Золедрон

1 флакон (100 мл) содержит:

активное вещество: золедроновой кислоты моногидрат - 5,33 мг.

Прозрачный, бесцветный или зеленовато-желтоватого цвета раствор.

Раствора для инфузий.

Средства, влияющие на структуру и минерализацию костей. Бисфосфонаты. Код АТХ: М05BA08.

Золедрон - ингибитор резорбции костной ткани, представитель бисфосфонатов. Золедроновая кислота относится к классу аминобисфосфонатов, действует преимущественно на кость, подавляет активность остеокластов и резорбцию костной ткани. Селективное действие бисфосфонатов на костную ткань основано на высоком сродстве к минерализованной костной ткани.

После в/в введения золедроновая кислота быстро перераспределяется в кости и, подобно другим бисфосфонатам, локализуется преимущественно в местах ремоделирования костной ткани. Главной молекулярной мишенью золедроновой кислоты в остеокласте является фермент фарнезилпирофосфат-синтетаза (ФПС), при этом не исключается возможность других механизмов действия препарата. Продолжительный период действия Золедроны определяется высоким аффинитетом к активному центру ФПС и выраженным сродством к минерализованной костной ткани.

На экспериментальных моделях ускоренной остеорезорбции показано, что золедроновая кислота значительно ингибирует костную резорбцию без нежелательного воздействия на формирование, минерализацию и механические свойства кости, дозозависимо уменьшает активность остеокластов и частоту активации новых очагов ремоделирования как в трабекулярной, так и в кортикальной (Гаверсовой) кости, не вызывая образования волокнистой кости и аберрантной аккумуляции остеоида.

• постменопаузный остеопороз (для снижения риска переломов бедренной кости, позвонков и внепозвоночных переломов, для увеличения минеральной плотности кости);
• профилактика последующих (новых) остеопоротических переломов у мужчин и женщин с переломами проксимального отдела бедренной кости;
• костная болезнь Педжета.

• тяжелые нарушения минерального обмена, включая гипокальциемию;
• беременность;
• период лактации (грудное вскармливание);
• детский и подростковый возраст до 18 лет (т.к. безопасность и эффективность применения Золедрона у данной категории пациентов не изучались);
• повышенная чувствительность к золедроновой кислоте, или к любому другому компоненту препарата, или к любым бисфосфонатам.

Золедрон не рекомендуется применять у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (КК &< 30 мл/мин).

Препарат вводят в виде в/в инфузий.

Перед введением Золедрона следует обеспечить адекватную гидратацию организма. Это особенно важно для пациентов в возрасте старше 65 лет, а также для пациентов, получающих терапию диуретиками.

Для лечения рекомендуемая доза Золедрона составляет 5,33 мг (1 флакон 100 мл раствора) в/в 1 раз в год. Если поступление в организм кальция и витамина D с пищей недостаточно, пациенткам с остеопорозом следует дополнительно назначить препараты кальция и витамина D.

Наиболее часто отмечались следующие нежелательные явления длительностью обычно не более 3 дней после введения препарата: лихорадка (18.1%), миалгии (9.4%), гриппоподобный синдром (7.8%), артралгии (6.8%), головная боль (6.5%).

Большинство указанных реакций были слабо или умеренно выраженными.

При повторном введении препарата пациенткам с постменопаузным остеопорозом выраженность нежелательных явлений значительно уменьшалась.

В настоящее время существует ограниченные клинические данные о случаях передозировки препарата. Пациенты, получившие препарат в дозе, которая превосходит рекомендуемую, должны находиться под наблюдением врача.

Симптомы: при острой передозировке золедроновой кислоты (ограниченные данные) отмечались нарушения функции почек, включая почечную недостаточность, гипокальциемию, гипофосфатемию, гипомагниемию.

Лечение: в случае передозировки препарата, сопровождающейся клинической симптоматикой (онемение, ощущение покалывания, особенно в области рта, мышечные спазмы), показано в/в введение растворов, содержащих ионы кальция, магния и фосфаты. При невозможности в/в введения препаратов кальция возможен их пероральный прием.

Терапию Золедроном у пациентов с костной болезнью Педжета должны проводить только квалифицированные врачи, имеющие опыт лечения данного заболевания.

Перед назначением препарата следует определить уровень креатинина в сыворотке крови.

При наличии гипокальциемии перед началом применения Золедроны необходимо провести лечение адекватными дозами кальция и витамина D. Также следует провести терапию других имеющихся нарушений минерального обмена (например, гипопаратиреоза, снижения всасывания кальция в кишечнике) и обеспечить регулярное наблюдение за пациентами с гипокальциемией.

Для снижения частоты нежелательных явлений, отмечавшихся в течение 3 дней после введения препарата, можно назначить парацетамол или ибупрофен сразу после инфузии Золедроны.

Факторами риска развития остеонекроза являются онкологические заболевания, сопутствующая терапия (например, химиотерапия, лучевая терапия, лечение ГКС) и наличие других сопутствующих заболеваний (например, анемии, коагулопатий, инфекций, заболеваний зубов в анамнезе).

Специальных исследований по изучению взаимодействия золедроновой кислоты с другими лекарственными препаратами не проводилось. Золедроновая кислота не подвергается системному метаболизму и не влияет на изоферменты цитохрома Р450 человека in vitro.

Золедроновая кислота характеризуется невысокой степенью связывания с белками плазмы (43-55%); взаимодействие, обусловленное вытеснением лекарственных веществ с высокой степенью связывания с белками из мест связывания, маловероятно.

Золедроновая кислота выводится почками. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении препарата Золедрон с препаратами, способными оказывать значимое влияние на функцию почек (например, с антибиотиками-аминогликозидами или диуретическими средствами, вызывающими дегидратацию).

У пациентов с нарушениями функции почек при применении препарата Золедрон вместе с препаратами, которые выводятся преимущественно почками, возможно повышение системного действия данных лекарственных средств.

Раствор препарата Золедрон несовместим с растворами, содержащими кальций или другие двухвалентные катионы (например, в одной системе для в/в капельного введения).

Раствор для инфузий 100 мл (флаконы стеклянные).

2 года.

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С. После вскрытия флакона раствор стабилен при температуре 2-8 °С в течение 24 ч.

По рецепту.

ООО «TEMUR MED FARM»

Республика Узбекистан, Сырдарьинская обл., Сырдарьинский район, Пахтазор КФЙ, С. Рахимов СИУ, ул. Ташкентская.