Левотин

активное вещество: левоцетиризина дигидрохлорида - 2,63 мг экв. 2,5 мг левоцетиризина;

вспомогательные вещества: сахар-1250,0 мг; натрия метилпарабен-2,5 мг; натрия пропилпарабен-0,25 мг; сорбитол 70% -500,0 мг; лимонная кислота (безводная)- 2,5 мг; натрия бензоат-5,0 мг; бронопол-0,5 мг; глицерин-150,0 мг; ароматизаторы-5,0 мг; краситель хинолиновый желтый-0,1 мг.

Сироп для приема внутрь 2,5мг/5мл.

Н1-гистаминовых рецепторов антагонист (антиаллергическое средство). Код ATX: R06AE09.

Левоцетиризина дигидрохлорид - антигистаминное, противоаллергическое средство, блокирующее H1-гистаминовые рецепторы. Сродство к H1-гистаминовым рецепторам у левоцетиризина в 2 раза выше, чем у цетиризина. Оказывает влияние на гистаминзависимую стадию аллергических реакций, уменьшает миграцию эозинофилов, сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления.

Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает противоэкссудативное, противозудное, противовоспалительное действие, практически не оказывает антихолинергическое и антисеротониновое. В терапевтических дозах практически не обладает седативным эффектом.

Фармакокинетика

Фармакокинетические параметры левоцетиризина меняются линейно и практически не отличаются от таковых у цетиризина. Быстро всасывается при приеме внутрь, прием пищи не влияет на полноту всасывания, но снижает его скорость; биодоступность достигает 100%.

Cmax в сыворотке достигается через 0,9 ч после однократного приема внутрь терапевтической дозы и составляет 207 нг/мл. Объем распределения 0,4 л/кг. Связывание с белками плазмы 90%. В небольших количествах (менее 14%) метаболизируется в печени путем O-деалкилирования с образованием фармакологически неактивного метаболита (в отличие от других антагонистов H1-гистаминовых рецепторов, которые метаболизируются в печени с помощью системы цитохрома).

T1/2 составляет 7-10 ч, общий клиренс 0,63 мл/мин/кг. Не кумулирует, полностью выводится из организма за 96 ч. В неизмененном виде с мочой выводится 85,4%. У больных с нарушениями функции почек (Cl креатинина <40 мл/мин) клиренс препарата уменьшается, а T1/2 удлиняется (так, у больных, находящихся на гемодиализе, общий клиренс уменьшается на 80%), что требует соответствующего режима дозирования. Менее 10% левоцетиризина удаляется в ходе гемодиализа. Проникает в грудное молоко.

Действие начинается через 12 мин после приема однократной дозы у 50% больных, через 0,5-1 ч у 95% и сохраняется в течение 24 ч и более.

Симптоматическое лечение круглогодичного и сезонного аллергического ринита и аллергического конъюнктивита (чихание, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы), поллиноза, крапивницы (в т.ч. хронической идиопатической, отека Квинке) и других аллергических дерматозов, сопровождающихся зудом и высыпаниями.

Взрослым и детям старше 6 лет в суточной дозе 5 мг, детям в возрасте от 2 до 6 лет 2,5 мг/сут.

Пожилым больным при нормальной функции почек снижения дозы не требуется; у больных с хронической почечной недостаточностью расчет дозы необходимо проводить с учетом клиренса креатинина.

Больным с печеночной недостаточностью коррекции режима дозирования не требуется.

Длительность лечения зависит от заболевания: при поллинозе назначают в среднем в течение 1-6 нед; при хронических заболеваниях (круглогодичный ринит, хроническая идиопатическая крапивница) длительность лечения может увеличиться до 18 месяцев.

Частота развития побочных эффектов классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравооохранения: очень часто - не менее 10%; часто - не менее 1%, но менее 10%; нечасто - не менее 0,1%, но менее 1%; редко - не менее 0,01%, но менее 0,1%; очень редко - менее 0,01%, включая единичные случаи.

Со стороны нервной системы: часто - головная боль, сонливость, агрессия, возбуждение, судороги; редко - мигрень, головокружение.

Со стороны органа зрения: часто - нарушения зрения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - тахикардия.

Со стороны дыхательной системы: очень редко - диспноэ.

Со стороны пищеварительной системы: часто - сухость слизистой оболочки полости рта; нечасто - боль в животе; очень редко - тошнота, диспепсия, диарея, изменение функциональных проб печени, гепатит.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко - миалгия.

Со стороны обмена веществ: редко - увеличение массы тела.

Аллергические реакции: очень редко - кожный зуд, кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек, анафилаксия.

Прочие: часто - быстрая утомляемость, ощущение усталости; нечасто - астения.

Повышенная чувствительность к левоцетиризину и другим компонентам препарата; повышенная чувствительность к производным пиперазина; терминальная стадия почечной недостаточности (КК менее 10 мл/мин); непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция; детский возраст до 6 лет (для таблеток); до 2 лет (для сиропа для приема внутрь); беременность; период грудного вскармливания.

С осторожностью

Средняя и тяжелая степень почечной недостаточности (КК более 10 мл/мин, но менее 50 мл/мин); пожилой возраст (возможно снижение клубочковой фильтрации).

Симптомы: сонливость (у взрослых), возбуждение и беспокойство, сменяющиеся сонливостью (у детей).

Лечение симптоматическое: сразу после приема препарата провести промывание желудка или вызвать искусственную рвоту. Рекомендуется применение активированного угля, проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен.

Нельзя превышать рекомендуемую суточную дозу.

Пациента необходимо предупредить о том, что употребление алкоголя во время лечения левоцетиризином не рекомендуется.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Недостаточно клинических данных о применении левоцетиризина у беременных женщин, поэтому не следует применять препарат Левотин при беременности.

Левоцетиризин выделяется с грудным молоком. При необходимости применения препарата Левотин грудное вскармливание следует прекратить.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Способность к вождению автотранспорта и работе с механизмами при применении левоцетиризина в рекомендуемой дозе не изменяется. Тем не менее, учитывая, что в период лечения могут развиться побочные реакции (сонливость, головокружение) необходимо соблюдать осторожность во время занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Препарат хранить в недоступном для детей месте и не следует использовать после истечения срока годности.

При изучении лекарственного взаимодействия левоцетиризина с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом и диазепамом клинически значимого нежелательного взаимодействия не выявлено. Одновременное применение с макролидами или кетоконазолом не вызывало достоверных изменений на ЭКГ.

При одновременном применении с теофиллином (400 мг/сут) общий клиренс цетиризина снижается на 16%, фармакокинетические параметры теофиллина не меняются.

В ряде случаев при одновременном применении левоцетиризина с этанолом или лекарственными препаратами, оказывающими угнетающее действие на центральную нервную систему (ЦНС), возможно усиление их влияния на ЦНС, хотя доказано, что левоцетиризин не усиливает эффект этанола.

Сироп для приема внутрь 2,5мг/5мл. В полиэтиленовых флаконах по 30 мл. 1 флакон в картонной коробке в комплекте с мерным колпачком вместе с инструкцией по применению.

Хранить в темном, сухом месте, при температуре не выше 25 °С.

2 года.

По рецепту.

ULTRA LABORATORIES PVT LTD.

34 Фернс Резиденци, ул. К. Нараянпура,

Гл. дорога Хеннур, Бангалор, ИНДИЯ.