Холестоп

1 таблетка содержит:

активное вещество: симвастатин - 10 мг и 20 мг.

Таблетки.

Гиполипидемические средства. Код АТХ: C10AA01.

Препарат является ингибитором синтеза холестерина. Он принадлежит к группе ингибиторов 3-гидрокси-3-метил-глутарил-коэнзим А-редуктазы (ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы), также известных как статины. Блокада ГМГ-КоА-редуктазы ингибирует превращение ГМГ-КоА в малоновую кислоту, предшественник холестерина, тем самым снижая количество холестерина в клетках.

Поскольку синтез холестерина преимущественно происходит в печени, местом действия статинов являются гепатоциты.

Статины снижают концентрацию общего холестерина, холестерина липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) и холестерина липопротеинов очень низкой плотности (ЛПНП) в плазме.

Они также обладают способностью снижать уровень триглицеридов и повышать уровень холестерина липопротеинов высокой плотности. Однако гиполипидемический эффект этой группы препаратов объясняется другим механизмом. При снижении внутриклеточных запасов холестерина количество рецепторов ПЗЛП в мембранах гепатоцитов компенсаторно увеличивается, что способствует потере ПЗЛП из крови.

Фармакокинетика

Симвастатин всасывается в желудочно-кишечном тракте и после гидролиза превращается в активную форму в виде бета-гидроксикислоты. Также были выделены другие активные и неактивные метаболиты.

Максимальная концентрация препарата в плазме (Cmax) достигается через 1,3-2,4 часа. Симвастатин характеризуется быстрым метаболизмом первого прохождения через печень, основной участок действия препарата. Менее 5% введенной дозы попадает в кровь в виде активных метаболитов. Период полувыведения активного метаболита из плазмы (Т1\2) составляет 1,9 часа.

Менее 5% принятой внутрь дозы попадает в кровь в виде активных метаболитов.

Связывание как симвастатина, так и его активных метаболитов (в виде бета-гидроксикислоты) с белками плазмы достигает 95%.

Симвастатин выводится из организма в виде метаболитов с желчью и желудочно-кишечным трактом, преимущественно с калом. Примерно 10-15% дозы препарата выводится с мочой преимущественно в виде неактивных метаболитов.

• первичная гиперхолестеринемия типов IIa и IIb, наследственная гетерозиготная гиперхолестеринемия, врожденная гомозиготная гиперхолестеринемия или смешанная гиперлипидемия, которые не поддаются коррекции диетой и другими соответствующими мерами;
• у больных ишемической болезнью сердца применяют для замедления прогрессирования атеросклероза коронарных артерий, сердечно-сосудистых нарушений (инсульта или транзиторной ишемической атаки), снижения риска окклюзии сосудов после процедур реваскуляризации (аортокоронарного шунтирования и чрескожной транслюминальной ангиопластики).

Препарат принимают внутрь до или во время еды.

Пациентам следует рекомендовать соблюдать обычную диету с низким содержанием холестерина перед началом лечения симвастатином и соблюдать ее на протяжении всего периода лечения.

Первичная гиперхолестеринемия, наследственная гетерозиготная гиперхолестеринемия, смешанная гиперлипидемия: рекомендуемая доза симвастатина варьирует от 10 до 80 мг один раз в сутки вечером. Максимальная суточная доза составляет 80 мг. Дозу подбирают с интервалом не менее 4 недель.

Наследственная гомозиготная гиперхолестеринемия: 40 мг однократно вечером или 80 мг в сутки, разделенные на 3 приема (наибольшая доза принимается вечером).

Ишемическая болезнь сердца: начальная доза - 20 мг 1 раз в сутки, вечером. Затем дозу подбирают не реже одного раза в 4 недели. Максимальная суточная доза составляет 80 мг однократно.

При применении симвастатина совместно с циклоспорином, никотиновой кислотой или фибратами, которые применяются в качестве гиполипидемических средств, максимальная суточная доза составляет 10 мг. Нет необходимости подбирать дозу для пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью. Однако в случаях тяжелой почечной недостаточности рекомендуемая начальная доза составляет 5 мг в сутки, и данная категория пациентов должна находиться под тщательным наблюдением.

Применение у детей: из-за отсутствия опыта применения симвастатина у детей его не применяют. Не рекомендуется назначать препарат, особенно детям до 2 лет, поскольку холестерин необходим для нормального развития ребенка.

При применении препарата в рекомендуемых терапевтических дозах он обычно хорошо всасывается.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в животе, запор, диарея, метеоризм, гепатит, желтуха, повышение активности печеночных трансаминаз, в редких случаях - острый панкреатит.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: астенический синдром, головная боль, головокружение, бессонница, подергивания, парестезии, периферическая нейропатия, нечеткость зрения, нарушения вкуса, утомляемость, депрессия в отдельных случаях, периферическая нейропатия.

Со стороны костно-мышечной системы: миопатия, миалгия, мышечная слабость, мышечная боль, редко - рабдомиолиз, скованность, повышение уровня креатинфосфокиназы (КФК) в крови.

Со стороны мочевыделительной системы: протеинурия, ухудшение функции почек, острая почечная недостаточность (вследствие рабдомиолиза).

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, анемия.

Аллергические реакции: ангионевротический отек, ревматическая полимиалгия, васкулит, артрит, артралгия, крапивница, крапивницеподобный синдром, лихорадка, (ЭХТ) повышение скорости оседания эритроцитов, эозинофилия.

Дерматологические реакции: фотосенсибилизация, покраснение кожи, алопеция, кожная сыпь, зуд, дерматомиозит, экзема.

Прочие: судороги, одышка, учащенное сердцебиение, снижение потенции.

• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• активная форма заболеваний печени;
• стойкое повышение активности печеночных трансаминаз в плазме крови;
• порфирия;
• беременность и лактация;
• алкоголизм;
• Не применять детям и подросткам до 18 лет.

Симптомы: возможно усиление проявлений описанных побочных эффектов.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, при необходимости симптоматическое лечение. Необходимо контролировать деятельность печени и почек, концентрацию ХФУ в сыворотке крови.

Гипохолестеринемическую диету следует рекомендовать пациентам до и во время лечения препаратом.

Его следует назначать с осторожностью пациентам, злоупотребляющим алкоголем и/или имеющим в анамнезе заболевания печени.

В случаях возникновения необъяснимой мышечной боли и слабости пациентов следует предупредить о необходимости обращения к врачу.

Лечение препаратом следует прекратить у пациентов с тяжелыми или острыми заболеваниями в общем состоянии, у пациентов с подозрением на миопатию, приводящую к развитию рабдомиолиза или его факторов риска.

В течение всего курса лечения необходимо регулярно контролировать концентрацию холестерина в плазме крови, активность трансаминаз печени.

Во время лечения симвастатином следует учитывать, что активность сывороточных аминотрансфераз может превышать границу нормы.

Эти повышенные значения обычно снижаются до уровня, существовавшего до лечения, при лечении без перерыва.

Функциональные показатели печени следует определять до начала лечения, затем - через 1-3 мес после начала лечения, а затем каждые 6 мес.

Если во время лечения выявляют повышение активности сывороточных трансаминаз, проводят повторные печеночные пробы.

Однако если активность АЛТ и АСТ повышается в 3 раза и более верхней границы нормы в течение длительного времени, лечение следует прекратить.

Необходимо определить активность КФК перед началом лечения и во время лечения. Если у пациента этот показатель повышен или наблюдается мышечная слабость, следует оценить возможность развития миопатии.

Пациентам следует рекомендовать немедленно обратиться за медицинской помощью при внезапном появлении мышечной боли и/или мышечной слабости, особенно при общем недомогании и лихорадке.

Если активность ЦКФ превышает в 10 раз верхнюю границу нормы, подозревается или выявляется развитие миопатии, лечение следует прекратить.

Риск развития рабдомиолиза и вторичной почечной недостаточности следует тщательно оценивать у пациентов с тяжелыми острыми инфекциями, гипотонией, травмами или обширными хирургическими вмешательствами, эндокринными заболеваниями, нарушениями обмена веществ и электролитов, а также неконтролируемыми судорогами.

Всех пациентов, начинающих лечение симвастатином и планирующих увеличение дозы этого препарата, следует предупредить о возможности развития рабдомиолиза.

Перед началом лечения и в его начальный период рекомендуется офтальмологическое обследование (биомикроскопия глаза).

Во время лечения необходимо регулярно определять уровень холестерина в плазме.

Симвастатин менее эффективен у пациентов с наследственной гомозиготной гиперхолестеринемией, полным отсутствием рецепторов PZL P.

Беременность и период лактации

Холестерин и другие промежуточные продукты его синтеза являются необходимыми веществами для развития плода, в том числе для синтеза стероидов и клеточных мембран. Поскольку статины ингибируют синтез холестерина и, возможно, других биологически активных производных холестерина, они могут нанести вред плоду при использовании во время беременности. Поэтому статины нельзя применять во время беременности и кормления грудью. При лечении статинами женщин детородного возраста следует использовать соответствующую контрацепцию во время лечения и в течение 1 месяца после его окончания. Если во время лечения наступила беременность, применение препарата следует прекратить.

Таблетки содержат лактозу. Препарат нельзя назначать пациентам с врожденной мальабсорбцией галактозы, недостаточностью лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией.

Храните препарат в недоступном для детей месте и не используйте его после истечения срока годности.

Влияния на способность управлять автомобилем и сложными механизмами

При одновременном применении с дигоксином концентрация последнего в плазме крови может незначительно повышаться.

Грейпфрутовый сок повышает концентрацию симвастатина в плазме.

Антибиотики кларитромицин и эритромицин, антидепрессант нефазодон, противогрибковые средства итраконазол и кетоконазол и, возможно, другие производные имидазола и триазола, противовирусные средства (ингибиторы вирусных протеаз), иммунодепрессант циклоспорин, а также другие гиполипидемические средства (фибраты и никотиновая кислота) могут вызывать миопатию. и может увеличить риск развития рабдомиолиза.

При одновременном назначении симвастатина или симвастатин-сохраняющих препаратов с амиодароном следует учитывать, что доза симвастатина не должна превышать 20 мг в сутки. Доза симвастатина более 20 мг повышает риск развития рабдомиолиза. Точный механизм неизвестен. Однако такое взаимодействие связывают со способностью амиодарона ингибировать активность изофермента CYP3A4 цитохрома R450, который также участвует в метаболизме симвастатина.

Если для снижения уровня липопротеинов в плазме необходима доза симвастатина более 20 мг в сутки, пациентам, получающим амиодарон, следует назначить другой препарат из группы статинов.

Факторами, приводящими к развитию рабдомиолиза при приеме статинов, являются возраст старше 65 лет, неконтролируемый гипотиреоз и почечная недостаточность.

Статины и антикоагулянты - одновременное применение производных оксикумарина (например, аценокумарола, варфарина) может увеличивать протромбиновое время или риск кровотечений.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 10 мг и 20 мг в блистерах.

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не использовать после истечения срока годности.

По рецепту.

ООО «REMEDY GROUP» Узбекско-Великобританское СП.

Республика Узбекистан, Ташкентская область, 100034, Алмазорский район, улица Янги Алмазора, 51, тел/факс: (99871) 248 02 05.