Аптиприм

активные вещества: сульфаметоксазола - 4,0 г, триметоприма - 0,8 г;

вспомогательные вещества: метил парагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, аспартам, сахароза, кармеллоза натрия, полисорбат 80, ментол, эссенция ароматическая пищевая, вода очищенная.

Суспензия 240 мг/ 5 мл 50 мл, 100 мл (флаконы).

Антибактериальные синтетические средства (группа сульфаниламиды).

Химиотерапевтическое комбинированное лекарственное средство, содержащее сульфаметоксазол и производное диаминпиридина - триметоприм в соотношении 5:1. Сульфаметоксазол нарушает утилизацию парааминобензойной кислоты, и следовательно, синтез дигидрофолиевой кислоты. Триметоприм ингибирует фермент, который участвует в превращении дигидрофолата в активный тетрагидрофолат. Комбинация обоих компонентов позволила получить бактерицидное действие. Бисептол активен в отношении грамположительных бактерий: стрептококков (Streptococcus pneumoniae, S. agalactiae, S. viridans), стафилококков (Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis), Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides и грамотрицательных, в том числе большинства палочек Enterobacteriaceae (виды Salmonella, Shigella, Klebsiella, Proteus mirabilis, Enterobacter, часть штаммов Escherichia coli), часть штаммов H.influenzae, Legionella spp., Yersinia enterocolitica, Brucella spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, а также Pneumocystis carinii. К препарату устойчивы палочки (Mycobacteriaceae), вирусы, большинство анаэробных бактерий и грибов.

Фармакокинетика

После приема внутрь в терапевтической дозе активные вещества быстро и почти полностью (90%) всасываются в верхнем отрезке тонкого кишечника и уже спустя 60 мин. достигают терапевтической концентрации в крови и тканях, которая сохраняется в течение 12 час. Максимальные концентрации активных веществ в плазме крови достигаются через 1-4 часа. Связь с белками плазмы составляет 66% у сульфаметоксазола и 45% у триметоприма. Препарат хорошо распределяется в организме. Препарат проникает в молоко матери и через плацентарный барьер. Сульфаметоксазол и триметоприм метаболизируются в печени. Период полувыведения колеблется от 10 до 12 часов.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами: инфекции дыхательных путей: хронический бронхит (обострение), пневмоцистная пневмония (лечение и профилактика) у взрослых и детей; синусит, острый средний отит; инфекции желудочно-кишечного тракта: брюшной тиф и паратиф, бактериальная дизентерия (шигеллезы), диарея, холера; инфекции мочеполовых органов: инфекции мочевыводящих путей, мягкий шанкр; другие бактериальные инфекции (возможно сочетание с антибиотиками): нокардиоз, бруцеллез (острый), актиномикоз, остеомиелит (острый и хронический), южноамериканский бластомикоз, токсоплазмоз (в составе комплексной терапии).

Препарат принимают перорально во время или сразу после еды с большим количеством жидкости. Перед употреблением взболтать до получения однородной суспензии. 5 мл суспензии содержит 200 мг сульфаметоксазола и 40 мг триметоприма. К упаковке прилагается мерный колпачок со шкалой. У детей обычно применяется от 24 мг до 36 мг MR Аптиприма на 1 кг массы тела в сутки. Обычно дети: возраст доза от 3 месяца до 6 месяцев (6-8 кг) от 7 месяца до 3 лет (9-15 кг) от 4 года жизни до 6 лет (16-22 кг) от 7 года жизни до 12 лет (23-42 кг) 2,5 мл каждые 12 часов 2,5-5 мл каждые 12 часов 5-10 мл каждые 12 часов 10 мл каждые 12 часов Взрослые и дети старше 12 лет - обычно 20 мл, каждые 12 часов. Максимальная доза (для применения в особо тяжелых случаях) - 30 мл суспензии каждые 12 часов. При острых инфекциях MR Аптиприм следует принимать не менее 5 дней или до тех пор, пока симптомы у больного не будут отсутствовать в течение 2 дней. Если через 7 дней лечения клинического улучшения не наступает, следует повторно оценить состояние больного для возможной коррекции лечения. При инфекциях вызванных Pneumocystis carinii - 120 мг/кг/сутки, каждые 6 часов в течение 14-21 дней. Курс лечения при инфекции мочевыводящих путей и остром отите - 10 дней, шигеллезах - 5 дней. Больные с нарушением функции почек При клиренсе креатинина > 30 мл/мин назначают обычную дозу, при клиренсе креатинина от 15 до 30 мл/мин - половину обычной дозы, а при снижении клиренса креатинина до <15 мл/мин применять препарата не рекомендуется.

Желудочно-кишечное расстройство: тошнота (с рвотой или без), отсутствие аппетита, эндогастрит, диарея, стоматит, боль в животе, редко случаи паренхиматозного воспаления печени и отдельные случаи псевдодифтерийного энтероколита. Описаны случаи панкреатита, в большинстве у пациентов с тяжелыми болезнями, в том числе со СПИДом.

Нарушение кожи и подкожной ткани: сыпь, крапивница, зуд, сверхчувствительность к свету. Очень редко полиморфная эритема, синдром Стивенса-Джонсона и токсический некроз эпителия (синдром Лайелла).

Нарушение функционирования почек и мочевыделительной системы: описаны случаи повреждения почек и почечной недостаточности (напр. межуточный нефрит), кристаллурия.

Нарушения крови и лимфатической системы: лейкопения, нейтропения и тромбоцитопения. Крайне редко: агранулоцитоз, мегалобластическая анемия, панцитопения, эритремия.

Нарушения иммунологической системы: крайне редко симптомы сверхчувствительности. Лихорадка, озноб и ангионевротический отек отмечены в единичных случаях.

Нарушения со стороны сердца: крайне редко аллергический миокардит.

Нарушения со стороны дыхательной системы, грудной клетки и средостения: инфильтраты в легочной ткани, как при эозинофильном или эгзогенном аллергическом воспалении легочных пузырьков. Могут вызывать кашель или сокращение дыхания.

Нарушения со стороны нервной системы: редко асептический менингит или псевдоменингитные симптомы; крайне редко галлюцинации, головная боль и головокружение, нарушения сна, депрессия. Описаны редкие случаи шума в ушах. Вероятность возникания побочных эффектов, в частности сыпи, лихорадки, лейкопении, повышенных значений трансаминаз решительно выше у пациентов больных СПИДом, принимающих продукт при лечении пневмонии, вызванной Pneumocytis carinii, чем у других пациентов. Случаи гипогликемии у пациентов, не страдающих диабетом, принимающих MR Аптиприм, встречаются крайне редко и обычно возникают спустя нескольких дней терапии. К пациентам особого риска относятся лица с нарушениями функции почек, болезнями печени, недостаточно питающиеся или получающие большие дозы MR Аптиприма.

Повышенная чувствительность к сульфониламидам, триметоприму и/или к другим компонентам препарата; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; выраженные нарушения функции печени или почек (клиренс креатинина ниже 15 мл/мин); выявленные изменения в морфологической картине крови; недоношенные, новорожденные и дети до 3 месяцев жизни; беременность и период лактации; лечение стрептококковой ангины.

MR Аптиприм применяемый одновременно с диуретиками, особенно из группы тиазидов, повышает возможность проявления тромбоцитопении с кровоточивостью. Может удлинять протромбиновое время у пациентов, принимающих антикоагулянты (например варфарин). Усиливает действие антидиабетических средств, производных сульфонилмочевины. Тормозит метаболизм фенитоина в печени (повышает его период полураспада до 39%). Может также повышать концентрацию свободного метотрексата в плазме крови (повышает высвобождение метотрексата из его соединений с белками). Может повысить сывороточные концентрации дигоксина, особенно у пожилых пациентов, необходим мониторинг концентраций дигоксина в сыворотке. Эффективность трициклических антидепрессантов при комбинированном приеме с MR Аптипримом может быть снижена. У больных, получающих MR Аптиприм и циклоспорин после пересадки почки, может наблюдаться обратимое ухудшение функции почек, проявляющееся повышением уровня креатинина. Лекарственные средства, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии. При совместном применении MR Аптиприма с индометацином возможно увеличение концентрации сульфаметоксазола в крови. При одновременном применении с ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента (АПФ), особенно у пожилых пациентов, возможно развитие гиперкалиемии.

При использовании MR Аптиприма были описаны (очень редкие) случаи безопасных для жизни кожных реакции: синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Пациенты должны быть предупреждены о признаках и симптомах, и внимательно следить за кожными реакциями. Самый высокий риск возникновения синдрома Стивенса-Джонсона или токсического эпидермального некролиза возможен в течение первых недель лечения. При появлении симптомов и признаков синдрома Стивенса-Джонсона или токсического эпидермального некролиза (например, прогрессирующая сыпь на кожных покровах и слизистых, часто с пузырями) лечение должно быть прекращено незамедлительно. Прогноз развития синдрома Стивенса-Джонсона и токсического эпидермального некролиза напрямую зависит от ранней диагностики и немедленного прекращения приема подозреваемого препарата. При развитии у пациента синдрома Стивенса-Джонсона или токсического эпидермального некролиза, дальнейшее использование препарата противопоказанно на протяжении всей жизни. Продукт следует применять с осторожностью у пациентов с печеночной или почечной недостаточностью, дефицитом фолиевой кислоты (напр. у пожилых лиц, злоупотребляющих алкоголем, принимающих антиспастические лекарств.

Суспензия 240 мг/5 мл. По 50 мл, 100 мл флаконы полимерные. Каждый флакон вместе с инструкцией по применению и мерной ложечкой помещают в пачку из картона.

По рецепту.

Merrymed Farm (Узбекистан).