Десмопрессин

Каждый мл раствора препарата содержит:

Активное вещество: десмопрессин - 100 мкг.

Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид, натрия хлорид, натрий фосфорнокислый однозамещенный двухводный, вода очищенная.

5 мл раствора в форме капель в нос во флаконе с пипеткой. В 1 мл раствора содержится около 20 капель. 1 капля раствора содержит около 5 мкг активного вещества. Во флаконе всего около 100 капель.

Прозрачная бесцветная жидкость.

Антидиуретик (гормональный препарат).

Препарат содержит десмопрессин - синтетический аналог натурального гормона задней доли гипофиза - аргинин-вазопрессина (антидиуретический гормон). По сравнению с вазопрессином, десмопрессин обладает менее выраженным действием на гладкие мышцы сосудов и внутренних органов при более выраженной антидиуретической активности, что обусловлено изменениями в структуре молекулы десмопрессина по сравнению с молекулой природного вазопрессина: дезаминирование 1-цистеина и замена 8-L-аргинина на 8-D-аргинин.

После поступления в организм, препарат быстро всасывается и вазопрессин ацетат проникает в кровь. Антидиуретический эффект наступает уже через 30 минут после приема препарата. Прием 10-20 мкг десмопрессина интраназально обеспечивает у большинства пациентов антидиуретический эффект продолжительностью 8-12 часов.

Токсичность препарата очень низкая. Тератогенного или мутагенного действия десмопрессина выявлено не было.

Десмопрессин начинает определяться в крови через 15-30 минут после приема. Биологическая доступность препарата после его интраназального применения составляет 3-6%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 60 минут. Биотрансформация десмопрессина осуществляется в печени и заключается в расщиплении дисульфидного мостика ферментом трансгидрогеназой. Разрушается десмопрессин медленнее чем природный антидиуретический гормон. Десмопрессин выводится из организма главным образом почками.

Период полувыведения десмопрессина составляет 3-4 часа.

• несахарный диабет центрального генеза (diabetes insipidus);
• первичный ночной энурез у пациентов старше 5 лет с нормальной концентрационной способностью почек;
• острая полиурия центрального генеза (следствие травмы, заболевания или оперативного вмешательства на ЦНС);
• тест для определения концентрационной способности почек.

Препарат следует закапывать при небольшом запрокидывании головы пациента назад и в сторону непосредственно в носовые ходы по направлению к носовой перегородке. Число капель отмеряют при помощи пипетки, которая является частью колпачка флакона с препаратом. Терапевтическое действие препарата начинает проявляться в течение 30 минут после приема.

Несахарный диабет (diabetes insipidus). Применение десмопрессина для лечения пациентов с установленным диагнозом приводит к значительному уменьшению объема мочеотделения, что проявляется в снижении частоты позывов к мочеиспусканию. Доза и интервалы между введением препарата определяются лечащим врачем индивидуально для каждого пациента в зависимости от чувствительности к препарату. Кроме того, следует иметь в виду, что только у небольшой доли пациентов имеет место полная блокада секреции антидиуретического гормона.

Дневная доза для детей и взрослых составляет от 5 до 40 мкг десмопрессина, т.е. от 1 до 8 капель и может быть разделена на 3 приема.

Первичный ночной энурез (enuresis nocturna). Эффективную дозу подбирают индивидуально и обычно она составляет 10-30 мкг десмопрессина в сутки. Подходящую дозу определяют в течение лечения путем ее постепенного увеличения. Терапия начинается с низшей дозы - 1-2 капли для детей с площадью поверхности тела не превышающей 1 кв.м. или с 2 капель для детей с площадью поверхности тела превышающей 1 кв.м. В случае отсутствия эффекта от применения препарата в течение 2-4 недель, суточная доза увеличивается на 1 каплю. Процесс подбора дозы (до 30-40 мкг в сутки) продолжается до появления эффекта терапии. В течение курса лечения препаратом следует ограничивать прием жидкости на ночь. В случае появления признаков задержки жидкости в организме - лечение следует немедленно прекратить.

Исследование концентрационной способности почек. Рекомендуемая доза - 3 капли (около 15 мкг десмопрессина), а для детей старше 1 года - от 2 до 3 капель (около 10-15 мкг десмопрессина). После приема препарата пациенту следует опорожнить мочевой пузырь. В течение последующих 4 часов после применения препарата каждый час собирают образцы мочи пациента для определения осмолярности. В течение времени проведения теста и 4 часов после его окончания (всего в течение 8 часов после применения препарата) необходимо ограничить прием жидкости.

Детям до 1 года исследование концентрационной способности почек с помощью препарата проводят только в исключительных случаях, т.к в этом возрасте концентрационная способность почек снижена по сравнению с таковой у более старших детей. Исследование концентрационной способности почек должен выполнять детский нефролог. Применение слишком больших доз у детей в возрасте около 1 года может сопровождаться развитием судорог, вызванных раздражением нервной системы. В случае проведения теста детям в возрасте 1 года, в течение времени сбора мочи следует полностью исключить прием жидкости.

Если в результате теста установлено снижение концентрационной способности почек - испытание следует повторить.

Острая форма центральной полиурии. Препарат применяют по 2 капли. Прием жидкости и диурез оценивают в часовых интервалах до получения полного баланса, причем начало эффекта десмопрессина можно ожидать в течение 30 минут после применения препарата. В течение последующих 3-5 часов оценивают соответствие поступившей в организм и выделившейся жидкости, следят за осмолярностью плазмы и мочи, контролируют концентрацию натрия в крови. В случаях, когда состояние острой центральной полиурии продолжается более 1 часа, рекомендуется парентеральное (чаще внутривенное) введение препарата.

Применять строго по назначению врача!

Слабо выражены, редки и исчезают при снижении дозы. Чаще других встречаются: головная боль, тошнота, боль в области желудка, насморк, носовое кровотечение. Реже - кожные проявления аллергических реакций на компоненты препарата.

Лечение препаратом без ограничения приема жидкости может вызывать задержку воды в организме, которая проявляется повышением массы тела, отеками, снижением уровня натрия в плазме крови.

• все состояния, сопровождающиеся пониженной осмолярностью плазмы, включая психогенную или привычную полидипсию;
• декомпенсированная сердечная недостаточность;
• задержка жидкости в организме;
• анурия и другие состояния, нуждающиеся в применении диуретиков;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение десмопрессина на фоне приёма индометацина, вызывающего повышение чувствительности рецепторов почек к антидиуретическому гормону, сопровождается более выраженным эффектом.

В случаях, когда функция гипофиза частично или полностью сохранена, эффект десмопрессина может усиливаться при одновременном назначении препаратов, стимулирующих секрецию собственного антидиуретического гормона - трициклические антидепрессанты, хлорпропамид, карбамазепин и клофибрат.

Особую осторожность при использовании десмопрессина следует соблюдать в случаях:

• лечение детей в возрасте до 1 года и пожилых пациентов;
• наличие водно-электролитного дисбалланса в организме пациента;
• потенциальная опасность повышения внутричерепного давления.

При лечении ночного энуреза и при исследовании концентрационной способности почек пациент не должен принимать какую-либо жидкость за 1 час до - и в течение 8 часов - после применения препарата. В случае возникновения жажды, разрешается прием не более 200 мл в течение всего указанного выше периода времени. При необходимости увеличения потребления жидкости (например в случае лихорадки) следует прервать терапию и обратиться к лечащему врачу. Ограничивать прием жидкости в течение дня или нарушать обычный режим потребления жидкости не следует.

В течение терапии ночного энуреза рекомендуется контролировать осмолярность мочи. В случае необходимости следует определять осмолярность плазмы.

Поскольку препарат применяется в виде капель в нос, все изменения слизистой оболочки носа, включая острые и хронические воспаления, могут вызывать колебания количества поступающего в кровь препарата. В таких случаях следует изменять количество вводимых капель.

Применение при беременности и период лактации

Применение препарата не противопоказанно в период беременности и лактации.

Влияние на способность управлять автомобилем и сложными механизмами

Прием препарата не оказывает отрицательного воздействия на способность управлять автомобилем.

Препарат не следует применять после истечения срока годности и следует хранить в недоступном для детей месте.

Приводит к повышению риска задержки жидкости в организме и гипонатриемии. Несмотря на то, что терапия гипонатриемии строго индивидуальна, при отсутствии симптомов, рекомендуется прервать лечение десмопрессином и ограничить прием жидкости.

Пациентам с высокой степенью задержки жидкости назначают изотонический или гипертонический раствор хлорида натрия. В случае необходимости может быть назначен фуросемид.

По 5 мл 100 мкг/мл раствора десмопрессина (капли в нос) в стеклянных флаконах. В упаковке 1 флакон, снабженный пипеткой-дозатором.

Хранить в сухом, темном месте при температуре не более +25 °C.

2 года.

По рецепту.

АО “Биофарм”, 0160, ул. Готуа 3, Тбилиси,

Грузия. Тел./факс: (99532) 225-29-56.

Email: biopharm@caucasus.net