Акталор

1 таблетка содержит:

активное вещество: лоратадин - 10 мг;

вспомогательные вещества: двухосновный кальция фосфат, натрия крахмал гликолят, кукурузный крахмал, кукурузный крахмал (как паста), магния стеарат, очищенная вода, тальк очищенный.

От белого до почти белого цвета, овальные, двояковыпуклые таблетки.

Таблетки.

Антиаллергическое средство (блокатор Н1-гистаминовых рецепторов). Код АТХ: R06AX13.

Фармакодинамика

Селективный блокатор периферических Н1-гистаминовых рецепторов, оказывает противоаллергическое, противозудное, антиэкссудативное действие.

Противоаллергический эффект развивается в течение первых 30 минут после приема препарата, достигает максимума в течение 8-12 часов и длится 24 часа. Не оказывает влияния на центральную нервную систему, не проявляет антихолинергического и седативного действия, не влияет на скорость психомоторных реакций при приеме в терапевтической дозировке. Предупреждает развитие аллергических реакций и облегчает их течение.

Уменьшает проницаемость капилляров и повышенную сократительную активность гладкой мускулатуры, обусловленную действием гистамина, предупреждает развитие отека тканей.

Фармакокинетика

Всасывание

Лоратадин после введения внутрь быстро и хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта.

Биоусвояемость лоратадина и его активного метаболита зависит от дозы.

При приеме препарата во время еды всасывание лоратадина в незначительной мере замедляется, что не влияет на его клиническую эффективность.

Распределение

Общее связывание лоратадина с белками плазмы крови составляет 97-99%, тогда как его активный метаболит дезлоратадин (ДЛ) связывается с белками на 73-77%.

Биотрансформация

Лоратадин в значительной мере подвергается предсистемному метаболизму. Лоратадин практически полностью метаболизируется в печени под влиянием изоэнзимов CYP3A4 и CYP2D6. Главный фармакологически активный метаболит лоратадина - дезлоратадин (ДЛ) ответственен за значительную часть клинических эффектов препарата. Этот активный метаболит инактивируется в последующем при его конъюгации.

Максимальная концентрация лоратадина и дезлоратадина в плазме крови Тмах достигается через 1-1,5 часа и 1,5-3,7 часов соответственно.

Выведение

При назначении препарата в течение 10 дней 40% и 42% всей введенной дозы выводится в форме конъюгированных метаболитов почками и через кишечник соответственно. Примерно 1% дозы выводится либо в неизменной форме (лоратадин), либо в форме его активного метаболита.

Среднее время полувыведения лоратадина составляет 8,4 часа (интервал 3-20 часов), а его активного метаболита - 28 часов (интервал 8,8-92). Лоратадин и его активный метаболит выводится с грудным молоком.

Специальные группы пациентов

Пожилые

Фармакокинетические параметры лоратадина и его активного метаболита у здоровых взрослых и у лиц пожилого возраста сходны.

Пациенты с нарушениями функции почек

У пациентов с хронической почечной недостаточностью значения AUC и Cmax лоратадина а его активного метаболита повышены, по сравнению с аналогичными параметрами у лиц с нормальной функцией почек.

Среднее время полувыведения лоратадина и дезлоратадина у таких пациентов практически не отличались от такового, определяемого здоровых испытуемых. Гемодиализ не влияет на фармакокинетику лоратадина и дезлоратадина у лиц с хроническим нарушением функции почек.

Пациенты с нарушениями функции печени

Время полувыведения лоратадина и его активного метаболита дезлоратадина (24 часа и 37 часов, соответственно) у пациентов с нарушением функции печени увеличивается и зависит от степени тяжести нарушения.

Аллергический ринит (сезонный и круглогодичный), поллиноз, аллергия конъюнктивит, хроническая идиопатическая крапивница, зудящие дерматозы (контактные аллергодерматиты, хроническая экзема), ангионевротический отек, бронхиальная астма (вспомогательное вещество), аллергические реакции на укусы насекомых, псевдоаллергические реакции на гистаминолибераторы.

Таблетки следует принимать, не разжевывая, запивая водой или другой жидкостью независимо от приема пищи.

Режим дозирования

Взрослые и подростки старше 12 лет

Рекомендуемая доза 10 мг лоратадина (1 таблетка) один раз в день.

Дети

Детям в возрасте от 6 до 12 лет препарат назначается на основании массы тела пациента.

Детям с массой тела более 30 кг: 1 таблетка один раз в день.

Детям с массой тела менее 30 кг: таблетки 10 мг не следует назначать детям данной возрастной группы.

Детям в возрасте от 2 до 6 лет адекватная доза лоратадина рекомендуется в форме сиропа.

Препарат не рекомендуется детям до 2 лет.

Эффективность и безопасность таблеток не изучали у детей младше 2 лет.

Специальные группы пациентов

Пожилые

Нет необходимости коррекции дозы у пожилых пациентов.

Пациенты с нарушениями функции почек

Нет необходимости коррекции дозы у пациентов с нарушениями функции почек.

Пациенты с нарушениями функции печени

У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени лечение следует начинать с более низких доз, так как у этих пациентов клиренс лоратадина понижен. Рекомендуемая начальная доза для взрослых и детей с весом тела более 30 кг составляет 10 мг, но через день.

Наиболее частыми побочными эффектами (≥1/10) являлись сонливость (1,2%), головная боль (0,6%), повышение аппетита (0,5%) и бессонница (0,1%).

В пострегистрационном периоде поступали сообщения о следующих очень редких (˂1/10000) побочных реакциях:

Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко - реакции гиперчувствительности, включая ангионевротический отек и анафилаксию.

Нарушения со стороны нервной системы: очень редко - головокружение, судороги.

Нарушения со стороны сердца: очень редко - тахикардия, ощущение сильного сердцебиения.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: очень редко - тошнота, сухость во рту, гастрит.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко - нарушения функции печени.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: сыпь, алопеция.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: усталость.

• гиперчувствительность на действующее вещество или любые вспомогательные вещества препарата;
• беременность и период лактации;
• детский возраст до 6 лет.

Симптомы: при передозировке лоратадин вызывает парасимпатолитические симптомы. Отмечена сонливость, тахикардия, головная боль.

Лечение: специфические антидоты отсутствуют. Необходимо как можно быстрее начинать общую поддерживающую и симптоматическую терапию. Терапию следует продолжать, пока это необходимо. Можно применять водную суспензию активированного угля. Может быть полезным промывание желудка. Лоратадин не выводится при гемодиализе. Отсутствуют данные о выведении лоратадина методом перитонеального диализа. После проведения неотложных мероприятий больные нуждаются в медицинском наблюдении.

При тяжелых нарушениях функции печени препарат следует назначать с особой осторожностью и обычно в более низких дозах.

Как и в случае приема других антигистаминных препаратов, пациентам рекомендуется прекратить прием этого препарата, по крайней мере, за 48 часов до проведения запланированной кожного аллергической пробы (Prick-теста), так как антигистаминные препараты могут препятствовать или понизить положительную кожную реакцию на антигены.

Беременность и период лактации

Большое количество данных по применению лоратадина у беременных женщин указывает, что лоратадин не обладает токсическим действием на плод или новорожденного. В экспериментах на животных не было выявлено непосредственных или косвенных неблагоприятных эффектов на репродуктивную токсичность. Тем не менее, в целях предосторожности, рекомендуется избегать приема лоратадина.

Лоратадин выделяется в грудное молоко, таким образом применение лоратадина кормящим матерям не рекомендуется.

Отсутствуют данные о влиянии препарата на фертильность мужчин и женщин.

Влияние лекарственного препарата на способность к управлению транспортными средствами и работы с механизмами

Лоратадин не влияет или оказывает лишь незначительное влияние на способность управления автотранспортом и работу с механизмами. Тем не менее, пациентов следует информировать о том, что в очень редких случаях может развиться сонливость, которая может повлиять на способность к управлению транспортными средствами и работы с механизмами.

При совместном применении лоратадина с алкоголем лоратадин не потенцирует эффект алкоголя.

Имеется возможность взаимодействия лоратадина со всеми известными ингибиторами цитохромов CYP3А4 и CYP2D6 с повышением уровня лоратадина, что может привести к повышению побочных реакций.

При совместном применении с кетоконазолом, эритромицином и циметидином наблюдалось повышение концентрации лоратадина в плазме крови, однако, эти изменения (включая изменения ЭКГ) не были клинически значимы.

По 10 таблеток в блистере. 1 блистер упакован вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонную упаковку.

Хранить в сухом, и защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не использовать по истечению срока годности.

Без рецепта.

«Plethico Laboratories Pvt. Ltd.»

2, Plot No 54, NH-3, Dakachya,

Agra Bombay Road, Indore - 453771, (M.P.) Индия.