Антролин крем ректал. 0,30 г + 1,5 г по 30 г (туба)

100 г крема содержат:

активные вещества: нифедипин 0,3 г, лидокаина гидрохлорид 1,5 г;

вспомогательные вещества: Белый парафин, пропиленгликоль, среднецепочечные триглицериды, макрогол стеарат, цетостеариловый спирт, глицерил моностеарат, натрия метил парагидроксибензоат, пропил парагдроксибензоат, очищенная вода.

Однородный желтый крем с легким характерным запахом.

Крем ректальный 30 г.

Прочие противогеморроидальные препараты для местного применения. Код АТХ: D05AX.

Фармакокинетика

Фармакокинетические свойства крема АНТРОЛИН для ректального применения изучались на здоровых добровольцах. Определение действующих веществ в крови посредством аналитического метода имело отрицательные результаты, в сыворотке крови Нифедипин не обнаруживался. Кроме того, только минимальные следы лидокаина обнаруживались у 2 пациентов из 12. Эти низкие концентрации, тем не менее, намного ниже тех концентраций, терапевтически эффективных после системного введения. Поэтому, системное действие крема АНТРОЛИН в результате всасывания действующих веществ исключается. Для дальнейшего подтверждения этого, во время клинических исследований не отмечались побочные реакции, вызванные системным всасыванием двух действующих веществ в области аноректальной слизистой.

Лидокаин

Абсорбция и биодоступность лидокаина после ректального введения крема и суппозитория составляет около 30 и 24% соответственно. T1/2 лидокаина из плазмы крови составляет 12 ч. В организме человека лидокаин метаболизируется путем окислительного N-дезалкилирования, гидролиза амидной связи и гидроксилирования ароматического кольца с образованием 4-гидрокси-2,6-ксилидина, который является основным метаболитом, и с мочой выводится 70% препарата в виде этого метаболита.

Фармакодинамика

Механизм действия крема АНТРОЛИН для ректального применения синтетического типа. Нифедипин, дигидропиридин с действием блокатора кальциевых каналов, при местном применении, обладают расслабляющим действием на периферийную гладкую мускулатуру.Нифедипин действует путем снижения гипертонуса анального сфинктера. Нифедипин действует вместе с лидокаином, местным анестетиком, который также входит в состав препарата.

Лидокаин

Лидокаин местный анестетик обезболивание достигается благодаря подавлению образования и проведения нервных импульсов по афферентным нервным волокнам путем деполяризации натриевых каналов.

Лечение анальных трещин и проктологических заболеваний, связанных с гипертонусом анального сфинктера.

Для эндоректального и перианального применения. Наносить крем дважды в день в течение минимум трех недель.

Метод введения

Лягте на левый бок, снимите колпачок с тюбика и зафиксируйте канюлю, выдавите небольшое количество крема для смазки канюли и введите ее в анальное отверстие. Нажмите на тюбик, чтобы выдавить приблизительно один сантиметр крема (в одном сантиметре содержится приблизительно 2,5-3 г крема).

Очень редко: боль, чувство жжения, зуд, гиперемия, кровотечение.

Вызванные лидокаином:

Очень редко: аллергические реакции, анафилактический шок.

Повышенная чувствительность к действующим веществам, в частности, к лидокаину (и другим местным анестетикам амидного типа) или к любым другим вспомогательным веществам в составе препарата - предполагаемая или подтвержденная беременность и грудное вскармливание, тяжелая гипотензия и сердечная недостаточность, детский и подростковый возраст до 18 лет (со связи с отсутствием данных эффективности и безопасности).

Случаи передозировки препарата не зарегистрированы. Лечение при случайном приеме внутрь рекомендуется промывание ЖКТ, а также симптоматическая поддерживающая терапия.

Не сообщалось.

Лечение ректальным кремом АНТРОЛИН может вызвать действие гипотензивных средств из-за присутствия нифедипина. Пропанол продлевает период полураспада лидокаина в плазме и повышает уровни нифедипина в плазме. Циметидин может повысить уровни нифедипина и лидокаина в плазме. Одновременное применение крема АНТРОЛИН для ректального применения пациентами, которые принимают дигоксин, может привести к повышению уровней дигоксина в плазме.

Беременность и период лактации

Нифедипин и лидокаин проникают через плацентарный барьер и попадают в грудное молоко. Исследования на крысах и кроликах показали, что нифедипин может иметь тератогенное действие. Лидокаин не показал наличие каких-либо для рисков для плода. Однако беременным и кормящим женщинам данный препарат не рекомендован.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автотранспортом или потенциально опасными механизмами

Нифедипин, при приеме внутрь одновременно с алкоголем, может отрицательно влиять на способность реагировать. Крем АНТРОЛИН для ректального применения предназначен для местного применения и действует локально. Отсутствуют какие-либо основания считать, что данный препарат может влиять на способность управлять механизмами.

По 30 г препарата в алюминиевом тубе, укупоренной колпачком. Одну тубу вместе с канюлей и инструкций по применению на государственном и русском языках помещают в картонную коробку.

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

3 года. После вскрытия 30 дней. Не применять по истечении срока годности указанного на упаковке.

По рецепту.

New.Fa.Dem. S.r.l, Италия.