Ампициллин

1 флакон содержит: ампициллина натриевая соль 500 или 1000 мг.

Порошок белого или почти белого цвета. Гигроскопичен.

Порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения.

Фармакодинамика

Антибактериальное бактерицидное средство из группы полусинтетических пенициллинов, получаемое путем ацетилирования 6-аминопенициллановой кислоты остатком аминофенилуксусной кислоты, кислотоустойчив. Ингибирует полимеразу пептидогликана и транспептидазу, препятствует образованию пептидных связей и нарушает поздние этапы синтеза клеточной стенки делящегося микроорганизма, что приводит к снижению осмотической устойчивости бактериальной клетки и вызывает ее лизис. Активен в отношении грамположительных (альфа- и бета-гемолитические стрептококки, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus spp., Bacillus anthracis, Clostridium spp., большинство энтерококков, в т.ч. Enterococcus faecalis) и грамотрицательных (Haemophilias influenzae, Neisseria meningilidis, Proteus mirabilis, Pasteurella multocida многие виды Salmonella spp., Shigella spp., Escherichia coli) микроорганизмов, аэробных неспоро образующих бактерий (Listeria spp.). Неэффективен в отношении пенициллиназопродуцирующих штаммов Staphylococcus spp., всех штаммов Pseudomonas aeruginosa, большинства штаммов Klebsiella spp. и Enterobacter spp.

Фармакокинетика

После внутримышечного введения максимальная концентрация в крови достигается через 1 час, после внутривенного введения - через 15 мин после инъекции. Терапевтически значимые концентрации антибиотика в крови поддерживаются в течение 4-6 часов. Относительно небольшая часть (10-30%) связывается с белками плазмы. Ампициллин хорошо проникает в ткани и жидкости организма. Проникает через плаценту. При мененгите концентрация ампициллина в спиномозговой жидкости может составлять 70-95% от его концентрации в плазме крови. Практически не подвергается биотрансформации.Период полувыведения составляет 1-1.5 часа, у больных с нарушениями функции почек 7-20 часов. Выделяется в неизмененном виде преимущественно почками.

Пневмония, хронический бронхит, абсцесс легкого и др., пиелит, пиелонефрит, цистит, холангит, холецистит, дизентерия, брюшной тиф, сальмонеллез, сепсис, септический эндокардит, менингит, рожа, вторично инфицированные дерматозы; пастереллез, листериоз, других заболеваниях, вызванных чувствительными к действию антибиотика микроорганизмами.

Ампициллин вводят внутримышечно Разовая доза препарата для взрослых составляет 0.5 г, суточная - 2-3 г; при тяжелых инфекциях 1-2 г каждые 4-6 часов, суточная доза может быть увеличена до 10 г. Новорожденным детям препарат назначают в суточной дозе 100 мг/кг, детям остальных возрастных групп - 50 мг/кг. При тяжелом течении инфекции указанные дозы могут быть удвоены. Суточную дозу вводят в 4-6 приемов. Раствор для внутримышечного введения готовят добавляя к содержимому флакона (0.5 г) 2 мл воды для инъекций. Длительность лечения - 7-10 дней в зависимости от тяжести заболевания.

Кожная сыпь, крапивница, отек Квинке, в редких случаях - анафилактический шок, дисбактериоз, гастрит, сухость во рту, изменение вкуса, боль в животе, рвота, тошнота, диарея, эозинофилия, гемолитическая анемия, панцитопения, тромбоцитопения, гранулоцитопения, острый интерстициальный нефрит, повышение содержания сывороточных трансаминаз, симптомы возбуждения центральной нервной системы, подергивания мышц и судороги, припухлость и болезненные ощущения в месте инъекции.

Повышенная чувствительность к препаратам группы пенициллинов, бронхиальная астма, сенная лихорадка, тяжелые нарушения функции печени заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе (особенно колит, связанный с применением антибиотиков), инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз, период лактации.

Симптомы - тошнота, рвота, диарея, нарушение вводно-электролитного баланса.

Лечение - промыть желудок, назначить солевые слабительные, препараты для поддержания водно-электролитического баланса и симптоматическая терапия.

С осторожностью - аллергические заболевания, почечная недостаточность, детский возраст ( до 1 мес.). При возникновении аллергических реакций необходимо прекратить введение препарата и провести десенсибилизирующую терапию.

При беременности

Применение ампициллина в период беременности и лактации возможно после тщательного взвешивания лечащим врачом соотношения пользы и возможного риска

Антациды, глюкозамин, слабительные средства, пища и аминогликозиды замедляют и снижают абсорбцию; аскорбиновая кислота повышает абсорбцию. Бактерицидные антибиотики (в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин) - синергидное действие; бактериостатические препараты (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) антагонистическое. Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс); уменьшает эффективность эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов (необходимо использовать дополнительные методы контрацепции), лекарственные средства, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК, этинилэстрадиола (в последнем случае повышается риск-развития кровотечений "прорыва"). Диуретики, аллопуринол, оксифенбутазон, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты и другие препараты, блокирующие канальцевую секрецию повышают концентрацию (за счет снижения канальцевой секреции). Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи. Уменьшает клиренс и повышает токсичность метотрексата. Усиливает всасывание дигоксина.

Порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения 500 мг; 1,0 г N1, N50 (флаконы).

2 года.

По рецепту.

Биохимик ОАО, Россия.