Кардиобет 5

1 таблетка содержит:

активное вещество: бисопролола фумарат - 2,5 мг, 5 мг или 10 мг;

вспомогательные вещества: лактоза, микрокристаллическая целлюлоза, железа оксид красный, кросповидон, повидон, магния стеарат.

Красные, светло-желтые и зеленые, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, гладкие с обеих сторон.

Таблетки.

Селективные бета-адреноблокаторы. Код АТХ: C07AB07.

Фармакодинамика

Бисопролол является высокоселективным бета-адреноблокатором, не обладающим стимулирующим и значимым мембраностабилизирующим действием. Он обладает только небольшим сродством к бета-рецепторам в гладких мышцах бронхов, сосудов и к бета-рецепторам метаболической регуляции. Поэтому не ожидается, что бисопролол повлияет на сопротивление дыхательных путей и бета-опосредованные метаболические эффекты. Бета-селективность бисопролола поддерживается при дозах, превышающих терапевтический диапазон.

Как и у других бета-адреноблокаторов, механизм действия бисопролола при артериальной гипертензии неясен. Однако известно, что бисопролол значительно снижает активность ренина плазмы.

У пациентов со стабильной систолической сердечной недостаточностью III и IV класса NYHА при приеме бисопролола снизилась общая смертность, частота случаев внезапной смерти, число эпизодов сердечной недостаточности, требующих госпитализации, а также отмечалось значительное классификации NYHA.

При однократном применении у пациентов с ишемической болезнью сердца без хронической сердечной недостаточности бисопролол снижает частоту сердечных сокращений и ударный объем и, таким образом, сердечный выброс и потребление кислорода. При длительном применении изначально повышенное периферическое сопротивление снижается.

Фармакокинетика

После приема внутрь бисопролол абсорбируется, и его биодоступность составляет приблизительно 90%. Связывание с белками плазмы примерно 30%. Объем распределения 3.5 л/кг. Общий клиренс приблизительно 15 л/час.

Период полувыведения из плазмы 10-12 часов, что обеспечивает 24-часовое действие после приема однократной суточной дозы. 50% дозы метаболизируется в печени до неактивных метаболитов, которые затем выводятся почками. Остальные 50% выводятся почками в неметаболизированной форме. Так как выведение почками и печенью осуществляется в одинаковой степени, у пациентов с нарушенной функцией печени и почек обычно коррекция дозы не требуется.

Фармакокинетика у пациентов со стабильной хронической сердечной недостаточностью и нарушенной функцией печени или почек не изучалась.

Кинетика бисопролола линейна и не зависит от возраста.

У пациентов со стабильной хронической сердечной недостаточностью (ІІІ класс NYHA) плазменные уровни бисопролола выше и период полувыведения больше, чем у здоровых добровольцев. В равновесном состоянии пиковая концентрация в плазме составляет 64±21 нг/мл при суточной дозе 10 мг, а период полувыведения 17±5 часов.

• Артериальная гипертензия.
• Стенокардия.
• Лечение умеренной или тяжелой стабильной хронической сердечной недостаточности со сниженной систолической функцией желудочков (фракция выброса: ≤35%, по данным эхокардиографии) в дополнение к ингибиторам АПФ, диуретикам и, факультативно, сердечным гликозидам.

Лечение артериальной гипертензии/стенокардии

Доза должна определяться на индивидуальной основе. Лечение рекомендуется начинать с самой низкой возможной дозы. Некоторым пациентам может быть достаточно 5 мг в сутки. Обычной дозой является 10 мг один раз в сутки, при этом рекомендованная максимальная доза составляет 20 мг в сутки.

Особые группы пациентов

Пациенты с нарушением функции почек

У пациентов с легким и умеренным нарушением функции почек коррекция дозы обычно не требуется. У пациентов с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина <20 мл/мин) рекомендуется не превышать дозу 10 мг в сутки. Дозу можно делить на два приема.

Пациенты с нарушением функции печени

У пациентов с легким и умеренным нарушением функции печени обычно не требуется коррекция дозы, но необходимо тщательное наблюдение. У пациентов с тяжелым нарушением функции печени рекомендуется не превышать дозу 10 мг в сутки.

Пожилые пациенты

Обычно не требуется коррекция дозы. Лечение рекомендуется начинать с самой низкой возможной дозы.

Дети младше 12 лет и подростки

Опыт применения бисопролола в педиатрии отсутствует, поэтому препарат не рекомендован для применения у детей.

Лечение умеренной и тяжелой стабильной хронической сердечной недостаточности

Хроническая сердечная недостаточность должна быть стабильной без острой декомпенсации в течение последних 6 недель, а основная терапия не должна преимущественно меняться на протяжении последних 2 недель.

До назначения бисопролола пациенты должны получать оптимальную дозу ингибитора АПФ (или другой вазодилататор, если ингибитор АПФ не переносится) и диуретика, и, факультативно, сердечные гликозиды.

Рекомендуется, чтобы лечащий врач обладал опытом лечения хронической сердечной недостаточности.

Предупреждение: лечение стабильной хронической сердечной недостаточности бисопрололом следует начинать с фазы титрования дозы, как описано ниже.

Лечение данным препаратом начинается со следующего постепенного повышения:

• 1,25 мг один раз в сутки на протяжении 1 недели;
• при хорошей переносимости доза повышается до 2,5 мг один раз в сутки на протяжении последующей недели; при хорошей переносимости доза повышается до 3,75 мг один раз в сутки на протяжении последующей недели;
• при хорошей переносимости доза повышается до 5 мг один раз в сутки на протяжении следующих 4 недель;
• при хорошей переносимости доза повышается до 7,5 мг один раз в сутки на протяжении следующих 4 недель;
• при хорошей переносимости доза повышается до 10 мг один раз в сутки для поддерживающей терапии.

После начала лечения в дозе 1,25 мг пациент должен находиться под наблюдением в течение примерно 4 часов (особенно для контроля артериального давления, частоты сердечных сокращений, нарушений проводимости, признаков ухудшения сердечной недостаточности).

Рекомендованная максимальная доза составляет 10 мг один раз в сутки.

Возникновение неблагоприятных эффектов может не позволить всем пациентам принимать рекомендованную максимальную дозу. При необходимости достигнутая доза может быть поэтапно снижена.

Лечение при необходимости может быть прервано, а затем возобновлено. Если во время фазы увеличения дозы ухудшается сердечная недостаточность или развивается непереносимость, рекомендовано снижение дозы бисопролола или при необходимости немедленное прекращение терапии (в случаях тяжелой артериальной гипотензии, ухудшения сердечной недостаточности с острым отеком легких, кардиогенным шоком, симптоматической брадикардией или атриовентрикулярной блокадой).

Почечная или печеночная недостаточность

Данные по фармакокинетике бисопролола у пациентов с хронической сердечной недостаточностью и нарушением функции печени и почек отсутствуют. В этой группе постепенное повышение дозы следует также проводить с чрезвычайной осторожностью.

Пожилые пациенты

Обычно нет необходимости в коррекции дозы.

Дети

Опыт применения бисопролола в педиатрии отсутствует, поэтому препарат не рекомендован для применения у детей.

Способ применения

Для приема внутрь. Таблетки принимают утром, можно с едой. Таблетки проглатывают, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости.

Лечение стабильной хронической сердечной недостаточности является, как правило, длительным.

Лечение данным препаратом нежелательно резко прерывать, так как это может привести к временному ухудшению сердечной недостаточности. Если необходима отмена препарата, доза должна снижаться постепенно, на половину дозы в неделю.

Нежелательные эффекты по частоте возникновения классифицируют по таким категориям: очень часто (>1/10), часто (>1/100 и <1/10), иногда (>1/1000 и <1/100), редко (>1/10000 и <1/1000), очень редко (<1/10000).

Со стороны нервной системы: часто головокружение, головная боль (особенно в начале лечения, обычно слабо выражены и проходят в течение 1-2 недель); иногда нарушение сна, депрессия; редко галлюцинации, парестезии.

Со стороны органа зрения: редко нарушение зрения, снижение слезоотделения (нужно учитывать при ношении контактных линз), очень редко конъюнктивит.

Со стороны органа слуха: редко нарушение слуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто брадикардия (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью); часто ощущение холода или онемения конечностей, признаки ухудшения течения сердечной недостаточности в начале лечения (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью); иногда нарушение атриовентрикулярной проводимости (у пациентов с артериальной гипертензией и ишемической болезнью сердца), ортостатическая гипотензия.

Со стороны дыхательной системы: иногда бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой в анамнезе и хроническими обструктивными заболеваниями дыхательных путей. редко аллергический ринит.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто тошнота, рвота, диарея, запор.

Со стороны гепатобилиарной системы: повышение активности печеночных ферментов в плазме крови (АСТ, АЛТ), гепатит.

Со стороны кожи и костно-мышечной системы: иногда мышечная слабость, судороги; редко реакции гиперчувствительности (зуд, повышенная потливость, сыпь); очень редко выпадение волос, при лечении блокаторами В-рецепторов может наблюдаться ухудшение состояния больных псориазом в виде псориатической сыпи. Со стороны эндокринной системы: редко нарушения метаболизма (повышения уровня триглицеридов в крови).

Со стороны мочеполовой системы: редко нарушение потенции.

Общие расстройства: часто астения (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью), повышенная утомляемость (особенно в начале лечения, обычно слабо выражены и проходят в течение 1-2 недель); иногда астения (у пациентов с артериальной гипертензией и ишемической болезнью сердца).

• гиперчувствительность к бисопрололу или вспомогательным веществам препарата;
• острая сердечная недостаточность или эпизоды декомпенсации сердечной недостаточности, при которых требуется внутривенное введение инотропных средств;
• кардиогенный шок;
• атриовентрикулярная блокада второй или третьей степени;
• синдром слабости синусового узла;
• синоатриальная блокада;
• симптоматическая брадикардия;
• симптоматическая артериальная гипотензия;
• тяжелая форма бронхиальной астмы или хронической обструктивной болезни легких; тяжелые формы облитерирующего заболевания периферических артерий или тяжелые
• формы синдрома Рейно;
• нелеченная феохромоцитома;
• метаболический ацидоз.

Симптомы: брадикардия, артериальная гипотензия, сердечная недостаточность, бронхоспазм, гипогликемия.

Лечение: отменить препарат, промыть желудок и принять активированный уголь. При необходимости симптоматическое лечение.

При брадикардии: внутривенное введение атропина.

При артериальной гипотензии: прием сосудосуживающих препаратов, внутривенное введение глюкагона. блокаде II и III степени: инфузионное введение орципреналина,

При атриовентрикулярной при необходимости кардиостимуляция.

Ухудшение состояния при сердечной недостаточности: внутривенное введение диуретических средств.

При бронхоспазме: бронхолитические препараты (например, орципреналин).

При гипогликемии: внутривенное введение глюкозы.

При применении по всем показаниям

Если в прекращении лечения бисопрололом нет абсолютной необходимости, отмена препарата не должна быть резкой, особенно у пациентов с ишемической болезнью сердца, поскольку резкое прерывание приема может привести к приходящему ухудшению функции сердца.

При применении только для лечения ХСН

Лечение компенсированной хронической сердечной недостаточности бисопрололом должно начинаться с фазы титрования дозы.

В начале и при прекращении терапии компенсированной хронической сердечной недостаточности бисопрололом необходим регулярный контроль состояния пациента.

У пациентов со следующими заболеваниями и состояниями терапевтический опыт лечения бисопрололом сердечной недостаточности отсутствует:

• инсулинозависимый сахарный (тип 1);
• тяжелое нарушение функции почек, тяжелое нарушение функции печени;
• рестриктивная кардиомиопатия;
• врожденный порок сердца;
• гемодинамически значимое органическое поражение клапанов;
• инфаркт миокарда в течение последних трех месяцев.

Бисопролол следует с осторожностью использовать при следующих состояниях: бронхоспазм (бронхиальная астма, обструктивные болезни легких); сахарный диабет со значительными колебаниями уровня глюкозы в крови.

Симптомы гипогликемии могут быть замаскированы; строгое голодание; проведение десенсибилизирующей терапии.

Как и другие бета-блокаторы, бисопролол может повысить чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций.

Применение адреналина не всегда оказывает ожидаемое терапевтическое воздействие атриовентрикулярная блокада первой степени: стенокардия Принцметала; облитерирующие заболевания периферических артерий. Возможно усугубление симптомов, особенно в начале терапии.

Пациентам, страдающим псориазом или имеющим псориаз в анамнезе, бета-блокаторы (в частности, бисопролол) должны назначаться только после тщательной оценки пользы и риска.

Лечение бисопрололом может маскировать симптомы тиреотоксикоза.

Пациентам с феохромоцитомой бисопролол допускается назначать только после обеспечения блокады альфа-адренорецепторов.

При проведении общей анестезии анестезиолог должен быть осведомлен о блокаде бета- адренорецепторов. Если существует необходимость отмены бета-блокаторов перед операцией, прием препарата должен прекращаться постепенно и завершиться приблизительно за 48 часов до анестезии.

При бронхиальной астме или других хронических обструктивных болезнях легких с клиническими проявлениями рекомендуется сопутствующая бронходилатационная терапия. Иногда у пациентов с астмой может возрастать резистентность дыхательных путей, поэтому может потребоваться увеличение дозы бета-стимуляторов.

Спортсмены должны быть предупреждены о том, что данный препарат может давать положительные результаты при проведении допинг-теста.

Беременность и период лактации

Фармакологические свойства бисопролола могут оказать повреждающее воздействие на беременность и (или) плод (новорожденного). В целом, бета-адреноблокаторы уменьшают плацентарный кровоток, что может привести к задержке роста, внутриутробной гибели, выкидышу или преждевременным родам. У плода и новорожденного могут отмечаться нежелательные эффекты (такие как гипогликемия, брадикардия). Если лечение бета- адреноблокаторами является необходимым, следует отдавать предпочтение селективным бета-адреноблокаторам.

Бисопролол не рекомендуется принимать во время беременности, за исключением случаев абсолютной необходимости. Если лечение признано необходимым, следует тщательно контролировать показатели маточно-плацентарного кровотока и роста плода. Если выявлено вредное воздействие на беременность или плод, рекомендуется рассмотреть переход на другие схемы лечения. Новорожденный младенец должен находиться под тщательным наблюдением. В течение первых трех дней жизни, как правило, можно ожидать появления симптомов гипогликемии и брадикардии. Во время лечения данным препаратом кормление грудью не рекомендуется.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и работе с механизмами

Прием данного препарата может отрицательно сказаться на способности к управлению транспортными средствами и работе с механизмами, особенно в начале лечения, при повышении дозы, изменении терапии и сочетании с алкоголем.

Не рекомендуемые комбинации

При применении только для лечения ХСН

Противоаритмические средства класса 1 возможно усиление влияния на время атриовентрикулярного проведения и усиление отрицательного инотропного действия.

При применении по всем показаниям

Антагонисты кальция верапамилового и в меньшей степени, дилтиаземового ряда отрицательное влияние на сократительную способность и атриовентрикулярную проводимость Внутривенное введение верапамила пациентам, получающим бета- блокаторы, может привести к тяжелой артериальной гипотензии и атриовентрикулярной блокаде.

Антигипертензивные средства центрального действия их одновременное использование может привести к снижению частоты сердечных сокращений и сердечного выброса, а также к вазодилатации. Резкая отмена препарата может повысить риск "рикошетной артериальной гипертензии".

Сочетания, используемые с осторожностью

При применении только для лечения артериальной гипертензии или стенокардии

Противоаритмические средства 1 класса: возможно усиление влияния на время атриовентрикулярного проведения и усиление отрицательного инотропного действия.

При применении по всем показаниям

Антагонисты кальция дигидропиридинового ряда: одновременное использование может повысить риск артериальной гипотензии, а у пациентов с сердечной недостаточностью не исключен риск дальнейшего ухудшения насосной функции желудочков.

Противоаритмические средства III класса: возможно усиление влияния на время атриовентрикулярного проведения.

Парасимпатомиметические средства: одновременное использование может привести к увеличению времени атриовентрикулярного проведения и риску брадикардии усиливать системное воздействие бисопролола.

Местные бета-блокаторы (например, глазные капли для лечения глаукомы): могут Инсулин и пероральные противодиабетические средства: усиление гипогликемического эффекта.

Блокада бета-адренорецепторов может маскировать симптомы гипогликемии.

Анестезирующие средства; ослабление рефлекторной тахикардии и повышение риска артериальной гипотензии.

Сердечные гликозиды: увеличение времени атриовентрикулярного проведения, снижение частоты сердечных сокращений.

Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС): могут снизить гипотензивный эффект бисопролола.

Бета-симпатомиметики: совместное использование с бисопрололом может снизить эффект обоих препаратов.

Симпатомиметики, активирующие как бета, так и альфа-адренорецепторы: сочетание с бисопрололом может привести к повышению артериального давления.

Совместное использование с антигипертензивными средствами и другими препаратами, обладающими потенциалом к понижению артериального давления, может повысить риск артериальной гипотензии.

Сочетания, требующие оценки целесообразности применения

Мефлохин: повышение риска брадикардии.

Ингибиторы моноаминоксидазы (за исключением ингибиторов МАО-В): усиление гипотензивного эффекта бета-блокаторов при одновременном повышении риска гипертонического криза.

По 10 таблеток в блистере. 3 блистера вместе с инструкцией по медицинскому применению вложенные в картонную упаковку.

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не применять после истечения срока годности.

Без рецепта.

ULTRA LABORATORIES PVT LTD.

102-B & 102-B(P-1). Pharmaceutical SEZ,

KIADB Industrial Estate. Hassan-Dist. 573201. Karnataka, Индия.