Этацид

1 доза спрея содержит:

действующее вещество: мометазона фуроата 50 мкг;

вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза и кармелоза натрия; натрия цитрат; глицерин; лимонная кислота, моногидрат; полисорбат 80; бензалкония хлорид; вода очищена.

Суспензия белого или почти белого цвета.

Спрей назальный, дозированный, суспензия.

Противоотечные и другие препараты для местного применения при заболеваниях полости носа. Кортикостероиды. Код АТX: R01AD09.

Фармакодинамика

Мометазон синтетический кортикостероид для местного применения, оказывающий выраженное противовоспалительное действие. Локальное противовоспалительное действие мометазона проявляется в дозах, при которых не возникает системных эффектов.

В основном механизм противовоспалительного и противоаллергического действия мометазона связан с его способностью ингибировать выделение медиаторов аллергических реакций. Он значительно уменьшает синтез/высвобождение лейкотриенов из лейкоцитов пациентов, страдающих аллергическими заболеваниями. На культуре клеток продемонстрировал в 10 раз большую активность, чем другие стероиды, включая беклометазон, бетаметазон, гидрокортизон и дексаметазон по подавлению синтеза/высвобождения IL-1, IL-5, IL-6 и TNFα. Он также является мощным ингибитором продуцирования цитокинов Th2, IL-4 и IL-5 из человеческих CD4 + Т-клеток. Мометазон также в 6 раз активнее беклометазона и бетаметазона относительно угнетения продуцирования IL-5.

В исследованиях с провокационными тестами с нанесением антигенов на слизистую носа была выявлена высокая противовоспалительная активность интраназального мометазона как в ранней, так и в поздней стадии аллергической реакции. Это было подтверждено понижением (по сравнению с плацебо) уровня гистамина и активности эозинофилов, а также уменьшением (по сравнению с начальным уровнем) количества эозинофилов, нейтрофилов и белков адгезии эпителиальных клеток.

Выраженный клинический эффект в первые 12 часов применения интраназального мометазона был достигнут у 28% пациентов с сезонным аллергическим ринитом. В среднем (50%) облегчение наступало в течение 35,9 часов. Кроме того, он обнаружил значительную эффективность в уменьшении симптомов нарушений зрения (покраснение, слезотечение, зуд) у пациентов с сезонным аллергическим ринитом.

В клинических исследованиях с участием пациентов с назальными полипами интраназальный мометазон продемонстрировал значительную клиническую эффективность по снятию заложенности носа, уменьшению размеров полипов, восстановлению обоняния по сравнению с плацебо.

В клинических исследованиях с участием пациентов в возрасте от 12 лет интраназальный мометазон по 200 мкг 2 раза в сутки показал высокую эффективность относительно ослабления симптомов риносинусита по сравнению с плацебо. В течение 15 дней лечения симптомы риносинусита оценивались по шкале выраженности симптомов (MSS Major Symptom Score) (боль в области лица, ощущение давления в пазухах носа, боль при надавливании, боль в области пазух носа, ринорея, истечение слизи. носа). Эффективность применения амоксициллина по 500 мг 3 раза в сутки значительно не отличалась от плацебо по ослаблению симптомов риносинусита по шкале MSS. В течение периода последующего наблюдения после завершения лечения количество рецидивов в группе интраназального мометазона было низким и сравнимым с группой амоксициллина и плацебо. Продолжительность лечения острых риносинуситов более 15 дней не оценивалась.

Фармакокинетика

Биодоступность мометазона при применении в форме назального спрея.

Лечение сезонного или круглогодичного аллергического ринита у взрослых и детей от 2 лет (профилактическое лечение аллергического ринита среднего и тяжелого течения рекомендуется начать за 4 недели до предполагаемого начала сезона пыльцы). Как вспомогательное терапевтическое средство при лечении антибиотиками острых эпизодов синуситов у взрослых (в том числе пожилого возраста) и детей от 12 лет. Лечение симптомов острого риносинусита без признаков тяжелой бактериальной инфекции у взрослых и детей от 12 лет. Лечение назальных полипов и связанных с ними симптомов, включая заложенность носа и потерю обоняния, у пациентов от 18 лет.

Дозировка

Лечение сезонного или круглогодичного аллергического ринита

Взрослые (в том числе пожилого возраста) и дети от 12 лет:

Рекомендованная профилактическая и терапевтическая доза составляет 2 впрыска (по 50 мкг каждое) в каждый носовой ход 1 раз в сутки (общая суточная доза 200 мкг).

После достижения лечебного эффекта для поддерживающей терапии целесообразно уменьшение дозы до 1 впрыска в каждый носовой ход 1 раз в сутки (общая суточная доза 100 мкг).

Если ослабление симптомов заболевания не удается достичь применением в рекомендуемой терапевтической дозе, суточную дозу можно увеличить до максимальной: по 4 впрыска в каждый носовой ход 1 раз в сутки (общая суточная доза 400 мкг). После ослабления симптомов заболевания рекомендуется понижение дозы.

У части пациентов с сезонным аллергическим ринитом клинически значимое начало действия возникает в течение 12 ч после первого применения. Однако полную пользу от лечения нельзя извлечь в первые 48 часов, поэтому пациенту необходимо продолжать регулярное применение для достижения полного терапевтического эффекта.

Дети от 2 до 11 лет:

Рекомендуемая терапевтическая доза составляет 1 впрыскивание (50 мкг) в каждый носовой ход 1 раз в сутки (общая суточная доза 100 мкг).

Вспомогательное лечение острых эпизодов синуситов

Взрослые (в том числе пожилого возраста) и дети от 12 лет:

Рекомендуемая терапевтическая доза составляет 2 впрыска (по 50 мкг) в каждый носовой ход 2 раза в сутки (общая суточная доза 400 мкг).

Если ослабление симптомов заболевания не удается достичь применением в рекомендуемой терапевтической дозе, суточную дозу можно увеличить до 4 впрысков в каждый носовой ход 2 раза в сутки (общая суточная доза 800 мкг).

После ослабления симптомов заболевания рекомендуется понижение дозы.

Лечение симптомов острого риносинусита

Взрослые и дети от 12 лет:

Рекомендуемая терапевтическая доза составляет 2 впрыска (по 50 мкг) в каждый носовой ход 2 раза в сутки (общая суточная доза 400 мкг).

Лечение назальных полипов

Взрослые (в том числе пожилого возраста):

Рекомендуемая терапевтическая доза составляет 2 впрыска (по 50 мкг) в каждый носовой ход 2 раза в сутки (общая суточная доза 400 мкг).

После достижения клинического эффекта рекомендуется уменьшить дозу до 2 впрысков в каждый носовой ход 1 раз в сутки (общая суточная доза 200 мкг).

Критерии оценки частоты развития побочных реакций: очень часто (≥1/10); часто (≥ 1/100).

Побочные реакции, связанные с лечением интраназальным мометазоном, которые наблюдались в клинических исследованиях у пациентов с аллергическим ринитом

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

Часто носовое кровотечение, фарингит, чувство жжения в носу, ощущение раздражения в носу, язвы в носу.

Общие нарушения и нарушения в месте введения:

Часто головная боль.

Носовые кровотечения прекращались самостоятельно и были умеренными, возникали несколько чаще, чем при применении плацебо (5%), но реже, чем при применении других интраназальных кортикостероидов, которые исследовались и применялись как активный контроль (у некоторых из них частота носовых кровотечений составляла до 15%). Частота возникновения других побочных реакций была сравнима с частотой возникновения при применении плацебо.

У детей частота развития побочных реакций была сравнима с таковой при применении плацебо, например носовые кровотечения (6%), головная боль (3%), ощущение раздражения в носу (2%) и чихание (2%).

Побочные реакции, связанные с лечением интраназальным мометазоном, которые наблюдались в клинических исследованиях у пациентов с назальными полипами

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

Очень часто (при применении в дозировке 200 мкг 2 раза в сутки) носовые кровотечения; часто (при применении в дозировке 200 мкг 1 раз в сутки) инфекции верхних дыхательных путей, носовые кровотечения; нечасто (при применении в дозировке 200 мкг 2 раза в сутки) инфекции верхних дыхательных путей.

Со стороны пищеварительного тракта:

Часто (при применении в дозе 200 мкг 2 раза в сутки) раздражение горла.

Общие нарушения и нарушения в месте введения:

Часто головная боль.

Иногда могут наблюдаться реакции гиперчувствительности, включая бронхоспазм и диспноэ. Очень редко сообщали об анафилактической реакции, ангионевротическом отеке или нарушениях обоняния и вкуса.

Побочные реакции, связанные с лечением интраназальным мометазоном, которые наблюдались в клинических исследованиях у пациентов с острым риносинуситом

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

Часто носовые кровотечения.

Со стороны пищеварительного тракта:

Часто боль в животе, диарея, тошнота.

Общие нарушения и нарушения в месте введения:

Часто головная боль.

Частая побочная реакция, носовое кровотечение возникала примерно с одинаковой частотой в группе плацебо (2,6%) и группе интраназального мометазона (2,9% и 3,7% соответственно).

Возможно возникновение системных реакций назальных кортикостероидов, особенно при больших дозах в течение длительного периода.

Сообщалось о случаях глаукомы/повышения внутриглазного давления при применении интраназальных кортикостероидов.

При постмаркетинговом применении сообщалось о развитии нечеткости зрения.

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях, возникших после регистрации лекарственного средства, чрезвычайно важны. Это позволяет постоянно наблюдать за балансом польза/риск лекарственного средства. Работников системы здравоохранения просят сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях через национальную систему сообщений.

Повышенная чувствительность к действующему веществу или другим вспомогательным веществам лекарственного средства.

Маловероятно, что передозировка интранальным мометазоном потребует другой терапии, кроме наблюдения.

Ингаляция или пероральный прием чрезмерных доз кортикостероидов может привести к угнетению функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы.

Лекарственное средство не следует применять при нелеченной местной инфекции с вовлечением в процесс слизистой носа.

Лекарственное средство не следует применять пациентам, которым недавно делали операцию в носовой полости или у которых были травмы, пока не произойдет заживление, поскольку кортикостероиды (включая мометазон) оказывают эффект угнетения заживления ран.

Лекарственное средство следует применять с осторожностью или не применять совсем пациентам с активной или латентной туберкулезной инфекцией респираторного тракта, а также при нелеченой грибковой, бактериальной, системной вирусной инфекции или при инфекции herpes simplex с поражением глаз.

При применении лекарственного средства в течение нескольких месяцев и дольше пациентам следует периодически проходить осмотр выявления возможных изменений слизистой носа. В клинических исследованиях после 12-месячного применения интраназального мометазона не возникало признаков атрофии слизистой носа; кроме того, мометазон способствовал нормализации гистологической картины слизистой носа.

В случае развития локальной грибковой инфекции носа или глотки может потребоваться прекращение применения лекарственного средства или проведение соответствующего лечения. Раздражение слизистой носа и глотки, сохраняющееся в течение длительного времени, также может являться показанием к прекращению лечения.

При применении кортикостероидов (включая мометазон) системного и местного действия (включая интраназальное, ингаляционное и внутриглазное введение) могут возникнуть нарушения зрения. В случае развития таких симптомов, как нечеткость зрения или другие нарушения со стороны зрения, пациенту следует пройти обследование у офтальмолога для оценки возможных причин нарушения зрения, которые могут включать катаракту, глаукому или такие редкие заболевания, как центральная серозная хориоретинопатия, о чем сообщалось после применения кортикостероидов системного и местного действия

Нет доказательств подавления функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы при длительном применении интраназального мометазона. Однако возможно, что длительное применение назальных кортикостероидов (включая мометазон) может повлиять на функцию коры надпочечников и вызвать гиперкортицизм у чувствительных к кортикостероидам пациентов и в определенных случаях. При переходе от длительного лечения кортикостероидами системного действия на применение лекарственного средства следует проводить тщательный мониторинг состояния пациента, поскольку может возникнуть недостаточность функции коры надпочечников.

Пациенты, применяющие кортикостероиды (в том числе мометазон), потенциально могут иметь пониженную иммунную реактивность и их необходимо предупреждать о повышенном риске заражения при контакте с больными инфекционными заболеваниями (например ветряная оспа, корь), а также о необходимости консультации врача, если такой контакт состоялся.

При переходе от лечения кортикостероидами системного действия на применение интраназального мометазона у некоторых пациентов, наряду с облегчением носовых симптомов, могут возникнуть симптомы отмены кортикостероидов. Таких пациентов следует специально убеждать в целесообразности продолжения применения лекарственного средства. Изменение терапии может также выявить развившиеся ранее аллергические заболевания и маскировавшиеся терапией кортикостероидами системного действия.

Применение больших доз или длительное применение кортикостероидов может привести к системным эффектам, таким как угнетение роста у детей. Длительные эффекты интраназальных/ингаляционных стероидов (включая мометазон) у детей не вполне ясны. В исследовании среди 49 детей, получавших интраназальный мометазон в течение года в дозе 100 мкг/сут, задержки роста не наблюдалось. При длительном применении кортикостероидов следует внимательно следить за ростом ребенка.

При применении интраназальных кортикостероидов сообщали о случаях повышенного внутриглазного давления.

При применении лекарственного средства пациентам с острым риносинуситом следует немедленно обратиться к врачу в случае возникновения признаков или симптомов тяжелой бактериальной инфекции, таких как повышение температуры тела, сильная односторонняя боль в области лица или зубная боль, орбитальная или периорбитальная припухлость/отек, или после начального улучшения.

Безопасность и эффективность применения интраназального мометазона при лечении односторонних полипов, полипов, связанных с кистозным фиброзом, или полипов, перекрывающих носовую полость, не исследовали. Односторонние полипы, необычные и редко возникающие, особенно в случае возникновения язв или кровотечений, должны быть исследованы подробнее.

Безопасность и эффективность применения интраназального мометазона при лечении назальных полипов у детей и подростков младше 18 лет не исследовали.

Безопасность и эффективность применения интраназального мометазона при лечении симптомов риносинусита у детей до 12 лет не исследовали.

Лекарственное средство содержит бензалкония хлорид, вызывающий раздражение и может вызвать кожные реакции.

Применение в период беременности и кормлении грудью

Системные (для подкожного введения) кортикостероиды оказывают тератогенный эффект у животных. Клинических исследований среди беременных или кормящих грудью женщин не проводили.

Лекарственное средство не следует применять в период беременности или кормления грудью, если это не является абсолютно необходимым.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом или другими механизмами

Неизвестно.

Сочетанное применение топического мометазона с ингибиторами CYP3A, включая средства, содержащие кобицистат, увеличивает риск системных побочных реакций. Следует избегать одновременного применения этих средств, если польза не превышает повышенного риска возникновения системных побочных эффектов кортикостероидов. В таком случае пациентов следует контролировать по поводу системных побочных реакций кортикостероидов.

При одновременном применении топического мометазона с неседативным оральным антигистаминным препаратом (лоратадин) фармакокинетические параметры и профиль безопасности остались неизменными для обоих средств.

3 года.

Хранить при температуре не выше 25 °С в недоступном для детей месте. Не замораживать.

По 18 г (140 доз) во флаконе с дозирующим устройством и защитным колпачком; по 1 флакону в картонной коробке.

По рецепту.

Уорлд Медицин, Турция.