Диакарб

1 таблетка содержит:

активное вещество:ацетазоламид 250 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, повидон, натриевая соль кроскармеллозы, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

Описание: круглые двояковыпуклые таблетки белого цвета.

Таблетки 250 мг.

Противоглаукомные препараты и миотики; ингибиторы карбоангидразы. Код АТХ: S01EC01.

Фармакодинамика

Ацетазоламид является мощным ингибитором карбоангидразы со слабой диуретической активностью. Механизм действия связан с угнетением высвобождения ионов Nа+ и Н+в молекуле угольной кислоты. Ингибирование активности карбоангидразы ацетазоламидом подавляет синтез угольной кислоты в проксимальном канальце нефрона. Недостаток угольной кислоты, которая является источником ионов Н+, необходимых для замены на ионы Nа+, повышает экскрецию почками натрия и воды. В результате выделения больших количеств натрия в дистальной части нефрона, вызванного ацетазоламидом, увеличивается замещение ионов Nа+ на ионы К+, что приводит к большим потерям калия и развитию гипокалиемии. Ацетазоламид повышает экскрецию бикарбонатов, что может привести к развитию метаболического ацидоза. Ацетазоламид вызывает выведение с мочой фосфатов, магния, кальция, что также может привести к метаболическим расстройствам.

Через 3 дня от начала применения ацетазоламид теряет свои диуретические свойства. После перерыва в лечении на несколько дней вновь назначенный ацетазоламид возобновляет диуретическое действие из-за восстановления нормальной активности карбоангидразы.

Экстраренальное действие ацетазоламида используется для лечения глаукомы. Угнетение карбоангидразы реснитчатого тела снижает секрецию водянистой влаги передней камеры глаза, что понижает внутриглазное давление.

Препарат применяется как вспомогательное средство при лечении эпилепсии. Ингибирование карбоангидразы в нервных клетках головного мозга тормозит патологическую возбудимость.

Ацетазоламид используется для лечения ликвородинамических нарушений и внутричерепной гипертензии. Препарат подавляет активность карбоангидразы в головном мозге, в частности, в сплетениях желудочков со снижением продукции спинномозговой жидкости.

Ацетазоламид изменяет кислотно-основное состояние в сторону метаболического ацидоза, что используется для лечения дыхательных расстройств, в том числе синдрома апноэ во сне центрального генеза.

Фармакокинетика

Ацетазоламид хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. После приема внутрь в дозе 500 мг максимальная концентрация (12-27 мкг/мл) достигается через 1-3 часа. В минимальных концентрациях удерживается в крови в течение 24 часов с момента введения. Ацетазоламид проникает сквозь плацентарный барьер, в небольшом количестве попадает в грудное молоко. Не кумулирует в тканях и не метаболизируется в организме. Выводится почками в неизмененном виде. После употребления внутрь около 90% принятой дозы выделяется с мочой в течение 24 часов.

• отеки при сердечной недостаточности или обусловленные приемом лекарственных средств;
• хроническая открытоугольная глаукома, вторичная глаукома, закрытоугольная глаукома (для снижения внутриглазного давления при кратковременном предоперационном лечении и перед офтальмологическими процедурами, способными спровоцировать острый приступ закрытоугольной глаукомы);
• эпилепсия (в комбинации с другими противосудорожными средствами) - при малых припадках (petitmal) у детей и больших (grandmal) - у взрослых, при смешанных формах;
• острая высотная болезнь (препарат сокращает время акклиматизации, но его влияние на проявления самой болезни незначительно);
• повышение внутричерепного давления (доброкачественная внутричерепная гипертензия, внутричерепная гипертензия после шунтирования желудочков).

Препарат принимают внутрь. В случае пропуска приема препарата, при очередном приеме не увеличивать дозу.

Глаукома

Дозу препарата следует определять индивидуально в соответствии с величиной внутриглазного давления.

Открытоугольная глаукома: 250 мг (1 таблетка) 1-4 раза в сутки.

Дозы выше 1000 мг (4 таблетки) не повышают терапевтического эффекта.

Вторичная глаукома: 250 мг (1 таблетка) каждые 4 часа.

У некоторых больных терапевтический эффект проявляется после дозы 250 мг (1 таблетка) 2 раза в сутки (при кратковременной терапии).

При острых приступах закрытоугольной глаукомы: начальная доза составляет 500 мг (2 таблетки), затем дозу снижают до 125 мг (½ таблетки) или 250 мг (1 таблетка) 4 раза в сутки.

Эпилепсия

Дозировки для взрослых: 250-500 мг/сутки в один прием в течение 3 дней, на 4-й день перерыв.

При одновременном применении ацетазоламида с другими противосудорожными препаратами в начале лечения применяют 250 мг (1 таблетку) 1 раз в сутки, постепенно увеличивая дозу в случае необходимости.

Дозировки у детей:

4-12 месяцев: 50 мг/сутки в 1-2 приема;

2-3 года: 50-125 мг/сутки в 1-2 приема;

4-18 лет: 125-250 мг однократно утром.

У детей не следует применять дозы выше, чем 750 мг в сутки.

Отеки при недостаточности кровообращения

Начальная доза препарата составляет 250-375 мг (1-1½ таблетки) 1 раз в сутки утром.

Максимальный диуретический эффект достигается при приеме препарата через день или два дня подряд с однодневным перерывом.

При лечении сердечной недостаточности ацетазоламид назначают на фоне общепринятой терапии (например, назначение сердечных гликозидов, препаратов калия, диеты со сниженным содержанием натрия).

Отеки, обусловленные приемом лекарственных средств

Рекомендуется 250-375 мг (1-1½ таблетки) 1 раз в сутки или два дня подряд с однодневным перерывом.

Острая высотная болезнь

Рекомендуется применение препарата в дозе 500-1000 мг (2-4 таблетки) в сутки в равных дозах.

В случае быстрого восхождения: 1000 мг (4 таблетки) в сутки в равных дозах.

Препарат следует применять за 24-48 часов до восхождения. В случае появления симптомов болезни лечение продолжают в течение следующих 48 часов или дольше, если это необходимо.

Внутричерепная гипертензия

Рекомендуется применение ацетазоламида в дозе 250 мг (1 таблетка) в сутки или 125-250 мг (½-1 таблетка) каждые 8-12 часов.

Максимальный терапевтический эффект достигается при приеме дозы 750 мг (3 таблетки) в сутки в равных дозах.

При неэффективности повторных люмбальных пункций возможно применение препарата в дозировке 500 мг 3 раза в сутки.

Лечение ацетазоламидом сочетают с ограничением солевого и водного режима.

Могут появиться, чаще всего в начале лечения, следующие побочные действия:

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: нарушения водно-электролитного баланса и метаболический ацидоз.

Нарушения со стороны иммунной системы: анафилактические реакции, крапивница.

Нарушения со стороны нервной системы: парестезии, спорадически сонливость и дезориентация, периферический паралич, фотосенсибилизация.

Нарушения со стороны органа зрения: преходящая близорукость.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нарушения слуха или шум в ушах.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: потеря аппетита, изменение вкусовых ощущений, тошнота, рвота, диарея.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: полиурия, нефролитиаз, гематурия, глюкозурия, почечная колика.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: печеночная недостаточность, печеночная колика.

Ацетазоламид как производное сульфонамида может вызывать побочные действия, характерные для сульфонамидов:

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: агранулоцитоз, тромбоцитопения, лейкопения и апластическая анемия, угнетение костного мозга, панцитопения.

Нарушения со стороны иммунной системы: кожная сыпь, полиморфная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: лихорадка.

• сниженный уровень натрия и калия в сыворотке крови;
• нарушение функции печени и почек;
• недостаточность надпочечников;
• гиперхлорэмический ацидоз;
• хроническая декомпенсированная закрытоугольная глаукома (в длительной терапии);
• повышенная чувствительность к компонентам препарата или к сульфонамидам;
• болезнь Адиссона;
• беременность и период лактации.

Ацетазоламид усиливает действие антагонистов фолиевой кислоты, гипогликемизирующих препаратов и пероральных антикоагулянтов.

Одновременное применение ацетазоламида и ацетилсалициловой кислоты может вызывать тяжелый ацидоз и усиливать токсические симптомы со стороны центральной нервной системы.

В ходе одновременного применения сердечных гликозидов или препаратов, повышающих артериальное давление крови, следует корректировать дозировку ацетазоламида.

Ацетазоламид изменяет метаболизм фенитоина, повышая его уровень в сыворотке крови. Наблюдалась тяжелая форма остеомаляции у нескольких больных, принимающих ацетазоламид одновременно с противосудорожными средствами.

Одновременное применение ацетазоламида и амфетамина, атропина или хинидина может усилить их нежелательное действие.

Ацетазоламид может усиливать действие эфедрина, карбамазепина, неполяризующих миорелаксантов, повышать выведение лития.

Препарат может вызвать ацидоз, поэтому должен с осторожностью применяться у больных с легочной эмболией и эмфиземой легких. Препарат алкализирует мочу.

Ацетазоламид следует осторожно применять у пациентов с сахарным диабетом в связи с повышенным риском гипергликемии.

Рекомендуется контроль картины крови и тромбоцитов в начале лечения, и в регулярные интервалы времени в ходе лечения, а также периодический контроль электролитов в сыворотке крови.

Применение при беременности и период лактации

Не следует применять препарат при беременности и в период лактации.

Влияние на способность управлять автомобилем и сложными механизмами

Во время приема препарата пациенты не должны управлять автотранспортом и работать с механизмами, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Препарат не следует принимать после истечения срока годности и следует хранить в недоступном для детей месте.

Симптомы: усиление симптомов побочных действий.

Лечение: симптоматическое. В случае ацидоза применяются бикарбонаты. Гемодиализ удаляет ацетазоламид из организма.

Блистер из фольги в картонной пачке. 30 таблеток (3 блистера по 10 таблеток).

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре ниже 25 °C.

5 лет.

По рецепту.

Фармацевтический завод «ПОЛЬФАРМА» АО

ул. Пельплиньска 19, 83-200 СтарогардГданьски, Польша.