Атропина Сульфат раствор д/ин. 1 мг/мл по 1 мл №10 (ампулы)

1 мл раствора содержит:

действующее вещество: атропина сульфат 1 мг;

вспомогательные вещества: кислота хлористоводородная 0,1 М, вода для инъекций.

Прозрачная бесцветная жидкость.

Раствор для инъекций.

Алкалоиды. Атропин. Код АТХ: A03BA01.

Фармакодинамика

Механизм действия обусловлен тем, что атропин избирательно блокирует М-холинорецепторы (в меньшей степени влияет на Н-холинорецепторы), в результате чего М-холинорецепторы становятся нечувствительными к действию ацетилхолина, образующегося в конце постганглионарные парасимпатические нейроны. Особенность связывания атропина с холинергическими рецепторами объясняется наличием в его молекуле фрагмента, напоминающего его эндогенный лиганд - молекулу ацетилхолина. Атропина сульфат снижает секрецию слюнных, бронхиальных, желудочных и потовых желез, повышает вязкость бронхиального секрета, снижает активность колеблющихся ресничек бронхиального эпителия, тем самым уменьшая мукоцилиарный транспорт, ускоряет сокращения сердца, увеличивает атриовентрикулярную (АВ) проводимость, снижает тонус гладкомышечных органов, уменьшает количество желудочного сока, уменьшает количество и общую кислотность (особенно при преобладании холинергического контроля секреции), снижает базальную и ночную секрецию желудочного сока, в меньшей степени снижает стимулированную секрецию. расширяет зрачок (при этом может повышаться внутриглазное давление). Проходя через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), атропин в терапевтических дозах индуцирует дыхание.

Фармакокинетика

Максимальный эффект проявляется через 2-4 минуты после внутривенного введения. Атропина сульфат быстро всасывается в кровь в месте инъекции. Быстро распределяется в организме, гематоэнцефалитно, проникает через плацентарный барьер и попадает в грудное молоко. Атропин на 50% связывается с белками крови, объем его распределения составляет около 3 л/кг. После внутривенного введения концентрация атропина в плазме крови снижается в 2 этапа. Первая фаза быстрая характеризуется периодом полувыведения 2 часа. За это время около 80% введенного атропина выводится с мочой. Второй этап остальная часть препарата выводится через мочу с периодом полувыведения 13-36 часов. Атропин метаболизируется в печени путем ферментативного гидролиза, около 50% дозы выводится в неизмененном виде почками.

Атропина сульфат как более симптоматическое средство применяют при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, пилороспазме, остром панкреатите, желчнокаменной болезни, холецистите, спазмах кишечника, мочевыводящих путей, бронхиальной астме, брадикардии вследствие повышения тонуса блуждающего нерва, слюнных, желудочных, бронхиальных, иногда потовые железы применяют для снижения секреции, для проведения рентгенологических исследований пищеварительного тракта (для снижения тонуса органов и двигательной активности).

Препарат также используется как средство для профилактики бронхо- и ларингоспазма во время анестезии и операций, уменьшает секрецию желез, рефлекторные реакции и побочные эффекты, связанные со стимуляцией блуждающего нерва. Атропина сульфат применяют как специфический антидот при отравлениях холиномиметическими соединениями и антихолинэстеразными (в том числе фосфорорганическими) веществами.

Атропина сульфат вводят подкожно, внутримышечно и внутривенно. 0,3-0,6 мг подкожно или внутримышечно за 30-60 мин до наркоза с целью снижения риска замедления числа сердечных сокращений блуждающим нервом и уменьшения секреции слюны и бронхиальных желез при первичном наркозе; в сочетании с морфином (10 мг сульфата морфина) применяют за 1 ч до наркоза. При отравлении антихолинэстеразными препаратами атропина сульфат по 2 мг вводят внутримышечно каждые 20-30 мин до появления покраснения и сухости кожи, расширения зрачков и тахикардии, до нормализации дыхания. При отравлениях средней и тяжелой степени атропин можно назначать в течение 2 дней (до появления симптомов «переатропинизации»).

Максимальная разовая доза для детей в зависимости от возраста составляет:

• 0,02 мг детям до б месяцев;
• от 6 месяцев до 2 лет 0,05 мг;
• от 1 до 2 лет 0,2 мг;
• от 3 до 4 лет 0,25 мг;
• от 5 до 6 лет 0,3 мг;
• от 7 до 9 лет 0,4 мг;
• от 10 до 14 лет 0,5 мг.

Высокая подкожная доза для взрослых: однократно 1 мг; ежедневно 3 мг.

Атропина сульфат назначают с осторожностью пациентам пожилого возраста.

Побочные эффекты препарата преимущественно связаны с М-холинелитическим действием атропина.

Со стороны пищеварительного тракта: сухость во рту, жажда, вкус.

Потеря чувствительности, дисфагия, снижение перистальтики кишечника до атонии, снижение тонуса желчевыводящих путей и желчного пузыря.

Со стороны мочевыделительной системы: затруднение мочеиспускания и задержка мочи.

Сердечно-сосудистая система: тахикардия, аритмия, включая экстрасистолию, ишемия миокарда, приливы крови, ощущение жара.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, нервозность, бессонница.

Со стороны органов зрения: расширение зрачков, светобоязнь, паралич аккомодации, повышение внутриглазного давления, нарушения зрения.

Со стороны дыхательной системы: снижение тонуса и секреторной активности и тонуса бронхов, что приводит к образованию вязкой трудноотделяемой мокроты.

Со стороны кожи: кожная сыпь, крапивница, эксфолиативный дерматит.

Со стороны иммунной системы: анафилактические реакции, анафилактический шок.

Прочие: снижение потоотделения, сухость кожи, изменения в месте инъекции, реакции гиперчувствительности.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Заболевания сердечно-сосудистой системы, при которых увеличение числа сердечных сокращений неосознанное: пульсирующая аритмия, тахикардия, хроническая сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца, митральный стеноз, тяжелая артериальная гипертензия; острое кровотечение; тиреотоксикоз; гипертермический синдром; заболевания пищеварительного тракта, сопровождающиеся кишечной непроходимостью (ахалазия пищевода, превратнический стеноз, атония кишечника); глаукома; печеночная и почечная недостаточность; миастения; задержка мочи или склонность к ней; Его нельзя использовать при повреждении головного мозга.

Симптомы: при незначительном превышении дозы - сухость во рту, расширение зрачков, нарушение аккомодации, тахикардия, затруднение мочеиспускания, атония кишечника, головокружение, нарушение тепловыделения, снижение потоотделения.

При отравлении - расширение зрачков, повышение внутриглазного давления, сухость слизистых оболочек и кожи, повышение температуры тела, задержка мочи, повышение температуры тела, задержка мочи, тахикардия, головная боль, головокружение, галлюцинации, полная потеря ориентации, внезапный возможно психомоторное возбуждение, обморок, судороги, снижение артериального давления, кома.

Лечение: введение антидота - прозерина (1 мл 0,05% раствора подкожно) или физостигмина (0,1% раствор 0,5-1 мл подкожно). При психомоторном возбуждении аминазин внутримышечно (2 мл 2,5% раствора); при схватках - барбитураты (5-10 мл 2,5% раствора тиопентала натрия или 2,5% раствора гексеналя от 3-4 мл до 10-15 мл с перерывом 30 секунд); при внезапной гипертермии прикладывание льда к области головы, шеи, обертывание влажной марлей; при тахикардии индерал; при задержке мочи установка катетера; при явной интоксикации - необходимо ускорение диуреза, подщелачивание крови. Глюкозу следует вводить внутривенно вместе с аскорбиновой кислотой.

При применении атропина сульфата совместно с ингибиторами моноаминоксидазы, нарушениями сердечного ритма, с хинидином, новокаинамидом - наблюдается суммирование холинолитического эффекта. Физико-химическое взаимодействие наблюдается при приеме внутрь препаратов цветков жемчуга вместе с таннином, что приводит к взаимному ослаблению эффектов.

Атропина сульфат уменьшает продолжительность и глубину действия препаратов, ослабляет анальгетический эффект опиатов.

При одновременном применении с Димедролом или Дипразином усиливается действие атропина; при системном применении - с нитратами, галоперидолом, кортикостероидами - увеличивается возможность повышения внутриглазного давления; с сертралином усиливается депрессивное действие препаратов; со спиронолактоном, миноксидилом снижается эффективность спиронолактона и миноксидила; с пенициллинами усиливается действие обоих препаратов; с низатидином усиливается эффект низатидина; с кетаконазолом снижается абсорбция кетаконазола; с аскорбиновой кислотой и аттапульгитом снижается действие атропина; с пилокарпином снижается эффективность пилокарпина при лечении глаукомы; с окспренолоном снижается антигипертензивное действие препарата. Под влиянием Октадина может снижаться гипосекреторный эффект атропина, что ослабляет действие М-холинемиметиков и антихолинэстеразных средств. При одновременном применении с сульфаниламидными препаратами повышается риск поражения почек, с препаратами калия - образования язв кишечника, с нестероидными противовоспалительными средствами - повышается риск возникновения язв желудка и кровотечений.

Эффект атропина сульфата может усиливаться при одновременном применении с другими антимускариновыми препаратами (М-холиноблокаторы, спазмолитики, амантадин, некоторые антигистаминные препараты, бутирофенон, фенотиазин, препараты диспирамидной группы, хинидин и трициклические антидепрессанты, неселективные ингибиторы нейронального обратного захвата моноаминов). ).

Снижение перистальтики под влиянием атропина может изменить всасывание других препаратов.

Диспропорция

Не смешивать с другими препаратами. Используйте только рекомендованный растворитель.

Гипертрофия предстательной железы без обструкции мочевыводящих путей, болезнь Дауна, дети с ДЦП, рефлюкс-эзофагит, грыжа пищеводного отверстия диафрагмы в сочетании с рефлюкс-эзофагитом, неспецифический язвенный колит, мегаколон, больные ксеростомией , пожилым или ослабленным пациентам, хроническим заболеваниям легких с необратимой обструкцией, следует с осторожностью применять при хронических заболеваниях легких, особенно у детей раннего возраста и ослабленных больных, при вегетативных (вегетативных) нейропатиях, с очень незначительным образованием толстых, трудно поддающихся лечению пациентов. -мигрировать мокроту.

Использование во время беременности или кормления грудью

Препарат нельзя применять во время беременности.

Атропина сульфат нельзя применять в период грудного вскармливания из-за риска развития токсического воздействия на ребенка.

Дети

Дети особенно чувствительны к атропину в первые три месяца жизни. Препарат назначают детям в дозах, указанных в разделе «Способ применения и дозы».

Влияния на скорость реакции при управлении транспортным средством или работе с другими механизмами

Принимая во внимание возможность возникновения побочных эффектов, таких как головокружение, галлюцинации, нарушения аккомодации, во время применения препарата необходимо избегать управления транспортным средством и работы с другими механизмами.

Храните препарат в недоступном для детей месте и не используйте его после истечения срока годности.

Раствор для инъекций 1 мг/мл 1 мл N10 (1х10) (ампулы).

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше +25 °С.

5 лет.

По рецепту.

УКРФАРМЭКСПОРТ, ООО, Украина произведено: VINH PHUC PHARMACEUTICAL JSC.