Silurosin kapsulalari, 4 mg, №60 (6 blistr x 10 kapsula)

1 капсула содержит:

активное вещество: силодозин - 4 мг;

вспомогательные вещества: гидрат лактозы, прежелатинизированный крахмал, стеарилфумарат натрия, лаурилсульфат натрия, осажденный карбонат кальция.

Твердая желатиновая капсула, состоящая из белого непрозрачного тела и колпачка. Содержимое - белая или светло-желтовато-белая гранула, или порошок.

Капсулы.

Средство для лечения доброкачественной гиперплазия простаты. Код АТХ: G04CA04.

Фармакодинамика

Силодозин, высокоселективный конкурентный антагонист альфа 1а-адренорецепторов, блокирует постсинаптические альфа 1а адренорецепторы, находящиеся в гладкой мускулатуре предстательной железы, шейке мочевого пузыря и простатической части мочеиспускательного канала.

Снижает тонус гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части мочеиспускательного канала, улучшая отток мочи.

Одновременно уменьшаются симптомы обструкции и раздражения, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. Средство, к альфа 1а- адренорецепторам, расположенным в мочевом пузыре, в 162 раза превосходит его способность взаимодействовать с альфа-16-адренорецепторами, которые расположены в гладких мышцах сосудов. Благодаря высокой селективности не вызывает клинически значимого снижения артериального давления (АД) у пациентов исходно нормальным АД.

Фармакокинетика

При приеме внутрь силодозин хорошо абсорбируется. Абсолютная биодоступность составляет 32%. Пища снижает максимальную концентрацию (Стах) примерно на 30%, увеличивая время достижения максимальной концентрации (а) примерно до чи оказывает минимальное влияние на площадь под кривой «концентрация-время» (AUC). Сенах 87 ± 51 мг/мл, 2,5 ч, средняя концентрация в моче 433 286 нгч/мл. Объем распределения силодозина составляет 0,81 л/кг и связывается с белками плазмы на 96,6%. Связывание силодозина карбамоилглюкуронида белками плазмы составляет 91%.

Силодозин метаболизируется посредством глюкуронирования (с участием UGT287), с участием алкогольдегидрогеназы и альдегиддегидрогеназы, окислительных путей, в основном с участием СҮРЗА4. Основной активный метаболит в плазме кардамонглюкуронид (К.MD-3213G) достигает плазменной концентрации в 4 раза большей, чем сам силодозин, Силодозин не обладает потенциалом индукции или ингибирования изоферментов цитохрома Р450.

33,5% силодозина выводится через почки и 54,9% через кишечник. Клиренс силодозина составляет около 23,1 л/ч. Силодозин экскретируется в основном в виде метаболитов и а очень малом количестве в неизмененном виде с мочой. Тід силодозина и карбамоилглюкуронида составляет 11 часов и 18 часов соответственно.

Фармакокинетика у различных групп пациентов

Пожилые пациенты: фармакокинетика силодозина и метаболитов существенно не зависела от возраста. Клиренс силодозина не изменялся у пациентов старше 75 лет.

Пациенты с нарушенной функцией печени: у больных с умеренным нарушением функции печени (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью), фармакокинетика силодозина значимо не меняется. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью фармакокинетику силодозина не изучали.

Пациенты с нарушением функции почек: для пациентов с умеренной почечной недостаточностью не требовалось никакого снижения дозы.

Для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью назначение силодозина не рекомендуется

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы.

Рекомендуемая доза по две таблетки однократно, одновременно с приемом пищи, предпочтительно в одно и то же время суток. Необходимо проглатывать капсулу целиком, желательно запивая стаканом воды.

Для лечения пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина >30 - <50 мл/мин) рекомендуется в течение первой недели принимать начальную дозу по одной таблетки в сутки, при хорошей индивидуальной переносимости затем можно увеличить дозу до по две таблетки в сутки.

Нежелательные реакции с указанием частоты приведены ниже очень часто: >10, часто: от >1/100 до <1/10, нечасто: от >1/1000 до <1/100, редко: от 1/10000 до <1/1000, частота неизвестна (имеющиеся данные не позволяют определить частоту).

Со стороны нервной системы:

• Часто: головокружение.
• Частота неизвестна: синкопе.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

• Часто: ортостатическая гипотензия.

Со стороны дыхательной системы:

• Часто: заложенность носа.

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

• Часто: диарея.
• Нечасто: тошнота, сухость во рту.

Со стороны репродуктивная системы:

• Очень часто: ретроградная эякуляция, анэякуляция.
• Нечасто: снижение либидо, эректильная дисфункция, интраоперационный синдром.
• Частота неизвестна: интраоперационный синдром «дряблой» радужки во время операций по поводу катаракты.

• гиперчувствительность к активному веществу или любому из вспомогательных компонентов или их непереносимость;
• дети до 18 лет;
• тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин);
• тяжелая печеночная недостаточность (недостаточно клинических данных).

С осторожностью

При легкой и умеренной почечной недостаточности (клиренс креатинина от 30 до 50 мл/мин).

Силодозин предназначен только для мужчин.

Симптомы: выраженное снижение АД, компенсаторная тахикардия.

Лечение промывание желудка, прием активированного угля или осмотического слабительного, симптоматическая терапия, направленная на увеличение объема циркулирующей крови (ОЦК), сосудосуживающие лекарственные средства. Контроль функции почек. Диализ малоэффективен из-за интенсивного связывания препарата с белками плазмы.

Как и при использовании других альфа-адреноблокаторов при лечении силодозином может наблюдаться снижение АД, ортостатическая гипотензия.

При первых признаках ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) пациент должен сесть или лечь и оставаться в этом положении до тех пор, пока симптомы ортостатической гипотензии не исчезнут.

Поскольку доброкачественная гиперплазия предстательной железы и опухоли предстательной железы имеют сходные симптомы и могут развиваться вместе, пациентам с подозрением на доброкачественную гиперплазию предстательной железы перед назначением препарата необходимо обследование для исключения опухолей предстательной железы.

Лечение препаратом Силурозин приводит к уменьшению выделяемого количества семенной жидкости, что может сказаться на мужской фертильности. Этот эффект исчезает после прекращения приема препарата Силурозин.

У пациентов, принимающих или принимающих альфа-адреноблокаторы, во время операции по поводу катаракты может возникать синдром «дряблой» радужки, что может привести к осложнениям во время операции. Необходимо прекращение лечения альфа" адреноблокаторами за 1-2 недели до такой операции.

Пациентам, которым назначена операция по поводу катаракты, не рекомендуется начинать лечение препаратом Силурозин.

Беременность и период лактации

Не применяется у пациентов женского пола.

Влияние на способность управлять автомобилем и сложными механизмами

Не проводилось исследований влияния на способность управлять транспортными средствами и оборудованием. Однако пациентов следует информировать о возможных проявлениях симптомов, связанных с ортостатической гипотензией (например, головокружения), а также предупредить о том, что следует воздержаться от управления транспортными средствами оборудованием до выяснения индивидуальной переносимости препарата Силурозин пациентом.

Не рекомендуется сочетание с другими альфа-адреноблокаторами из-за возможного потенцирования действия.

Совместное применение ингибиторов изофермента СҮРЗА4 (кетоконазола, кларитромицина, итраконазола, ритонавира) не рекомендуется, так как увеличивает концентрацию силодозина в плазме. Ингибиторы фосфодиэстеразы-5 (силденафил, тадалафил) при совместном применении могут повышать риск развития головокружение.

Гипотензивные препараты: бета-адреноблокаторы, антагонисты кальция, препараты, действующие на ренин-ангиотензин альдостероновую систему, диуретики при совместном применении усиливают ортостатическую гипотензию.

10 капсул в блистере. 6 блистера в фольге, вложены вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонной упаковке.

Хранить при температуре не выше 30 °С. Защищать от света и влаги. Следует хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не следует применять после истечения срока годности.

По рецепту.

«Vivozon Pharmaceutical Co.,Ltd»

34-40 Jeyakgongdan 2-gil, Hyangnam-eup, Hwaseong-si, Gyeonggi-do, 18622, Корея.