Аксен

1 таблетка содержит:

активное вещество: напроксен натрия 550 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (Аviсel PH 101), крахмал кукурузный, повидон PVP K 30, магния стеарат, натрия кроскармеллоза.

Таблетки белого цвета, овальной формы, с риской на одной стороне.

Нестероидные противовоспалительные препараты. Код АТХ: M01AE02.

Фармакодинамика

Напроксен натрия - нестероидный противовоспалительный препарат, оказывает противовоспалительное и анальгезирующее действие. Как и другие НПВП, напроксен ингибирует активность циклооксигеназ (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), что приводит к угнетению синтеза простагландинов.

Фармакокинетика

Всасывание

Водорастворимый напроксен натрия после приема внутрь быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Благодаря быстрому и полному всасыванию натриевой соли активного вещества обезболивающий эффект наступает уже через 20 минут после приема препарата. Максимальная плазменная концентрация достигается через 1-2 часа. Равновесная концентрация достигается после приема 4-5 доз препарата.

Распределение

Период полувыведения напроксена натрия - около 13 часов. При терапевтических дозах более 99% активного вещества связывается с белками плазмы.

Метаболизм

Метаболизируется в печени преимущественно до 6-O-дезметилнапроксена.

Выведение

Приблизительно 95% принятой дозы выводится с мочой в виде неизмененного напроксена, 6-O-дезметилнапроксена и его конъюгатов.

Состояния, сопровождающиеся болевым синдромом: невралгия, ишиалгия, спинномозговая грыжа, экстракция зубов, операции в полости рта, эпизиотомия, послеродовые боли, послеоперационные боли, дисменорея, боли, связанные с введением внутриматочной спирали, профилактика и лечение приступов мигрени.

Ревматические заболевания: ревматоидный артрит, ювенильный артрит, остеоартрит, анкилозирующий спондилит, внесуставный ревматизм.

Травматология: вывихи, разрыв и травмы мышц, травматологические и ортопедические операции.

Острые приступы подагры.

Урология и ЛОР: боли воспалительного характера.

Инфекционные заболевания: в качестве анальгетического, противовоспалительного и жаропонижающего средства в дополнение к специфической терапии.

Таблетки Аксен Форт рекомендуется принимать внутрь, вовремя или после приема пищи, запивая достаточным количеством воды.

При болях, первичной дисменорее, остром тендините и бурсите: Начальная доза - 1 таб (550 мг), через 12 ч - 1 таб (550 мг) или ½ таб (275 мг) через 6-8 ч. Начальная суточная доза не должна превышать 2½ таб (1375 мг).

При ревматоидном артрите, остеоартрите, анкилозирующем спондилите: Рекомендуемая начальная доза для взрослых - 1 таб 2 раза в день (утром и вечером). При необходимости длительного применения возможно снижение дозы препарата в зависимости от клинического ответа. Утренняя и вечерняя дозы могут быть неодинаковыми. Нет необходимости принимать препарат более 2 раз в сутки.

При ювенильном артрите: У детей старше 5 лет суточная доза, назначаемая в 2 приема, составляет 10 мг/кг.

При остром приступе подагры: Начальная доза составляет 1½ таб (825 мг), далее - ½ таб (275 мг) каждые 8 ч.

При мигрени: При острых кризах начальная доза составляет 1½ таб (825 мг). При необходимости можно принять еще по ½ таб (275 мг) 2 раза с интервалом 30 мин. Для предупреждения приступов мигрени - по 1 таб (550 мг) 2 раза в день (утром и вечером). Если в течение 4-6 недель не наступает улучшение, лечение должно быть прекращено.

При длительном применении возможна коррекция дозы в зависимости от клинического ответа. При необходимости, в случае хорошей переносимости низких доз препарата суточная доза может быть увеличена до 1500 мг в течение 6 месяцев. При назначении препарата в высоких дозах врачу следует оценить преобладание возрастания терапевтического эффекта над возможным возрастанием риска.

Дополнительные данные, связанные со специальными группами больных

Почечная недостаточность

Применение препарата у пациентов с почечной недостаточностью не рекомендуется.

Печеночная недостаточность

Следует с осторожностью применять у пациентов с печеночной недостаточностью.

Педиатрические пациенты

Ввиду недостаточной информации относительно безопасности и эффективности препарат не применяется у детей и подростков в возрасте до 16 лет. Препарат применяется у детей старше 5 лет только при ювенильном ревматоидном артрите в суточной дозе 10 мг/кг, назначаемой в 2 приема (5 мг/кг 2 раза/сут).

Гериатрические пациенты

Поскольку у пациентов пожилого возраста отмечается снижение клиренса, препарат следует назначать с осторожностью в наиболее низких эффективных дозах в течение минимального периода времени. Из-за риска желудочно-кишечных кровотечений при назначении НПВП пожилые пациенты должны находиться под наблюдением.

Частота возникновения побочных действий: очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100 до <1/10); нечасто (от ≥1/1000 до <1/100); редко (от ≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000); с неизвестной частотой (не может быть оценена на основе имеющихся данных).

Инфекции и инвазии

• Нечасто: асептический менингит.

Со стороны кроветворной и лимфатической системы

• Часто: гемолитическая анемия.
• Нечасто: апластическая анемия, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, эозинофилия.

Со стороны иммунной системы

• Нечасто: анафилактоидные реакции.

Со стороны обмена веществ и питания

• Нечасто: гипергликемия.

Со стороны психики

• Нечасто: депрессия, нарушение сна, бессонница, спутанность сознания, галлюцинации.

Со стороны нервной системы

• Часто: головокружение, сонливость, головная боль, фоточувствительность, ретробульбарный оптический неврит, нарушение способности к концентрации внимания.
• Нечасто: судороги, когнитивная дисфункция.

Со стороны органа зрения

• Часто: нечеткое зрение, помутнение рогового слоя.
• Нечасто: папиллит и папиллоэдема .

Со стороны органа слуха и лабиринтной системы

• Нечасто: нарушение слуха, паракузия, шум в ушах, головокружение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы.

• Часто: ощущение сердцебиения, отеки, застойная сердечная недостаточность, задержка натрия.
• Нечасто: гипертензия, васкулит.
• Очень редко: инфаркт миокарда, инсульт.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

• Часто: одышка.
• Нечасто: отек легких, астма, эозинофильный пневмонит.

Со стороны пищеварительной системы

• Часто: пептическая язва, перфорация, кровотечение- которое может быть смертельным у пожилых пациентов, отрыжка, тошнота, рвота, эзофагит, диарея, метеоризм, запор, диспепсия, дискомфорт в эпигастрии.
• Нечасто: непептические язвы ЖКТ, мелена, носовое кровотечение, стоматит, язвенный стоматит, обострение язвенного колита и болезни Крона, панкреатит, гастрит.

Со стороны гепатобилиарной системы

• Редко: смертельный гепатит, желтуха, анормальные показатели ферментов печени.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки

• Часто: зуд, сыпь, пятна на коже, пурпура, экхимоз.
• Нечасто: повышенное потоотделение, токсический эпидермальный некролиз, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, узловая эритема, красный плоский лишай, пустулезные реакции, крапивница, реакции фоточувствительности, ангионевротический отек.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани

• Нечасто: миалгия, мышечная слабость.

Со стороны почек и мочевыводяших путей

• Часто: нарушение функции почек.
• Нечасто: гематурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, почечная недостаточность, папиллярный (сосочковый) некроз.

Со стороны репродуктивной системы и молочной железы

• Нечасто: бесплодие у женщин.

Общие расстройства и местные реакции

• Часто: отек, жажда .
• Нечасто: лихорадка, утомляемость, слабость.

Лабораторные исследования

• Нечасто: анормальные показатели ферментов печени.

При появлении нежелательных эффектов обращайтеськ врачу.

Повышенная чувствительность к напроксену, напроксену натрия или к какому-либо другому компоненту препарата.

Реакции повышенной чувствительности (такие как астма, ринит, назальный полип или крапивница) в анамнезе, связанные с приемом аспирина или других нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП).

Лечение периоперативных болей при аорто-коронарном шунтировании.

Пептическая язва (активная или в анамнезе) или желудочно-кишечное кровотечение (два или более различных эпизода доказанного изъязвления или кровотечения).

Желудочно-кишечное кровотечение или перфорации, связанные с приемом НПВП в анамнезе.

Тяжелая почечная, печеночная и сердечная недостаточность.

Третий триместр беременности.

При одновременном применении с антацидами или колестирамином возможно замедление абсорбции напроксена натрия, при этом степень абсорбции не меняется.

Из-за высокой степени связывания напроксена натрия с белками плазмы при одновременном использовании с антикоагулянтами (такими как кумарин), сульфаниламидами, гидантоином и другими НПВП (включая ацетилсалициловую кислоту), связывающимися с белками плазмы, возможно их взаимодействие с напроксеном натрия. Пациентам, принимающим гидантоин, сульфаниламиды или производные сульфонилмочевины одновременно с препаратом Аксен Форт, следует находиться под наблюдением врача и в случае необходимости корректировать дозу препарата.

НПВП могут усилить эффект антикоагулянтов, таких как варфарин. Напроксен натрия снижает агрегацию тромбоцитов и продлевает время кровотечения, что следует учитывать при определении времени кровотечения.

Пробенецид

Ввиду того что пробенецид повышает концентрацию напроксена в плазме, следует с осторожностью одновременно использовать эти препараты.

Циклоспорин

Как с другими НПВП, одновременное применение циклоспорина с напроксеном повышает риск нефротоксичности. По этой причине циклоспорин следует с осторожностью применять одновременно с препаратом Аксен Форт.

Мифепристон

Ввиду того что НПВП способны ослабить эффект мифепристона, НПВП не следует принимать в течение 8-12 дней после применения мифепристона.

Бета-блокаторы

Препарат Аксен Форт может ослабить гипотензивный эффект бета-блокаторов.

Сердечные гликозиды

НПВП способны усугубить проявления сердечной недостаточности, снизить клубочковую фильтрацию и повысить концентрацию сердечных гликозидов в плазме.

Такролимус

При одновременном применении такролимуса с НПВП возможно повышение риска нефротоксичности.

Зидовудин

При одновременном применении с НПВП риск гематологического токсического воздействия возрастает.

Антитромботические средства и ингибиторы обратного захвата серотонина (ИОЗС)

При одновременном применении с НПВПриск желудочно-кишечных кровотечений возрастает.

Кортикостероиды

Поскольку при одновременном применении с НПВП возрастает риск желудочно-кишечных изъязвлений или кровотечений, следует с осторожностью одновременно использовать эти препараты.

Хинолоны

При одновременном применении НПВП и хинолонов возможно повышение риска развития судорог.

Ингибиторы АПФ

Напроксен способен ослабить эффект диуретиков и других антигипертензивных препаратов и увеличить риск нарушения функции почек.

Ацетилсалициловая кислота

Как и в случае с другими НПВП, одновременное применение напроксена с ацетилсалициловой кислотой не рекомендуется из-за возрастания риска нежелательных эффектов препарата.

Диуретики

У некоторых пациентов Аксен Форт может ослабить натрийуретический эффект фуросемида и тиазидов. Пациенты, одновременно принимающие диуретики и НПВП, должны находиться под тщательным наблюдением.

Литий

НПВП повышают концентрацию лития в плазме и снижают почечный клиренс лития. Ввиду риска развития токсического воздействия лития пациенты должны находиться под тщательным наблюдением.

Метотрексат

Поскольку существует риск возрастания токсического эффекта метотрексата, его следует с осторожностью применять одновременно с НПВП.

Варфарин

При одновременном применении варфарина и НПВП риск желудочно-кишечных кровотечений возрастает.

Кардиоваскулярные нарушения

Применение НПВП может быть связано с возрастанием риска возникновения серьезных нарушений со стороны сердечно-сосудистой системы с возможным летальным исходом, таких как инфаркт миокарда и инсульт. У пациентов, длительно принимающих препарат, страдающих сердечно-сосудистыми заболеваниями и имеющих факторы риска их развития, вероятность возникновения серьезных кардиоваскулярных нарушений возрастает. Для снижения потенциального риска препарат следует применять в минимально эффективных дозах в наиболее короткий период. Пациентов следует информировать о признаках и симптомах серьезных нарушений со стороны сердечно-сосудистой системы. Одновременное применение с ацетилсалициловой кислотой и другими НПВП увеличивает риск серьезных побочных эффектов со стороны ЖКТ.

Гипертензия

Следует с осторожностью назначать препарат Аксен Форт пациентам с гипертензией. При приеме НПВП артериальное давление следует держать под контролем.

Застойная сердечная недостаточность и отек

У некоторых пациентов, принимающих НПВП, наблюдались задержка жидкости и отеки. Следует с осторожностью назначать препарат пациентам с сердечной недостаточностью и задержкой жидкости.

Желудочно-кишечное кровотечение, изъязвление и перфорация

НПВП могут стать причиной серьезных поражений со стороны ЖКТ с возможным летальным исходом, таких как воспаление, кровотечение, изъязвление или перфорация. Подобные реакции могут наблюдаться в любой период лечения, сопровождаться или не сопровождаться симптомами. Для снижения риска появления побочных эффектов со стороны ЖКТ препарат следует применять в минимально эффективных дозах в наиболее короткий период.

Нарушение со стороны почек

Длительное применение НПВП может вызвать папиллярный некроз и другие нарушения со стороны почек.

Анафилактоидные реакции

Как и в случае применения других НПВП, у пациентов, принимающих Аксен Форт, могут наблюдаться анафилактоидные реакции. Пациентам, имеющим в анамнезе аспириновую триаду, препарат не назначается.

Офтальмологические реакции

Пациентам, имеющим нарушение зрения, следует провести офтальмологическое обследование.

Кожные реакции

НПВП могут стать причиной серьезных кожных реакций с возможным летальным исходом, таких как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. Пациенты должны быть проинформированы о том, что при первых признаках кожных реакций применение препарата следует прекратить.

Нарушение со стороны печени

При появлении клинических симптомов заболеваний печени или системных проявлений (таких как эозинофилия, сыпь и др.) применение препарата следует прекратить.

Гематологические реакции

У некоторых пациентов НПВП способны ингибировать агрегацию тромбоцитов и продлевать время кровотечения. Пациенты с коагулопатией, принимающие антикоагулянты, должны находиться под наблюдением.

Астма

Пациентам с чувствительностью к аспирину не следует назначать препарат Аксен Форт ввиду перекрестной реактивности между аспирином и другими НПВП. У пациентов с астмой в анамнезе Аксен Форт следует применять с осторожностью.

Применение во время беременности и в период лактации

Учитывая, что применение НПВП может привести к преждевременному заращению артериального протока у плода, задержке родов и развитию желтухи у новорожденного, следует избегать использования препарата в поздний период беременности.

В период беременности препарат следует применять в случае крайней необходимости.

Применение препарата в период лактации не рекомендуется.

Влияние на способность управления транспортными средствами и другими потенциально опасными механизмами

При приеме таблеток Аксен Форт у некоторых пациентов возможны сонливость, головокружение, бессонница или депрессия. Это следует учитывать при вождении автомобиля и выполнении задач, требующих повышенного внимания.

Симптомы: Головная боль, изжога, тошнота, рвота, боль в эпигастрии, желудочно-кишечное кровотечение, редко - диарея, дезориентация, возбуждение, сонливость, головокружение, шум в ушах, обморок. При выраженной интоксикации возможны острая почечная недостаточность и поражение печени.

После приема НПВП в редких случаях возможны угнетение дыхания и кома. При передозировке напроксена возможно преходящее удлинение протромбинового времени. Опасная для жизни доза напроксена натрия неизвестна.

Лечение: В случае необходимости проводят симптоматическую терапию. В течение 1 часа после приема токсической дозы следует принять активированный уголь, в качестве альтернативы у взрослых - в течение 1 часа провести промывание желудка. Следует обеспечить надлежащее мочеотделение. Врачу следует контролировать функцию печени и почек. При приеме токсической дозы пациенты должны находиться под наблюдением врача не менее 4 часов. При длительных и часто повторяющихся судорогах назначается диазепам (в/в). Назначение других лечебных мер зависит от клинического состояния пациента.

Из-за высокого связывания напроксена натрия с белками плазмы гемодиализ не снижает его плазменную концентрацию, однако у пациента с почечной недостаточностью при передозировке напроксена гемодиализ все же может быть эффективен.

Аксен Форт™ 550 мг таблетки, в блистерах. 1 блистер (10 таблеток) в комплекте с инструкцией по применению упакован в картонную коробку.

Хранить при температуре не выше 30 °C, в оригинальной упаковке и недоступном для детей месте.

3 года.

Не использовать после истечения срока годности.

По рецепту.

Али Раиф Илач Сан. А. Ш.

Икителли ОСБ Махаллеси

10. Джадде №3/1А

Башакшехир/Стамбул/Турция

ООО «ASFARMA SAVDO»

100097 г.Ташкент, Узбекистан

Чиланзарский район, Квартал Ц, дом 4А

Тел.: (+998-71) 2737095.