Дермавайт

активное вещество: клобетазола пропионат - 0,05 г;

вспомогательные вещества: пропиленгликоль, сесквиолеинат сорбитан, вазелин медицинский.

Мазь.

Кортикостероиды.

Механизм действия

Топические глюкокортикостероиды действуют как противовоспалительные агенты посредством сложных механизмов для подавления поздней фазы аллергической реакции, включая снижение плотности тучных клеток, снижение хемотаксиса и активацию эозинофилов, уменьшение выработки цитокинов лимфоцитами, моноцитами, тучными клетками и эозинофилами, и ингибируя метаболизм арахидоновой кислоты.

Фармакодинамические воздействия

Топический глюкокортикостероид, обладающий противовоспалительным, противозудным и сосудосуживающим свойствами.

Фармакокинетика

Абсорбция

Топические глюкокортикостероиды могут системно абсорбироваться из неповрежденной здоровой кожи. Степень проникновения топических глюкокортикостероидов через кожу определяется многими факторами, в том числе транспортом и целостностью эпидермального барьера. Окклюзия, воспаления и/или другие кожные заболевания могут также увеличить проникновения через кожу.

В единичном исследовании было выявлено, что средняя пиковая концентрация клобетазола пропионата (0,63 нанограмм/мл) в плазме достигается через 8 часов после повторного нанесения (через 13 часов после первой аппликации) на здоровую кожу 30 г клобетазола пропионата в виде 0,05% мази.

Через 10 часов после аппликации второй дозы (30 г ) клобетазола пропионата в виде крема его средняя пиковая концентрация в плазме слегка превышает таковую при использовании мази.

В другом исследовании через 3 часа после однократного применения 25 г 0,05% мази клобетазола пропионата у пациентов с псориазом и экземой средняя максимальная концентрация препарата в плазме составляет 2,3 нг/мл и 4,6 нг/мл соответственно.

Распределение

Использование фармакодинамических конечных точек для оценки системного воздействия местных глюкокортикостероидов необходимо в связи с тем, что циркулирующие уровни значительно ниже уровня обнаружения.

Метаболизм

После абсорбции через кожу топические глюкокортикостероиды, скорее всего, проходят тот же метаболический путь, что и глюкокортикостероиды системного применения, которые метаболизируются, главным образом в печени.

Выведение

Топические глюкокортикостероиды выводится через почки. Кроме того, некоторые глюкокортикостероиды и их метаболиты также выводятся с желчью.

Доклинические данные по безопасности:

Фертильность

В исследованиях фертильности, подкожное введение клобетазола пропионата крысам в дозах от 6,25 до 50 мкг/кг/сутки не оказывало влияния на спаривание, фертильность снижалась лишь при дозировке 50 мкг/кг/сутки.

Подкожное введение клобетазола пропионата мышам ( 100 мкг/кг/сутки), крысам

(400 мкг/кг/сутки) или кроликам (от 1 до 10 мкг/кг/сутки) во время беременности приводило к аномалиям развития плода, включая «волчью пасть».

В исследовании на крысах наблюдалась задержка развития в F1 поколении при дозировке 100 мкг/кг/сутки и снижение выживаемости при дозировке 400 мкг/кг/сутки. В репродуктивной функции у поколения F1 и F2 не было обнаружено никаких эффектов связанных с лечением.

Дермовайт является высокоактивным топическим глюкокортикостероидом местного применения, предназначенным для применения у взрослых, пожилых людей и детей старше 1 года для облегчения воспалительных проявлений и зуда при дерматозах, чувствительных к терапии глюкокортикостероидами.

А именно:

Псориаз (исключая распространенный бляшечный псориаз).

Экзема (различные формы).

Красный плоский лишай.

Дискоидная красная волчанка.

Заболевания кожи, устойчивые к терапии менее активными глюкокортикостероидами.

Мазь подходит для сухих, лихинифицированных или чешуйчатых поражений.

Взрослые, пожилые и дети старше 1 года

Наносить тонким слоем и осторожно втирать необходимое количество препарата на пораженные участки кожи 1 или 2 раза в день до наступления улучшения в течение не более 4 недель. Затем следует пересмотреть частоту применения или перейти на терапию менее сильным препаратом.

Необходимо достаточно времени для впитывания после каждого применения препарата, перед использованием эмолента.

При обострениях можно проводить повторные короткие курсы лечения препаратами Дермовайт.

При более стойких поражениях кожи, особенно при гиперкератозах, при необходимости можно усилить действие Дермовайта путем наложения на обработанную поверхность полиэтиленовой пленки.

Обычно для получения положительного результата герметическую повязку накладывают на всю ночь. Достигнутый эффект поддерживается простым нанесением препарата на кожу без наложения повязки.

При ухудшении состояния или отсутствия явных улучшений в течение 2-4 недель, следует пересмотреть лечение и диагностику.

Лечение не должно продолжаться более 4 недель. При необходимости продолжения лечения, необходимо перейти на терапию менее активными препаратами.

Максимальная недельная доза не должна превышать 50 г/в неделю.

Атопический дерматит (экзема)

При достижении контроля следует постепенно прекращать терапию препаратом Дермовайт мазь и перейти на поддерживающую терапию эмолентами.

При резком прекращении терапии Дермовайтом может возникнуть возобновление симптомов ранее существующих дерматозов.

Стойкие дерматозы

Пациенты, с частыми рецидивами

После эффективного лечения острого эпизода продолжительным курсом препарата, Дермовайт может быть назначен в интермиттирующем режиме (1 раз в день, 2 раза в неделю, без наложения повязки), в целях снижения частоты рецидивов.

Препарат следует наносить на все ранее пораженные участки тела или на участки тела возможного развития рецидива. Этот режим должен применяться совместно с ежедневным приемом эмолентов.

Состояние пациента, а так же потенциальная польза и риски продолжительного курса лечения должны оцениваться на регулярной основе.

Дети

Дермовайт противопоказан детям в возрасте до одного года.

Дети более склонны к развитию местных и системных побочных реакций в следствии приема топических кортикостероидов. По сравнению со взрослыми пациентами, в целом, детям требуются более короткие курсы терапии и менее активные препараты.

Следует проявлять осторожность при применении Дермовайта. Препарат необходимо наносить в минимальном эффективном количестве.

Люди пожилого возраста

Клинические исследования не выявили различий в ответных реакциях между пациентами пожилого возраста и молодыми пациентами. В связи с тем, что у пожилых пациентов снижение функции печени и почек встречаются чаще, может происходить задержка элиминации, при системной абсорбции. Поэтому, следует использовать минимальное количество препарата для достижения клинического эффекта в кратчайшие сроки.

Пациенты с нарушением функции почек/печени

В случае системной абсорбции (при нанесении на большую площадь поверхности тела в течение длительного периода) может происходить задержка процессов метаболизма и элиминации, поэтому увеличивается риск системной токсичности. Поэтому, следует использовать минимальное количество препарата для достижения клинического эффекта в кратчайшие сроки.

Использована следующая частота встречаемости:

Очень часто (≥1/10),

Часто (≥1/100, <1/10),

Иногда (≥1/1000, <1/100),

Редко (≥1/10000, <1/1000),

Очень редко (<1/10000). Включая единичные случаи

Постмаркетинговые данные

Инфекции и инвазии:

Очень редко: оппортунистические инфекции.

Со стороны иммунной системы:

Очень редко: местные реакции гиперчувствительности.

Со стороны эндокринной системы%

Очень редко: подавление гипоталамо-гипофизарно надпочечниковой (HPA) оси.

Признаки синдрома Кушинга: (например, лунообразное лицо, центральное ожирение), задержка увеличения веса/замедление роста у детей, остеопороз, глаукома, гипергликемия / глюкозурия, катаракта, артериальная гипертензия, увеличение веса / ожирение, снижение эндогенного уровня кортизола, алопеция, ломкость волос.

Со стороны кожи и подкожных тканей:

Часто: зуд, жжение.

Иногда: атрофия кожи, стрии, телеангиэктазии.

Симптомы и признаки:

При местном применении Дермовайт абсорбируется в количествах, достаточных для развития системных эффектов. Маловероятно развитие острой передозировки, однако, в случае хронической передозировки или неправильного применения могут развиться симптомы гиперкортицизма.

Лечение:

В случае передозировки, необходима постепенная отмена Деровайта путем снижения частоты применения или замены на менее активный глюкокортикостероид, из-за риска развития глюкокортикостероидной недостаточности.

Применение Дермовайта противопоказано при следующих условиях:

• нелеченные инфекции кожи;
• розацеа (розовые угри);
• вульгарные угри;
• зуд без воспаления;
• перианальный и генитальный зуд;
• околоротовой дерматит.

Применение Дермовайта противопоказано при дерматозах у детей младше одного года, включая дерматиты.

Одновременный прием препаратов, которые могут ингибировать CYP3A4 (например, ритонавир и итраконазол) ингибируют метаболизм глюкокортикостероидов, что приводит к увеличению системного воздействия. Степень взаимодействия зависит от дозы и способа введения глюкокортикостероидов и активности ингибитора CYP3A4.

Совместимость с другими препаратами. Нет данных.

Дермовайт следует применять с осторожностью у пациентов с местной гиперчувствительностью к глюкокортикостероидам или к любому из вспомогательных веществ препарата в анамнезе. Местные реакции гиперчувствительности могут напоминать условные симптомы при лечении.

Резкая отмена лечения может привести к глюкокортикостероидной недостаточности.

Факторы риска увеличения системных эффектов:

• Эффективность и лекарственная форма топических глюкокортикостероидов.
• Продолжительность воздействия.
• Использование на большой площади поверхности.
• Применение на закупоренные участки кожи (например, на опрелые области или под окклюзионными повязками (у грудных детей пеленки могут действовать как окклюзионные повязки).
• Увеличение гидратации рогового слоя.
• Применение на тонких участках кожи, таких как лицо.
• Применение на поврежденных участках кожи или участках с ослабленным кожным барьером.

По сравнению со взрослыми, дети и младенцы могут абсорбировать пропорционально большее количество топических глюкокортикостероидов, и следовательно являются более восприимчивыми к развитию системных побочных эффектов. Это связано с тем, что у детей кожный барьер недостаточно развит, и отношение площади поверхности кожи к весу намного больше, чем у взрослых.

Дети

У младенцев и детей в возрасте до 12 лет, при возможности следует избегать долгосрочного непрерывного лечения топическими глюкокортикостероидами, так как это может привести к подавлению функции надпочечников. Дети более восприимчивы к развитию атрофических изменений на фоне применения топических глюкокортикостероидов. При необходимости применения Дермовайта у детей, следует ограничить прием несколькими днями, так же требуется наблюдение врача не реже одного раза в неделю.

Риск инфекции при окклюзиях

Теплые влажные условия, создаваемые при наложении окклюзионной повязки, способствуют возникновению бактериальной инфекции, поэтому следует обязательно очищать кожу перед наложением новой повязки.

Использование при псориазе

Следует с осторожностью применять топические глюкокортикостероиды у пациентов с псориазом, т.к. были отмечены случаи развития рецидивов, резистентности к препарату, генерализованной пустулезной формы заболевания, местных или системных токсических реакций из-за нарушения барьерной функции кожи.

В период лечения такие пациенты должны находиться под постоянным наблюдением лечащего врача.

Сопутствующие инфекции

При присоединении вторичной инфекции следует проводить соответствующую антибактериальную терапию. При любых признаках генерализации инфекции необходимо прекратить терапию топическими глюкокортикостероидами и провести соответствующее лечение антибактериальными препаратами.

Хроническая язва ног

Топические глюкокортикостероиды иногда используются для лечения дерматита вокруг хронической язвы ног. Однако, такое использование может быть связано с более высоким процентом возникновения местных реакций гиперчувствительности и повышенным риском возникновения местной инфекции.

Применение на лицо

Применение на лицо нежелательно, поскольку эта область является более восприимчивой к атрофическим изменениям. При приеме препарата на лицо, лечение должно быть ограничено несколькими днями.

Применения на веки

При необходимости нанесения Дермовайта на кожу век, следует избегать попадания препарата в глаза, так как в некоторых случаях это может спровоцировать развитие глаукомы и катаракты.

Не проводилось ни одного исследования для изучения влияния Дермовайта на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами. В соответствии с профилем безопасности Дермовайта, вероятность отрицательного влияния на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами отсутствует.

При беременности и кормлении

Фертильность Данные об оценке влияние топических глюкокортикостероидов на фертильность на людях отсутствуют. Клобетазол, вводимый подкожно крысам не влиял на спаривание, однако, фертильность снижалась при приеме самой высокой дозы. Беременность

Данные о применении Дермовайта у беременных женщин ограничены. Местное применение топических глюкокортикостероидов у животных при беременности может вызвать аномалии развития плода (см. доклинических данные по безопасности). Клиническая значимость этого явления для человека не установлена. Применение Дермовайта во время беременности следует рассматривать только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает риск для плода. Следует назначать минимальную дозировку и минимальную продолжительность. Лактация Безопасность применения Дермовайта в период лактации не установлена. Нет данных о том, что применение топических глюкокортикостероидов может привести к системной абсорбции, достаточной для получения определяемого количества в грудном молоке. Прием Дермовайта в период лактации следует рассматривать только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает риск для ребенка. Если Дермовайт используется во время лактации, препарат не должен применяться в области груди, чтобы избежать случайного попадания в область рта у ребенка.

Препарат не следует применять после истечения срока годности и следует хранить в недоступном для детей месте.

В защищенном от света месте, при температуре от 15 °C до 25 °C.

2 года от даты производства.

Мазь 0,05% 20 г, 25 г, 30 г (тубы).

Dentafill Plyus OOO (Узбекистан).