Бесиптол

1 таблетка содержит:

активные вещества: сульфаметоксазол - 400 мг, триметоприм - 80 мг;

вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, крахмал картофельный, натрия крахмал гликолят, поливинилпирролидон 30 (повидон), магния стеарат.

Таблетки белого или почти белого цвета круглой формы с риской и фаской, плоские.

Таблетки.

Антибактериальное синтетическое средство (сульфаниламид). Код ATX: J01EE01.

Бисептол-НИКА - комбинированный антибактериальный препарат, содержащий сульфаметоксазол - сульфаниламидный препарат и триметоприм - производное диаминопиримидина. Сочетание этих действующих веществ, каждое из которых оказывает бактериостатическое действие, обеспечивает высокую бактерицидную активность в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, в том числе устойчивых к сульфаниламидам. Бактерицидный эффект связан с двойным блокирующим действием на метаболизм бактерий: сульфаметоксазол нарушает синтез дигидрофолиевой кислоты, а триметоприм препятствует превращению дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую. Оба компонента, таким образом, нарушают процесс образования фолиевой кислоты, необходимой для синтеза микроорганизмами пуриновых соединений, а затем и нуклеиновых кислот (PHK и ДНК). Это нарушает образование белков и приводит к гибели бактерий.

Активность препарата проявляется в отношении почти всех групп микроорганизмов:

• грамотрицательные - большинство палочек Enterobacteriaceae (виды Salmonella spp., Shigella spp., Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Enterobacter spp., Serratia spp., Escherichia coli), Haemophilus influenzae, Morganella morganii, Yersinia spp., Brucella spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, а также Pneumocystis carinii;
• грамположительных - стафилококков (Staphylococcus au eus, Staphylococcus saprophyticus), стрептококков (Streptococcus pneumoniae, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans).

Не действует на микобактерии, вирусы, большинство анаэробных бактерий и грибов. Угнетает жизнедеятельность кишечной палочки, что приводит к уменьшению синтеза тимина, рибофлавина, никотиновой кислоты и других витаминов группы В в кишечнике. Если препарат назначается эмпирически, необходимо учитывать местные особенности устойчивости к препарату возможных возбудителей конкретного инфекционного заболевания. При инфекциях, которые могут быть вызваны частично чувствительными микроорганизмами, рекомендуется провести пробу на чувствительность, чтобы исключить резистентность возбудителя.

Фармакокинетика

При приеме внутрь оба компонента препарата быстро и почти полностью (на 90%) абсорбируются из желудочно-кишечного тракта. Терапевтический уровень концентрации активных веществ в крови и тканях устанавливается через 60 минут после приема и сохраняется в течение 12 часов. В плазме крови достигается через 2-4 часа. Терапевтический уровень концентрации сохраняется в течение 7 часов после однократного приема.

Проникает в ткани и жидкости организма, в том числе в легкие, миндалин, спинно- мозговую жидкость, предстательную железу и почки, жидкость среднего уха, выделения бронхов и влагалища. Также проникает через гематоэнцефалический барьер, плацентарный барьер и в грудное молоко. Степень связывания с белками плазмы достигает 45% для триметоприма и 70% для сульфаметоксазола.

Оба вещества биотрансформируются в печени (ацетилирование) с образованием неактивньт метаболитов.

T|/2 ьфаметоксазола составляет 6-12 часов, триметоприма 8-10 часов.

Оба компонента препарата выводятся преимущественно с мочой. В неизмененном виде выводятся от 15 до 30% сульфаметоксазола и 40-60% триметоприма.

У пожилых пациентов и/или пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина (KK) 15-20 мл/мин) Т az увеличивается, что требует коррекции дозы.

Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:

• инфекции дыхательных путей (в т.ч. бронхит, пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры);
• отиты, синуситы;
• менингит, абсцесс головного мозга;
• инфекции мочеполовой системы (в т.ч. пиелонефрит, уретрит, сальпингит, простатит);
• гонорея, венерическая гранулёма, мягкий шанкр;
• нокардиоз;
• листериоз;
• инфекции ЖКТ (в т.ч. брюшной тиф, паратиф, бактериальная дизентерия, холера, бруцеллез, инфекции желчных путей);
• болезнь Уипла;
• инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. фурункулез, пиодермия, акне);
• мадуромикоз (мицетома).

Режим дозирования устанавливают индивидуально. Препарат принимают после еды, запивая достаточным количеством жидкости.

Детям в возрасте от 6 до 12 лет - по 480 мг 2 раза/сут.

При пневмонии препарат назначают из расчета 100 мг сульфаметоксазола на 1 кг массы тела/сут. Интервал между приемами - 6 ч (4 раза/сут), продолжительность приема - 14 дней.

При гонорее доза препарата составляет 2 г (в пересчете на сульфаметоксазол) 2 раза/сут с интервалом между приемами 12 ч.

Взрослым и детям старше 12 лет назначают по 960 мг 2 раза/сут, при длительной терапии - по 480 мг 2 раза/сут.

Продолжительность курса лечения - от 5 до 14 дней. При тяжелом течении заболевания

При хронических инфекциях возможно увеличение разовой дозы на 30-50%.

При продолжительности курса терапии более 5 дней и/или повышении дозы препарата необходимо контролировать картину периферической крови; при появлении патологических изменений следует назначить фолиевую кислоту в дозе 5-10 мг/суп.

У пациентов с почечной недостаточностью при KK 15-30 мл/мин стандартную дозу следует уменьшить на 50%. При KK менее 15 мл/мин не рекомендуется применять препарат.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, асептический менингит, периферические невриты, судороги, атаксия, звон в ушах, депрессия, галлюцинации, апатия, нервозность.

Со стороны дыхательной системы: легочные инфильтраты: эозинофильный инфильтрат, аллергический альвеолит (кашель, одышка).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, снижение аппетита, диарея, гастрит, боль в животе, глоссит, стоматит, холестаз, повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит (в т.ч. холестатический), гепатонекроз, синдром «исчезающего желчного протока» (дуктопения), гипербилирубинемия, псевдомембранозный колит, острый панкреатит.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, гипопротромбинемия, агранулоцитоз, анемия (мегалобластная, гемолитическая/ аутоиммунная или апластическая), метгемоглобинемия, эозинофилия.

Со стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит, нарушение функции почек, гематурия, повышение содержания мочевины крови, гиперкреатининемия, токсическая нефропатия с олигурией и анурией, кристаллурия.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия, рабдомиолиз (главным образом у больных СПИДом).

Аллергические реакции. повышение температуры тела, ангионевротический отек, зуд, фотосенсибилизация, кожная сыпь, крапивница, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эксфолиативный дерматит, аллергический миокардит, гиперемия конъюнктивы, склер, анафилактические/анафилактоидные реакции, сывороточная болезнь, геморрагический васкулит (пурпура Шенлейн-Геноха), узелковый периартериит, волчаночноподобный синдром.

Прочие: гиперкалиемия (главным образом у больных СПИДом при терапии пневмоцистной пневмонии), гипонатриемия, гипогликемия, слабость, усталость, бессонница, кандидоз.

• повышенная чувствительность к препарату;
• установленный диагноз повреждения паренхимы печени;
• выраженные нарушения функции почек при отсутствии возможности контроля концентрации препарата в плазме крови;
• почечная недостаточность тяжелой степени (KK менее 15 мл/мин);
• тяжелые заболевания крови (апластическая анемия, B -дефицитная анемия, агранулоцитоз, лейкопения, меі шіобласз ная анемия, анемия, гипербилирубинемия у детей, связанная с дефицитом фолиевой кислоты);
• дефицит глюкозо-б-фосфатдегидрогеназы (риск развития гемолиза);
• одновременное применение с дофетилидом, пакли гакселом и амиодароном; одновременное применение с клозапином в связи со способность последнего вызывать агранулоцитоз;
• беременность;
• лактация;
• детский возраст до 6 лет (для данной лекарственной формы).

С осторожностью необходимо назначать при нарушении функции щитовидной железы, наличии в анамнезе тяжелых аллергических реакций, бронхиальной астмы; дефиците фолиевой кислоты, порфирии.

При приеме более высокой дозы, чем Вам назначено, немедленно обратитесь за помощью к врачу.

Симптомы: тошнота, рвота, кишечная колика, головокружение, головная боль, сонливость, депрессия, обморочные состояния, спутанность сознания, лихорадка, гематурия, кристаллурия; при продолжительной передозировке тромбоцитопения, лейкопения, мегалобластная анемия, желтуха.

Лечение: промывание желудка, форсированный диурез, подкисление мочи увеличивает выведение триметоприма, внутримышечно вводится 5-15 мг/сут кальция фолината (устраняет действие триметоприма на костньйі мозг), при необходимости - гемодиализ.

Бесиптол-НИКА следует назначать только в тех случаях, когда преимущество такой комбинированной терапии перед другими антибактериальными монопрепаратами превышает возможный риск. Поскольку чувствительность бактерий к антибактериальным препаратам in vitro изменяется в разных географических областях и во времени, при выборе препарата следует учитывать местные особенности бактериальной чувствительности.

При длительных курсах лечения необходимы регулярные анализы крови, поскольку существует вероятность возникновения гематологических изменений (чаще всего симптоматических). Эти изменения могут быть обратимы при назначении фолиевой кислоты (3-6 мг/сут), что существенно не нарушает противомикробную активность препарата. Особая осторожность должна проявляться при лечении пожилых больных или больных с подозрением на исходную нехватку фолатов. Назначения фолиевой кислоты целесообразно также при длительном лечении в высоких дозах. При значительном снижении числа любых клеток крови препарат следует отменить.

Нецелесообразно также на фоне лечения употреблять пищевые продукты, содержащие в больших количествах ПАБК - зеленые части растений (цветная капуста, шпинат, бобовые), морковь, помидоры.

При длительных курсах (особенно при почечной недостаточности), необходимо регулярно проводить общий анализ мочи и контролировать функцию почек.

Для профилактики кристаллурии рекомендуется поддерживать достаточный объем выделяемой мочи. Вероятность токсических и аллергических осложнений сульфаниламидов значительно увеличивается при снижение фильтрационной функции почек.

При первом появлении кожной сыпи или любой другой тяжелой побочной реакции препарат следует отменить.

При внезапном появлении или нарастании кашля или одышки нужно повторно обследовать больного и рассмотреть вопрос о прекращении лечения препаратом.

Следует избегать чрезмерного солнечного и ультрафиолетового излучения. Риск побочных эффектов значительно выше у больных СПИДом.

Не рекомендуется применять при заболеваниях, вызванньт бета-гемолитическим стрептококком группы А, из-за широко распространенной резистентности штаммов.

У больных, принимающих комбинацию из сульфометоксазола и триметоприма, бьши описаны случаи панцитопении. Триметоприм обладает низкой аффинностью к дигидрофолатредуктазы человека, однако может усилить токсиюіость метотрексата, особенно в присутствии других факторов риска, таких как старческий возраст, гипоальбуминемия, нарушение функции почек, угнетение костного мозга. Подобные побочные реакции более вероятны, если метотрексат назначают в больших дозах. Для профилактики миелосупрессии рекомендуется назначать таким пациентам фолиевую кислоту или кальция фолинат.

Триметоприм нарушает обмен фенилаланина, однако это не влияет на больных фенилкетонурией при условии соблюдения соответствующей диеты.

Пациенты, для обмена веществ которых характерно «медленное ацетилирование», более - склонных к развитию идиосинкразии к сульфаниламидам.

Продолжительность лечения должна быть как можно более короткой, особенно у больных пожилого и старческого возраста.

Бесиптол-НИКА и, в частности, входящий в его состав триметоприм могут повлиять на результаты определения концентрации метотрексата в сыворотке, проводимого методом конкурентного связывания с белками с применением бактериальной дигидрофолатредуктазы в качестве лиганда. Однако при определении метотрексата радиоиммунным методом интерференции не возникает.

Триметоприм и сульфаметоксазол могут воздействовать на результаты реакции Яффе (определение креатинина по реакции с пикриновой кислотой в щелочной среде), при этом в диапазоне нормальных значений результаты повышаются примерно на 10%.

Беременность и в период лактации

Если Вы обнаружили, что беременны во время применения npenapama, немедленно сообщите об этом Вашему врачу, так как только он может решить вопрос о необходимости продолжения лечения.

Не следует назначать препарат во время беременности и в период грудного вскармливания.

Влияние на способность управлять автомобилем и сложными механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии потенциально опасными видами дея геіlьности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций

Пожалуйста, сообщите лечащему врачу или фармацевту о том, что Вы принимаете или недавно принимали какие-либо другие препараты, даже если они отпускаются без рецепта.

Увеличивает антикоагулянтную активность непрямых антикоагулянтов (необходима коррекция дозы антикоагулянта), а также действие гипогликемических лекарственных средств и метотрексата (конкурирует за связывание с белками и почетный транспорт метотрексата, увеличивая концентрацию свободного метотрексата).

Снимает интенсивность печеночного метаболизма фенитоина (удлиняет его Tід на 39%), усиливая его эффект и токсическое действие.

При одновременном применении Бесиптол-НИКА с пириметамином в дозах, превышающих 25 мг/нед, увеличивается риск развития мегалобластной анемии.

Диуретики (чаще тиазиды и у пожилых пациентов) увеличивает риск развития тромбоцитопении.

Может повысить сывороточные концентрации дигоксина, особенно у пожилых пациентов, необходим мониторинг концентраций дигоксина в сыворотке.

Эффективность трициклических антидепрессантов при комбинированном приеме с Бесиптол-НИКА может быть снижена.

У больных, получающих Бесиптол-НИКА и циклоспорин после пересадки почки, может наблюдаться обратимое ухудшение функции почек, проявляющееся повышением уровня креатинина.

Лекарственные средства, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии.

При совместном применении Бесиптол-НИКА с индометацином возможно увеличение концентрации сульфаметоксазола в крови.

Описан один случай токсического делирия после одновременного приема Бесиптол- НИКА и амантадина.

При одновременном применении с ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента (АПФ), особенно у пожилых пациентов, возможно развитие гиперкалиемии.

Триметоприм, ингибируя транспортную систему почек, увеличивает площадь под кривой «концентрация лекарственного вещества время» (AUC) на 103% и Суд на 93% дофетилида. При увеличении концентрации дофетилид может вызывать желудочковые аритмии с удлинением интервала Q-T, включая аритмию типа «пируэт». Одновременное назначение дофетилида и триметоприма противопоказано.

Таблетки по 480 мг. По 10 таблеток в контурно-ячейковой упаковке. По 1, 2, 3, 4, 5 или 10 контурных ячейковых упаковок с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачки из картона коробочного.

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не следует применять после истечение срока годности.

По рецепту.

ООО «NIKA PHARM»

Республика Узбекистан, г. Ташкент, 7- проезд ул.Сайрам, дом 48-A. Тел.: 998 78 150 86 68; факс: 998 78 150 84 48.