Апфекто

1 мл препарата содержит:

активное вещество: непафенак 3 мг;

вспомогательные вещества: борная кислота, пропиленгликоль, карбомер 974P, натрия хлорид, гуаровая камедь, кармеллоза натрия, динатрия эдетат, бензалкония хлорид, натрия гидроксид и/или хлористоводородная кислота, вода очищенная.

Вязкая суспензия желтого цвета.

Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС). Код АТХ: S01BC10.

Непафенак - предшественник активной формы НПВС с противовоспалительным и анальгезирующим действием. При местном применении непафенак проникает через роговицу глаза, где при помощи гидролаз происходит его превращение в активную форму - амфенак. Амфенак ингибирует действие циклооксигеназы (простагландин-Н-синтазы), фермента, необходимого для продукции простагландинов.

При местном применении непафенак уменьшает отек тканей глаза и боль, не оказывает значимого эффекта на внутриглазное давление.

Фармакокинетика

Абсорбция

Апфекто быстро абсорбируется через роговицу глаза. При трехкратном ежедневном закапывании препарата в оба глаза в плазме крови выявлены низкие измеряемые концентрации непафенака и амфенака через 2 и 3 часа соответственно. Максимальная концентрация непафенака в водянистой влаге наблюдается через 1 час после местного применения.

Распределение

Амфенак обладает высоким сродством к сывороточным альбуминам. In vitro связывание с крысиным альбумином, человеческим альбумином и человеческой сывороткой составляло 98,4%, 95,4% и 99,1% соответственно.

Исследования на крысах показали, что радиоактивно меченые вещества, связанные с действующим веществом, широко распространяются в организме после однократного и многократного применения пероральных доз 14С-непафенака.

Метаболизм

При местном применении под действием внутриглазных гидролаз непафенак подвергается быстрому гидролизу до амфенака.

Дальнейший метаболизм амфенака протекает путем гидроксилирования ароматического кольца, что приводит к образованию конъюгатов с глюкуроновой кислотой. Радиохроматографический анализ, проведенный до и после гидролиза с участием Р-глюкуронидазы, показал, что все метаболиты были представлены в форме конъюгатов с глюкуроновой кислотой, за исключением амфенака. Амфенак был основным метаболитом в плазме - на долю этого вещества приходилось около 13% общей радиоактивности, выявленной в плазме.

Выведение

Непафенак выводится преимущественно почками (около 85% радиоактивной метки при пероральном введении 14С-непафенака обнаруживается в моче, около 6% - в фекалиях).

• профилактика и лечение послеоперационной боли и воспалительных явлений при хирургических вмешательствах по поводу удаления катаракты;
• снижение риска развития послеоперационного макулярного отека при хирургических вмешательствах по поводу удаления катаракты у пациентов с диабетом.

Только для местного применения. Перед применением флакон необходимо встряхивать.

Для профилактики и лечения послеоперационной боли и воспалительных явлений после удаления катаракты препарат закапывают по 1 капле в конъюнктивальный мешок глаза 1 раз в сутки. Лечение начинают за 1 день до хирургического вмешательства по поводу удаления катаракты и продолжают в течение первых 2 недель послеоперационного периода (включая день операции). За 30-120 минут до операции необходимо закапать дополнительную каплю препарата.

Для снижения риска развития послеоперационного макулярного отека после удаления катаракты у пациентов с диабетом Апфекто закапывают по 1 капле в конъюнктивальный мешок глаза 1 раз в сутки, начиная с первого дня перед удалением катаракты, в день операции, затем в течение 60 дней послеоперационного периода. За 30-120 минут до операции необходимо закапать дополнительную каплю препарата.

Использованные ниже параметры частоты побочных эффектов определены следующим образом: часто (от ≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100), редко (от ≥ 1/10000 до < 1/1000), неуточненной частоты - параметры частоты не могут быть оценены по имеющимся данным.

Со стороны органов зрения: нечасто - кератит, точечный кератит, повреждение эпителия роговицы, ощущение инородного тела, образование корок на краях век; редко - ирит, хориоидальный выпот, отложения в роговице, боль в глазах, зрительный дискомфорт, блефарит, глазной зуд, выделения из глаз, аллергический конъюнктивит, повышенное слезоотделение, гиперемия конъюнктивы; неуточненной частоты - ухудшение процесса заживления роговицы, помутнение роговицы, рубец на роговице, снижение остроты зрения, раздражение глаз, отек век, язвенный кератит, истончение роговицы, нечеткое зрение.

Со стороны иммунной системы: редко - гиперчувствительность.

Со стороны центральной нервной системы: редко - головокружение; неуточненной частоты - головная боль.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: неуточненной частоты - повышение артериального давления.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: редко - тошнота; неуточненной частоты - рвота.

Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: редко - халазодермия, аллергический дерматит.

У пациентов с диабетом отмечено: часто - точечный кератит; нечасто - повреждение эпителия роговицы.

• гиперчувствительность к компонентам препарата и другим НПВС;
• бронхиальная астма, крапивница, острый ринит, вызванные приемом ацетилсалициловой кислоты или других НПВС;
• детский возраст до 10 лет.

В исследованиях in vitro ни непафенак, ни амфенак не ингибируют метаболическую активность человеческого цитохрома Р450 (изофермент CYP1A2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и ЗА4) при концентрации до 300 нг/мл. Следовательно, при одновременном применении с другими лекарственными препаратами взаимодействие с вовлечением изоферментов цитохрома Р450 маловероятно. Также маловероятны взаимодействия, опосредованные связыванием с белками плазмы.

Одновременное применение НПВС для местного применения и глюкокортикостероидов для местного применения может замедлять или задерживать процесс заживления.

Данные по одновременному применению аналогов простагландина и препарата Апфекто отсутствуют. Учитывая механизмы их действия, одновременное применение не рекомендуется.

При применении Апфекто существует возможность развития перекрестной чувствительности к ацетилсалициловой кислоте, производным фенилуксусной кислоты, а также другим НПВС.

При необходимости может применяться в комбинации с другими офтальмологическими препаратами для местного применения. В этом случае интервал между их применением должен составлять не менее 5 мин.

Пациентам следует избегать воздействия солнечного света.

Пациентам с признаками повреждения роговицы следует немедленно отменить применение препарата и тщательно обследовать состояние роговицы. Опыт применения НПВС для местного применения предполагает, что пациенты с осложнениями после хирургических офтальмологических вмешательств, денервацией роговицы, дефектами эпителия роговицы, сахарным диабетом, поверхностными заболеваниями глаз (например, синдром сухого глаза), ревматоидным артритом или повторными хирургическими вмешательствами, проведенными в течение короткого промежутка времени, могут иметь повышенный риск развития побочных реакций со стороны роговицы, что может создать угрозу потери зрения.

Применение НПВС для местного применения в сочетании с хирургической операцией на глазах могут вызывать интенсивное кровотечение в тканях глаза (включая гифему). Препарат Апфекто должен использоваться с осторожностью у пациентов, в анамнезе которых зафиксирована склонность к кровотечению, или если пациенты получают другие лекарственные препараты, которые могут повышать время свертываемости крови.

Препарат содержит консервант бензалкония хлорид, который может вызывать раздражение глаз и обесцвечивание мягких контактных линз. Не рекомендуется использовать контактные линзы во время лечения препаратом Апфекто и в послеоперационном периоде после хирургической операции по поводу катаракты.

Применение НПВС для местного применения может препятствовать своевременному распознаванию признаков острой глазной инфекции, так как они не обладают какими-либо противомикробными свойствами. В случае развития глазной инфекции, применение НПВС для местного применения одновременно с антибактериальными средствами должно осуществляться с соблюдением мер предосторожности.

Применение при беременности и лактации

Испытания на животных выявили репродуктивную токсичность. Не рекомендуется применение при беременности и женщинам детородного возраста, не пользующимся противозачаточными средствами.

Неизвестно, экскретируется ли непафенак в грудное молоко. Исследования на животных показали, что непафенак проникает в грудное молоко крыс. Однако ожидается, что препарат не оказывает влияния на грудных младенцев, так как воздействие непафенака на кормящих грудью женщин ничтожно мало. Препарат может применяться женщинами в период лактации.

Применение в педиатрии

Апфекто противопоказан детям до 10 лет, так как не изучена его безопасность и эффективность при использовании в данном возрасте.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

После применения препарата возможно временное снижение четкости зрительного восприятия, и до ее восстановления не рекомендуется управлять автомобилем и заниматься видами деятельности, требующими повышенного внимания и реакции.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте и не использовать по истечению срока годности.

Данные по передозировке препарата отсутствуют.

При попадании в глаза избыточного количества препарата рекомендуется промыть глаза теплой водой.

Глазные капли в полиэтиленовом флаконе по 1,7 мл или 5 мл с пробкой-капельницей и навинчивающейся защитной крышкой, снабженной предохранительным кольцом.

1 флакон вместе с инструкцией по применению в картонной коробке.

Хранить при температуре не выше 25 °C.

После вскрытия флакона препарат использовать в течение 28 дней.

2 года.

Отпускается по рецепту.

Владельцем торговой марки и сертификата регистрации является компания

«Уорлд Медицин Офтальмикс Илачлары Лтд. Шти.», Турция

(“World Medicine Ophthalmics Ilaçlari Ltd. Şti.”, Turkey).

Произведено

«Уорлд Медицин Илач Сан. ве Тидж. А.Ш.», Турция

(Багджылар Илчеси, Гюнешли, Эврен Махаллеси,

Джами Йолу Джад. №50 К. 1В Земин 4-5-6, Стамбул)

"World Medicine İlaç San. ve Tic. А.Ş.", Turkey

(Bağcılar İlçesi, Güneşli, Evren Mahallesi,

Cami Yolu Cad. No:50 K. 1B Zemin 4-5-6, İstanbul).