Алер Г

Активное вещество:каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой содержит 10 мг цетиризина дигидрохлорида.

Вспомогательные вещества:лактоза, микрокристаллическая целлюлоза, натрия крахмала гликолят, магния стеарат, кремния диоксид.

Состав порошка для оболочки «Selecoat aqua-02003 white»:гипромеллоза, полиэтиленгликоль, титана диоксид.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Антигистаминные препараты для системного применения, производные пиперазина.

Фармакодинамика

Цетиризин, человеческий метаболит гидроксизина, является мощным и селективным антагонистом периферических H1-рецепторов. Исследования связывания с рецепторами in vitro показали отсутствие поддающегося измерению сродства к другим рецепторам, помимо H1-рецепторов.

Эксперименты на мышах ex vivo показали, что при системном введении цетиризин не связывается с H1-рецепторами в головном мозге в значительной степени. Было показано, что в дополнение к основному анти-H1-гистаминному эффекту, цетиризин демонстрирует противоаллергическое действие: при применении в дозе 10 мг один раз или два раза в сутки он уменьшает миграцию воспалительных клеток, в частности, эозинофилов, в кожу и конъюнктиву на поздних стадиях аллергических реакций у пациентов с атопией после контакта с аллергеном, а в дозе 30 мг/сутки препятствует притоку эозинофилов в жидкость бронхоальвеолярного лаважа во время поздней фазы сужения бронхов, индуцированного ингаляцией аллергена у пациентов с бронхиальной астмой. Кроме того, цетиризин угнетает позднюю фазу воспалительной реакции, индуцированную внутрикожным введением калликреина у пациентов с хронической крапивницей. Он также регулирует по типу отрицательной обратной связи экспрессию молекул адгезии, таких как ICAM-1 и VCAM-1, которые являются маркерами аллергического воспаления.

Исследования на здоровых добровольцах показали, что цетиризин в дозах 5 мг и 10 мг стойко подавляет кожную реакцию в виде волдыря и гиперемии в ответ на внутрикожное введение высоких доз гистамина. После введения однократной дозы 10 мг действие начинается в пределах 20 минут у 50% пациентов, и в течение одного часа у 95% пациентов. После однократного введения эта активность сохраняется на протяжении, по меньшей мере, 24 часов. В 35-дневном исследовании с участием детей в возрасте от 5 до 12 лет не было выявлено развития толерантности к антигистаминному действию цетиризина (подавление развития кожной реакции в виде волдыря и гиперемии). После прекращения лечения с многократным введением цетиризина, нормальная чувствительность кожи к гистамину восстанавливается в течение 3 дней.

Фармакокинетика

Всасывание

При применении цетиризина в суточной дозе 10 мг в течение 10 дней не наблюдалось накопления препарата. Максимальная равновесная концентрация в плазме крови составляет около 300 нг/мл и достигается в течение 1.0±0.5 ч.

Распределение таких фармакокинетических параметров, как максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) и площадь под кривой (AUC), у добровольцев является унимодальным. Пища не влияет на степень всасывания цетиризина, однако снижает скорость всасывания. Степень биодоступности цетиризина сопоставима при применении в виде растворов, капсул или таблеток.

Распределение

Установленный объем распределения составляет 0.50 л/кг. Связывание цетиризина с белками плазмы крови составляет 93±0.3%. Цетиризин не влияет на связывание с белками варфарина.

Метаболизм и выведение

Цетиризин не подвергается активному метаболизму первого прохождения. Около двух третьих дозы выделяется в неизмененном виде с мочой. Терминальный период полувыведения составляет приблизительно 10 часов.

Цетиризин характеризуется линейной кинетикой в диапазоне доз от 5 до 60 мг.

Особые группы пациентов

Дети Период

полувыведения цетиризина у детей 6-12 лет составлял около 6 часов и у детей 2-6 лет - 5 часов.

Пациенты пожилого возраста

У 16 пациентов пожилого возраста после однократного приема внутрь дозы 10 мг период полувыведения увеличивался приблизительно на 50%, а клиренс снижался на 40% по сравнению с обычными пациентами. Возможно, уменьшение клиренса цетиризина у этих добровольцев пожилого возраста связано со снижением функции почек.

Пациенты с нарушением функции почек

Фармакокинетика препарата у пациентов с нарушением легкой степени (клиренс креатинина выше 40 мл/мин) и здоровых добровольцев была сходной. У пациентов с нарушением функции почек умеренной степени период полувыведения увеличивался в 3 раза, и клиренс снижался на 70% по сравнению со здоровыми добровольцами.

У пациентов на гемодиализе (клиренс креатинина менее 7 мл/мин), принимавших внутрь однократно цетиризин в дозе 10 мг, наблюдалось 3-кратное увеличение периода полувыведения и снижение клиренса на 70% по сравнению с нормальными значениями. Цетиризин плохо выводился при гемодиализе. Пациентам с нарушением функции почек умеренной или тяжелой степени необходима корректировка дозы.

Пациенты с нарушением функции печени

У пациентов с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярным, холестатическим и билиарным циррозом), получавших цетиризин однократно в дозе 10 или 20 мг, было отмечено 50% увеличение периода полувыведения наряду с 40% уменьшением клиренса по сравнению со здоровыми людьми.

Корректировка дозы необходима у пациентов с нарушением функции печени только при наличии сопутствующего нарушения функции почек.

Препарат показан для облегчения:

• назальных и глазных симптомов сезонного и круглогодичного аллергического ринита;
• симптомов крапивницы.

Всегда принимайте это лекарство так, как описано в листке-вкладыше или так, как вам объяснили врач или фармацевт. Обратитесь к лечащему врачу или фармацевту, если вы в чем-то не уверены.

Таблетки следует глотать, запивая стаканом жидкости.

Взрослые:10 мг (одна таблетка) один раз в сутки. Применение препарата можно начать с дозы 5 мг (половина таблетки), если она обеспечивает удовлетворительное облегчение симптомов.

Дети

Дети от 6 до 12 лет:5 мг (полтаблетки) 2 раза в сутки.

Дети старше 12 лет: 10 мг (одна таблетка) один раз в сутки.

Пожилые

Пожилым людям с нормальной функцией почек не нужно снижать дозу.

При поражении почек:Для пациентов с поражением почек от средней до тяжелой степени дозу следует адаптировать индивидуально, с учетом почечного клиренса. Если у вас имеется поражение почек от средней до тяжелой степени, проконсультируйтесь со своим врачом. Пациентам, получающим диализ (клиренс креатинина менее 10 мл/мин), Алер-G противопоказан.

При поражении печени:Если у вас поражена только печень, то адаптировать дозу не нужно. Адаптировать дозу рекомендуется при сопутствующем поражении почек.

Если вам кажется, что Алер-G оказывает слишком сильное или слишком слабое действие, проконсультируйтесь с лечащим врачом или фармацевтом.

Как и любой другой препарат, это лекарство может вызывать побочные эффекты, которым подвержены не все.

Некоторые очень редко встречающиеся побочные эффекты могут оказаться серьезными:

Если у вас возникнет одно из следующих побочных эффектов, прекратите прием препарата и незамедлительно сообщите об этом лечащему врачу или обратитесь в приемное отделение ближайшей больницы:

• тяжелые аллергические реакции, например остро возникшее затруднение дыхания, речи или глотания, отек губ, шеи и лица, чрезвычайно сильное головокружение или обморок, зуд, выступающая над поверхностью кожи сыпь;
• кровоподтеки или кровотечение, вызванные падением числа тромбоцитов.

Прочие побочные эффекты: На основании опыта применения препарата после его выхода на рынок описаны следующие побочные эффекты:

Нечасто возникающие побочные эффекты (более чем у 1 пациента из 1000, но менее чем у 1 из 100):

• возбужденность;
• парестезии (ощущение покалывания или онемения в руках или ногах);
• понос;
• зуд;
• кожная сыпь;
• бессилие;
• усталость.

Редкие побочные эффекты (более чем у 1 пациента из 10 000, но менее чем у 1 из 1000):

• гиперчувствительность;
• агрессивность;
• спутанность сознания;
• депрессия;
• галлюцинации;
• бессонница;
• судороги;
• учащенное сердцебиение;
• изменение печеночных показателей в анализе крови;
• крапивница;
• отеки;
• повышение массы тела.

Очень редкие побочные эффекты (менее чем у 1 пациента из 10 000):

• низкий уровень тромбоцитов;
• анафилактический шок;
• судороги;
• изменения вкуса;
• расстройства движений (дискинезия, дистония);
• обмороки;
• тремор;
• нарушения аккомодации;
• нечеткость зрения;
• неконтролируемое движение глаз вверх (окулогирация);
• ангионевротический отек;
• местная лекарственная сыпь, боль и/или затрудненность при мочеиспускании.

Побочные эффекты с неизвестной частотой возникновения (на основании имеющихся данных частоту оценить невозможно):

• потеря или нарушения памяти;
• повышение аппетита;
• суицидальные мысли;
• вертиго;
• ретенция мочи;
• ночные кошмары;
• воспаление печени;
• острый генерализованный экзантематозный пустулез (покраснение кожной сыпи на коже с подкожными узелками и волдырями);
• боль в суставах.

В клинических исследованиях со взрослыми людьми сообщалось о следующих побочных действиях: усталость, головокружение, головная боль, сухость во рту, тошнота, сонливость, воспаление глотки.

В клинических исследованиях с детьми в возрасте от 6 месяцев до 12 лет сообщалось о следующих побочных действиях: понос, сонливость, насморк, усталость.

Препарат противопоказан при:

• повышенной чувствительности к любому из компонентов данного препарата, к гидроксизину или любым производным пиперазина;
• беременность;
• лактация;
• пациентам с нарушением функции почек тяжелой степени при клиренсе креатинина менее 10мл/мин.

Симптомы

Симптомы, наблюдаемые при передозировке цетиризина, в основном связаны с эффектами со стороны ЦНС или с эффектами, которые могут указывать на его антихолинергическое действие.

Нежелательные явления, зарегистрированные после приема дозы, не менее чем в 5 раз превышающей рекомендуемую суточную дозу, включают спутанность сознания, диарею, головокружение, утомляемость, головную боль, недомогание, мидриаз, зуд, беспокойство, седацию, сонливость, ступор, тахикардию, тремор и задержку мочеиспускания.

Лечение

Специфический антидот для цетиризина неизвестен.

В случае возникновения передозировки, рекомендуется симптоматическая или поддерживающая терапия.

Проведение диализа для удаления цетиризина неэффективно.

Беременность и период лактации

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Влияние на способность управлять автотранспортными средствами и механизмами

При применении препарата в рекомендуемой дозе 10 мг объективно измерения способности к управлению транспортными средствами, латентного периода сан и производительности на сборочной линии не продемонстрировали каких-либо клинически значимых эффектов.

Пациенты, планирующие управлять транспортными средствами, заниматься потенциально опасными видами деятельности или работать с механизмами, не должны превышать рекомендованную дозу и должны принимать во внимание свою реакцию на лекарственный препарат.

У чувствительных пациентов одновременное применение алкоголя или других веществ, угнетающих ЦНС, может привести к дополнительному снижению реакции и ухудшению производительности.

Алкоголь

В терапевтических дозах не было продемонстрировано клинически значимых взаимодействий цетиризина с алкоголем (при уровне алкоголя в крови 0.5 г/л). Тем не менее, при одновременном приеме алкоголя рекомендуется соблюдать меры предосторожности.

Повышенный риск задержки мочи

Следует соблюдать осторожность у пациентов с факторами, предрасполагающими к возникновению задержки мочи (например, поражениями спинного мозга, гиперплазией предстательной железы), поскольку применение цетиризина может увеличить риск задержки мочи.

Пациенты с риском развития судорог

Рекомендуется соблюдать осторожность у пациентов с эпилепсией и у пациентов с риском развития судорог.

Дети

У детей в возрасте младше 6 лет не рекомендуется применение препарата в форме таблеток, покрытых оболочкой, поскольку такая форма выпуска не позволяет соответствующим образом корректировать дозу. Рекомендуется применять цетиризин в форме, подходящий для применения у детей.

Следует обратить внимание, что на некоторых рынках препарат в форме таблеток, покрытых оболочкой, может быть не показан для применения у детей младше 12 лет.

Кожные аллергические пробы

Антигистаминные препараты подавляют кожные аллергические пробы, поэтому перед их выполнением рекомендуется соблюдать период отмывки в течение 3 дней.

Прием пищи

Пища не влияет на степень всасывания цетиризина, однако снижает скорость всасывания.

Вспомогательные вещества

Препарат содержит лактозу. Пациентам с редкими наследственными нарушениями непереносимости галактозы (лактазной недостаточности или мальабсорбции глюкозы и галактозы) не следует применять данный лекарственный препарат.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой по 10 мг, по 10 или 20 таблеток в блистере, в картонной упаковке 1 блистер вместе с инструкцией по применению.

Хранить при температуре 10-25 °С в недоступном для детей месте.

Без рецепта.

4 года. Не применять по истечении срока годности.

GM Pharmaceuticals Ltd., Тбилиси, Грузия.