Элтирокс

1 таблетка содержит:

активное вещество: левотироксин натрия - 50 мкг или 100 мкг;

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, кроскармеллоза натрия, магния стеарат, лактозы моногидрат.

Белые, круглые таблетки, с риской на одной стороне, допускается мраморная вкрапления.

Таблетки.

Гормоны щитовидной железы и их аналоги. Код ATX: Н03АА01.

Левотироксин - синтетический левовращающий изомер тироксина, который содержится в препарате Элтирокс SD, оказывает эффекты, идентичные эффектам гормона, секретирующегося щитовидной железой. Левотироксин превращается в ТЗ (трийодтиронин) в периферических органах как эндогенный гормон и влияет на ТЗ- рецепторы. Организм человека не может распознать разницу между эндогенным и экзогенным левотироксином.

Фармакокинетика

После приема внутрь левотироксин почти полностью всасывается в верхнем отделе тонкого кишечника (до 80% принятой дозы препарата).

tmax достигается примерно через 5-6 ч. Клиническое действие препарата проявляется через 3-5 дней. Левотироксин быстро связывается со специфическими транспортными белками крови (до 99,97%). Связь с белками не является ковалентной, таким образом, связанный гормон, который находится в плазме крови, способен постоянно и быстро обмениваться с фракциями свободного гормона.

Благодаря высокому уровню связывания с белками левотироксин не поддается ни гемодиализу, ни гемоперфузии.

Т‘/а составляет 7 дней. При тиреотоксикозе этот период сокращается до 3-4 дней, а при гипотиреозе удлиняется до 9-10 дней. Объем распределения составляет 10-12 л. В печени содержится 1/3 вне-тиреоидного левотироксина от общего количества, которая быстро взаимозаменяется с левотироксином в плазме крови. Тиреоидные гормоны метаболизируются главным образом в печени, почках, головном мозгу и мышцах. Метаболиты выводятся с мочой и калом. Общий клиренс метаболизма левотироксина составляет около 1,2 л плазмы /в сутки.

Элтирокс SD 25-200 мкг

• Лечение доброкачественного эутиреоидного зоба.
• Профилактика рецидивов после оперативного лечения эутиреоидного зоба, в зависимости от постоперационного статуса гормона.
• Заместительная терапия при гипотиреозе.
• Супрессивная терапия рака щитовидной железы.

Элтирокс SD 25-100 мкг

При проведении антитиреоидной терапии при гипертиреозе.

Элтирокс SD 100/150/200 мкг

Как диагностическое средство при проведении теста тиреоидной супрессии.

Дозировка

Для лечения каждого пациента в зависимости от его индивидуальной потребности препарат Элтирокс SD выпускается в форме таблеток, содержащих от 25 до 200 мкг левотироксина натрия. Поэтому пациентам обычно назначают только по 1 таблетке в сутки. Информация по дозам носит рекомендательный характер. Суточную дозу определяют индивидуально, в зависимости от лабораторных показателей и клинической картины заболевания.

Поскольку у ряда пациентов были выявлены повышенные концентрации Т4 и ТГ4, базальная концентрация тиреотропного гормона в сыворотке крови обеспечивает более надежные основания для начала курса лечения.

Терапию гормонами щитовидной железы следует начинать с низкой дозы и постепенно повышать ее (каждые 2-4 нед) до необходимой терапевтической дозы.

Дети. Для новорожденных детей и младенцев с врожденным гипотиреозом, где быстрое достижение терапевтического эффекта очень важно, начальная рекомендуемая доза составляет 10-15 мкг/кг массы тела в сутки в течение первых 3 мес. После этого доза корректируется индивидуально в зависимости от клинических показателей и уровня ТТГ щитовидной железы.

Пациентам пожилого возраста с сердечно-сосудистыми заболеваниями и с тяжелым длительным гипотиреозом лечение следует начинать с особой осторожностью, с низких доз (12,5 мкг/сут), дозу повышать до поддерживающей через большие интервалы времени (на 12,5 мкг через каждые 2 нед), регулярно контролируя уровень гормонов щитовидной железы. Необходимо учесть, что назначение в дозе ниже оптимальной, которая обеспечивает полную заместительную терапию, не приводит к полной коррекции уровня ТТГ. Опыт показал, что более низкая доза является достаточной для пациентов с низкой массой тела и узловым зобом большого размера.

Суточную дозу принимать утром натощак, за полчаса до еды, запивая небольшим количеством воды (полстакана воды).

Новорожденным суточную дозу давать за один прием за полчаса до первого кормления. Таблетку растворить в воде до получения мелкой взвеси, которую следует готовить непосредственно перед приемом препарата.

Элтирокс SD применять в течение всей жизни как заместительную терапию при гипотиреозе, после хирургических вмешательств (струмэктомии или тиреоидэктомии), а также для предупреждения рецидивов после удаления эутиреоидного зоба. Комплексную терапию с тиреостатиками назначать после достижения эутиреоидного состояния.

При легкой форме эутиреоидного зоба продолжительность лечения составляет от 6 мес до 2 лет. Если состояние после лечения не улучшается, следует назначить хирургическое вмешательство или терапию радиоактивным йодом.

Клинические симптомы гипертиреоза могут возникать при передозировке или при превышении индивидуальной переносимой дозы левотироксина, если дозу быстро повышать в начале лечения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Аритмия (мерцательная аритмия, экстрасистолия), тахикардия, стенокардия, приливы.

Со стороны нервной системы

Головная боль, бессонница, чувство тревоги, псевдотумор мозга, тремор.

Со стороны ЖКТ

Рвота, диарея, уменьшение массы тела.

Со стороны кожи и костно-мышечной системы

Повышенное потоотделение, мышечная слабость и судороги;

Общие расстройства

Повышение температуры тела, расстройства менструального цикла.

В таких случаях дозу препарата следует снизить или прервать лечение на несколько дней. После исчезновения побочных реакций лечение можно продолжить.

При повышенной чувствительности к компонентам препарата возможны аллергические реакции на коже и со стороны дыхательных путей.

Поступала информация о случаях развития отека Квинке.

• повышенная чувствительность к активной субстанции или к любому из вспомогательных компонентов препарата;
• недостаточность надпочечников, гипофизарная недостаточность, тиреотоксикоз, нелечимые ранее;
• острый инфаркт миокарда, острый миокардит, острый панкреатит;
• комбинированная терапия левотироксином и антитиреоидными средствами в период беременности не назначается (см. раздел беременность и лактация).

Повышение уровня Т3 (трийодтиронин) является более достоверным индикатором передозировки препарата, чем повышение уровней Т4 в плазме крови. В результате передозировки могут проявляться признаки усиленного метаболизма см. в разделе побочные эффекты. В зависимости от степени передозировки рекомендуется приостановить прием препарата и провести соответствующие лабораторные анализы.

Симптомы связанные с усилением бета симпатомиметической активности, такие как тахикардия, беспокойство, нервная возбудимость, гиперкинезия, купируются (3- адреноблокаторами. При значительном превышении дозы рекомендуется проведение плазмафереза.

Имелись сообщения об изолированных случаях развития судорог у пациентов с предрасположенностью, когда была превышена доза индивидуального порога.

При передозировке левотироксином наблюдаются симптомы гипертиреоза, и могут вызвать острый психоз, особенно у пациентов с риском к психическим нарушениям. Известно несколько случаев внезапной смерти, у пациентов, которые в течение многих лет злоупотребляли (превысили рекомендуемую дозу) левотироксином.

Перед началом лечения тиреоидными гормонами или проведением проб на тиреоидную супрессию следует исключить или предварительно провести лечение таких заболеваний, как коронарная недостаточность, стенокардия, атеросклероз, гипертензия, гипофизарная недостаточность, недостаточность надпочечников. Также следует исключить функциональную автономию щитовидной железы или предварительно провести лечение этого заболевания до начала проведения терапии тиреоидными гормонами.

Пациентам с риском развития психических нарушений рекомендуется начинать терапию левотироксином с малых доз и постепенно повышать дозу в начале терапии. Необходимо наблюдать пациента. При проявлении признаков психических нарушений требуется коррекция дозы левотироксина.

Следует избегать возможности даже незначительных проявлений тиреотоксикоза, вызванного применением препарата, у пациентов с коронарной недостаточностью, сердечной недостаточностью, тахиаритмией. При лечении таких пациентов тиреоидными гормонами необходимо регулярно контролировать уровень тиреоидных гормонов.

При вторичном гипотиреозе следует выявить причину до назначения заместительной терапии, при необходимости следует провести курс заместительной терапии для компенсирования недостаточности коры надпочечников.

При подозрении на тиреоидную автономию следует определить уровень ТРГ (тиреотропин рилизинг гормон) или провести тиреосцинтиграфию до начала лечения препаратом.

Для женщин в постклимактерический период с гипотиреозом в условиях повышенного риска развития остеопороза следует избегать слишком высокого уровня левотироксина в плазме крови, который превышает физиологический уровень. Поэтому необходимо тщательно контролировать лабораторные показатели функции щитовидной железы.

Не следует назначать левотироксин пациентам с гипертиреоидным состоянием, за исключением случаев, когда проводится сопутствующее лечение гипертиреоза антитиреоидными препаратами.

Тиреоидные гормоны не способствуют уменьшению массы тела. Назначение в физиологических дозах не приводит к уменьшению массы тела у пациентов с нормально функционирующей щитовидной железой (эутиреоидное состояние). Превышение рекомендованных доз может привести к серьезным или угрожающим жизни нежелательным явлениям (см. Передозировки).

После начала приема левотироксина или при смене бренда (препарат от другого производителя) рекомендуется корректировать дозу препарата в зависимости от клинической картины и лабораторных данных.

Гипотериоз и/или ослабление контроля гипотиреоза может наблюдаться при совместном приеме орлистата и левотироксина (см. в разделе «Лекарственные взаимодействия»). Пациентам находящимся на терапии левотироксином, перед тем как начать или приостановить или заменить прием орлистат следует проконсультироваться с врачом, так как левотироксин и орлистат необходимо принимать в разное время, так же в этом случае следует откорректировать дозировку левотироксина. Далее требуется проводить контроль гормонов в сыворотке крови пациентов.

Пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью или нарушением всасывания глюкозы-галактозы не следует применять препарат.

Беременность и период лактации

В период беременности или кормления грудью лечение препаратом, назначенным по поводу гипотиреоза, следует продолжать. В период беременности может возникнуть потребность в повышении дозы препарата. Данных о тератогенности и/или токсичности при приеме препарата в рекомендованных терапевтических дозах нет.

Комбинированная терапия гипертиреоза антитиреоидными и левотироксином в период беременности не назначается, поскольку данная комбинация препаратов требует назначения более высоких доз антитиреоидных препаратов, которые способны проходить через плаценту и могут вызвать развитие гипотиреоза у плода. Тест на тиреоидную супрессию не проводится в период беременности, поскольку применение радиоактивных веществ противопоказано в период беременности.

Левотироксин выводится с грудным молоком во время кормления грудью, однако при применении препарата в рекомендованных терапевтических дозах уровень концентрации препарата в грудном молоке недостаточен для развития гипертиреоза или угнетения секреции ТТГ у младенца.

Влияние на способность управлять автомобилем и сложными механизмами

Данных о возможном влиянии на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами нет.

Антидиабетические средства: левотироксин может снижать эффект противодиабетических препаратов. Поэтому в начале лечения левотироксином требуется частый контроль уровня глюкозы в крови, при необходимости проводится коррекция дозы противодиабетического препарата.

Производные кумарина: левотироксин усиливает действие антикоагулянтов, повышает риск кровоизлияний, например кровоизлияния в головной мозг или приводить к желудочно-кишечному кровотечению, особенно у лиц пожилого возраста. Поэтому необходимо проводить лабораторный контроль показателей свертываемости крови, как в начале, так и во время сочетанной терапии; при необходимости требуется коррекция доза антикоагулянтов.

Ингибиторы протеазы (например ритонавир, индинавир, лопинавир) могут влиять на действие левотироксина. Необходимо проводить тщательный мониторинг уровней гормонов щитовидной железы. При необходимости дозу левотироксина следует корректировать.

Фенитоин может влиять на действие левотироксина, вытесняя его из связи с белками плазмы крови, в результате чего повышается уровень фракций свободного тироксина (fT4) и свободного трийодтиронина (fT3); С другой стороны, фенитоин увеличивает печеночный метаболизм левотироксина. Рекомендуется тщательный мониторинг уровня гормонов щитовидной железы.

Колестирамин, колестипол тормозят всасывание левотироксина. Поэтому левотироксин натрия следует принимать за 4-5 ч до приема таких препаратов.

Препараты, содержащие алюминий (антациды, сукральфат), железо и карбонат кальция, могут снижать эффект левотироксина. Поэтому препараты, содержащие левотироксин, следует принимать не менее чем за 2 ч до приема препаратов, содержащих алюминий, железо или карбонат кальция.

Салицилаты, дикумарол, фуросемид в высоких дозах (250 мг), клофибрат и другие вещества могут вытеснять левотироксин натрия из связей с белками плазмы крови, что приводит к повышению фракции fT4.

Орлистат Гипотериоз и/или ослабление контроля гипотериоза может наблюдаться при совместном приеме орлистата и левотироксина. Это может быть связано со снижением всасывания солей йода и/или левотироксина.

Севеламер может уменьшать всасывание левотироксина. В связи с этим рекомендуется контролировать изменения функции щитовидной железы в начале и в конце сочетанного лечения. При необходимости дозу левотироксина следует корректировать. ингибиторы тирозинкиназы (например иматиниб, сунитиниб) могут снижать эффективность левотироксина. В связи с этим рекомендуется контролировать изменения функции щитовидной железы в начале и в конце сочетанного лечения. При необходимости дозу левотироксина следует корректировать.

Пропилтиоурацил, ГКС, [1-симпатолитики, амиодарон и препараты, содержащие йод подавляют периферические преобразования Т4 в Т3.

Из-за высокого содержания йода амиодарон может способствовать развитию как гипер- так и гипотиреоза. С особой осторожностью следует назначать препарат больным узловым зобом неопределенной этиологии.

Сертралин хлорохин/прогуанил снижают эффективность левотироксина и повышают уровень 1 ТГ в плазме крови.

Ферменты, индуцированные лекарственными средствами (барбитураты, карбамазепин) могу г повышать печеночный клиренс левотироксина.

Эстрогены. Женщинам, принимающим контрацептивные препараты, содержащие эстрогены, а также женщинам постклимактерического возраста, принимающих

заместительную гормональную терапию, могут потребоваться более высокие дозы левотироксина.

Препараты, содержащие сою, могут подавлять кишечную абсорбцию левотироксина. В связи с этим дозу Элтирокса SD следует корректировать.

По 10 или 25 таблеток в блистере.

По 1,2, 3, 4, 5 или 10 блистера вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.

Не принимать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

По рецепту.

ООО «SHARQ DARMON»

Республика Узбекистан, г.Ташкент, Бектемирский район, ул. Х.Байкаро 35А

Тел: +99871 295 08 57, Факс: +99871 295 08 57.