Лондромакс

1 таблетка содержит:

активное вещество: алендроновая кислота (в форме натрия алендроната тригидрата) 70 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза безводная, кроскармеллоза натрия, магния стеарат.

Круглые таблетки белого цвета.

Таблетки 70 мг N4 (1х4) (блистеры).

Препараты, влияющие на структуру и минерализацию костей.

Ингибитор костной резорбции. Относится к группе бисфософонатов, которые, локализуясь в зонах активной резорбции кости, под остеокластами, ингибируют процесс резорбции костной ткани, обусловленный остеокластами, не оказывая прямого влияния на процесс образования новой костной ткани. Поскольку резорбция кости и появление новой костной ткани взаимосвязаны, образование кости также снижается, но в меньшей степени, чем резорбция, что приводит к прогрессирующему увеличению костной массы. Стимулирует остеогенез, восстанавливает положительный баланс между резорбцией и восстановлением кости. Прогрессивно увеличивает минеральную плотность костей (регулирует фосфорно-кальциевый обмен), способствует формированию костной ткани нормального состава и структуры. Во время лечения алендронатом формируется нормальная костная ткань, в матрикс которой встраивается алендронат, оставаясь фармакологически неактивным. В терапевтических дозах алендронат не вызывает остеомаляцию.

Фармакокинетика

Всасывание

После однократного приема препарата внутрь утром натощак (за 2 ч до завтрака) в дозе 35 мг или 70 мг абсорбция составляет у женщин 0,64%, у мужчин - 0,6%; при укороченном перерыве между приемом препарата и пищи - 0,46-0,39%. Подобное уменьшение абсорбции не оказывает существенного влияния на эффективность препарата. Одновременный прием кофе или апельсинового сока снижает биодоступность алендроната натрия на 60%.

Распределение

После приема внутрь алендронат натрия временно распределяется в мягкие ткани, затем быстро встраивается в костную ткань. Связывание с белками плазмы - 78%. При приеме преднизолона в дозе 20 мг 3 раза/сут. в течение 5 дней не происходит клинически значимого изменения биодоступности алендроната.

Метаболизм

Данных, подтверждающих метаболизм алендроната в организме человека, нет.

Выведение

Абсорбированный, но не встроившийся в костную ткань алендронат натрия быстро выводится главным образом почками с мочой. T½ в конечной фазе может составлять более 10 лет, что связано с высвобождением активного вещества из костей.

Несколько большее накопление препарата в костной ткани можно ожидать у пациентов с нарушением функции почек.

• лечение и профилактика остеопороза у женщин в постменопаузе с целью предупреждения переломов, в т.ч. переломов бедра и компрессионных переломов позвоночника;
• лечение и профилактика остеопороза у мужчин с целью предупреждения переломов;
• лечение и профилактика остеопороза, индуцированного глюкокортикоидами, у мужчин и женщин;
• лечение костной болезни Педжета у мужчин и женщин;
• гиперкальциемия при злокачественных опухолях.

Правила приема препарата

Лондромакс необходимо принимать минимум за 30 мин до первого приема пищи, питья или лекарств, запивая только простой водой. Другие напитки (включая минеральную воду), еда и некоторые лекарства могут снизить всасывание препарата.

Для облегчения поступления в желудок и уменьшения раздражения пищевода таблетки следует принимать утром сразу после подъема с постели, запивая стаканом воды, не разжевывая и не рассасывая их во рту из-за возможного образования язв в ротовой полости и глотке. После этого пациентам не следует ложиться по крайней мере в течение 30 мин. Лондромакс не следует принимать перед сном или перед подъемом с постели.

Для лечения остеопороза у женщин в постменопаузе: 70 мг 1 раз в неделю.

Для лечения остеопороза у мужчин: 70 мг 1 раз в неделю.

Профилактика остеопороза у женщин и мужчин : 35 мг 1 раз в неделю.

При болезни Педжета 40 мг/сут в течение 6 мес.

Повторный курс лечения костной болезни Педжета может быть проведен через 6 мес после 1 курса в том случае, если у пациентов развилось обострение заболевания, диагностика которого основана на повышении уровня ЩФ. Повторный курс лечения также может быть проведен у пациентов, у которых уровень ЩФ не нормализовался после первоначального курса терапии.

Сроки терапии индивидуальны в зависимости от клинической ситуации и динамики заболевания.

Лечение алендронатом следует дополнить применением кальция и витамина D.

Для пациентов пожилого возраста, пациентов с легкой или умеренной почечной недостаточностью (КК=35-60 мл/мин) коррекции дозы не требуется.

Лондромакс в целом хорошо переносится. Побочные эффекты, как правило, незначительны и не требуют отмены терапии.

Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, дисфагия, изжога, эзофагит, язва или эрозия пищевода, гастралгия, диспепсия, метеоризм, запоры или диарея, тошнота.

Со стороны центральной нервной системы (ЦНС): головная боль, раздражительность.

Со стороны кожных покровов: кожная сыпь, гиперемия кожи, фотодерматоз (фотосенсибилизация).

Со стороны костно-мышечной системы: миалгия, боли в костях, суставах, мышечные судороги, редкие побочные эффекты: асептический некроз челюстных костей.

Аллергические реакции: возможна крапивница; редко - ангионевротический отек, сообщалось о единичных случаях возникновения синдромов Стивенса-Джонсона и Лаелла.

Со стороны обмена веществ: редко гипокальциемия и гипофосфатемия.

Со стороны органов чувств: редко - увеит, склерит, эписклерит.

Со стороны лабораторных показателей: снижение уровня кальция и фосфатов в сыворотке крови (обычно легкое, бессимптомное и транзиторное).

• заболевания пищевода замедляющие его опорожнение (стриктура, ахалазия);
• неспособность стоять или сидеть прямо в течение 30 мин после приема препарата;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• гипокальциемия;
• детский возраст;
• дефицит витамина D;
• тяжелые нарушения минерального обмена.

С осторожностью следует применять препарат при заболеваниях ЖКТ в фазе обострения (дисфагия, заболевания пищевода, гастрит, дуоденит, язва; в предшествующие 12 месяцев - пептическая язва, желудочно-кишечное кровотечение, хирургическое вмешательство, за исключением операций на спастическом привратнике желудка).

Лондромакс не рекомендуется назначать пациентам с нарушениями функции почек при КК <35 мл/мин; в случае предрасположенности к гипокальциемии (гипопаратиреоидизм, дефицит витамина D, мальабсорбция кальция).

Симптомы: гипокальциемия, гипофосфатемия, нежелательные явления со стороны верхнего отдела желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), в т.ч. диспепсия, изжога, эзофагит, гастрит, язвы желудка и пищевода.

Лечение: пациенту следует принять молоко или антациды для связывания алендроната. Для предотвращения раздражения пищевода не следует вызывать рвоту. Пациенты должны сохранять вертикальное положение. Данных о специфической терапии не имеется.

При появлении симптомов поражения ЖКТ (например, боль при глотании или за грудиной, появление или усиление изжоги) необходимо прекратить прием препарата и проконсультироваться у врача.

Риск развития тяжелых побочных реакций со стороны пищевода возрастает у пациентов, которые нарушают правила приема препарата, поэтому пациент должен четко следовать правилам приема препарата.

При случайном пропуске приема препарата в дозировке 1 раз в неделю следует принять 1 таблетку утром ближайшего дня. Не следует принимать 2 таблетки в 1 день, но в последующем надо продолжать принимать по 1 таблетке в тот день недели, который был выбран для приема с самого начала лечения.

Следует принимать во внимание и другие причины остеопороза, помимо дефицита эстрогенов, возраста и лечения глюкокортикоидами.

При наличии гипокальциемии до начала лечения Лондромаксом следует нормализовать содержание кальция в крови и компенсировать недостаток витамина D (а также других минералов). У пациентов с данными нарушениями необходимо контролировать содержание кальция в крови и симптомы гипокальциемии.

В связи с тем, что Лондромакс увеличивает содержание минеральных веществ в костях, может иметь место небольшое бессимптомное снижение уровня кальция и фосфатов в сыворотке крови (в т.ч. у пациентов, получающих глюкокортикоидные средства (ГКС), у которых всасывание кальция может быть снижено. Пациентам следует дополнительно принимать препараты кальция и витамина D, если поступление этих веществ с пищей недостаточно. Необходимо отказаться от употребления спиртных напитков, так как это может увеличить опасность остеопороза и свести на неположительный эффект алендроновой кислоты.

Контроль анализов: 1 раз в 1-2 года необходимо выполнять исследование плотности костной ткани (денситометрию). Предпочтение следует отдавать центральной рентгеновской денситометрии, то есть проводить оценку плотности шейки бедренной кости и позвоночного столба в поясничном отделе.

В клинических исследованиях не наблюдалось связанных с возрастом различий в эффективности и безопасности Лондромакса.

Лондромакс не назначают больным с редкими наследственными заболеваниями - непереносимостью галактозы, дефицитом лактаз или глюкозо-галактозной мальабсорбцией.

Лондромакс не рекомендован для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина<35 мл/мин).

Применение у детей

Лондромакс не рекомендуется использовать в педиатрии.

При беременности и кормлении

Лондромакс не рекомендуется принимать при беременности (категория C) и в период лактации.

При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Есть вероятность нарушения всасывания Лондромакса при одновременном применении с препаратами кальция (включая пищевые добавки) и антацидами. Следовательно, интервал между приемом Лондромакса и другими лекарственными средствами должен составлять не менее 30 мин.

При совместном применении Лондромакса и гормонозамещающей терапии (эстроген ± прогестин) безопасность и переносимость комбинированной терапии соответствуют таковым при применении каждого из этих препаратов в отдельности. У мужчин, женщин в постменопаузе и пациентов, принимающих глюкокортикоиды, не было выявлено клинически значимого лекарственного взаимодействия в отношении влияния на связывание с белками, почечной экскреции и метаболизма.

Внутривенное применение ранитидина повышает биодоступность в 2 раза.

Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) усиливают гастротоксичность.

Хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С.

3 года от даты производства. Не применять по истечении срока годности.

Таблетки. 4 таблетки в блистере. 1 блистер вместе с листком вкладышем в картонной коробке.

По рецепту.

World Medicine Ilaҫ San. ve Tic. A.S, Турция.