Непафенак

1 мл суспензии содержит:

активное вещество: непафенак - 1 мг;

вспомогательные вещества: карбомер 980, тилоксапол, маннитол, натрия хлорид, динатрия эдетат, натрия перборат, натрия гидроксид, натрия гидроксид или кислота хлористоводородная, вода для инъекций.

Офтальмологическая суспензия от желтого до оранжевого цвета.

Суспензия офтальмологическая.

Нестероидное противовоспалительное средство. Код АТХ: S01BC10.

Механизм действия

Непафенак-Орвилле является нестероидным противовоспалительным и болеутоляющим пролекарством. После местной дозировки для глаз, Непафенак-Орвилле проникает в роговицу и превращается в амфенак, нестероидное противовоспалительное средство, гидролазами глазной ткани. Амфенак ингибирует действие Н синтетаза простагландина (циклооксигеназы), ферменти, необходимого для выработки простагландина.

Фармакодинамика

Основная часть гидролитической трансформации происходит в сетчатке/сосудистой оболочке глаза вслед за радужной оболочкой/ресничным телом и роговицей, согласуется со степенью васкуляризации ткани.

Результаты клинических исследований указывают, что глазные капли Непафенак-Орвилле не оказывают существенного воздействия на внутриглазное давление.

Фармакокинетика

Абсорбция

После трехразовой ежедневной дозировки глазных капель Непафенак-Орвилле в оба глаза, низкие, но поддающиеся количественному определению концентрации в плазме крови Непафенак-Орвиллеа и амфенака наблюдались у большинства лиц в течение 2 и 3 часов после дозировки, соответственно. Среднеустойчивые величины Стах в плазме крови для Непафенак-Орвиллеа и амфенака составили 0,310нг/мл и 0,422нг/мл, соответственно, после нанесения на глаза.

Распространение

Амфенак имеет высокую аффинность по отношению к протеинам сывороточного альбумина. В исследованиях іn vitro, процентное содержание связывания с альбумином крысы, альбумином человека и сывороткой человека составило 98,4%, 95,4% и 99,1% соответственно.

В исследованиях на крысах выявлено, что радиоактивно меченные активные вещества, связанные с материалом, широко распространяются в организме после разовой и многоразовой пероральной дозы Непафенак-Орвиллеа.

Биотрансформация

Непафенак-Орвилле проходит относительно быструю биоактивацию в амфенак через внутриглазные гидролазы. Впоследствии, амфенак проходит обширный метаболизм до многочисленных полярных метаболитов, включая гидроксилирование ароматического кольца, приводя к образованию сложного соединения глюкуронида. Радиационные хроматографические анализы до и после гидролиза В-глюкуронидазы показали, что все метаболиты находились в форме сложных соединений глюкуронида, за исключением амфенака. Амфенак был главным метаболитом в плазме крови, представляя приблизительно 13% от общей радиоактивности плазмы. Вторым более широко распространенным метаболитом плазмы был идентифицирован 5-гидрокси Непафенак-Орвилле, представляя приблизительно 9% от общей радиоактивности при Смах.

Выведение

После перорального приема Непафенак-Орвилла здоровыми добровольцами, в моче был обнаружен главный путь радиоактивных выделений, составляющих приблизительно 85%, тогда как в кале они представляли примерно 6% дозы. Непафенак-Орвилле и амфенак не поддавались количественному определению в моче.

• профилактика и лечение послеоперационных болей и воспаления, связанных с операцией по поводу катаракты;
• снижение риска послеоперационного отека желтого пятна, в связи с операцией по поводу катаракты у больных диабетом.

Применение у взрослых, включая пожилых

Для предупреждения и лечения болей и воспаления дозу, составляющую одну каплю глазных капель Непафенак-Орвилле закапать в конъюнктивальный мешок пораженного глаза (глаз) 3 раза каждый день, начиная за 1 день до операции катаракты, продолжая применять в день операции и в течение первых 2 недель после операции. Лечение может быть продлено на первые 3 недели после операции в соответствии с предписаниями клинициста. Дополнительная капля вводится за 30-120 минут до операции.

Для снижения риска возникновения послеоперационного отека желтого пятна в связи с операцией катаракты у больных диабетом, дозу, составляющую одну каплю глазных капель Непафенак-Орвилле закапать в коньюнктивальный мешок пораженного глаза (глаз) 3 раза каждый день, начиная за 1 день до операции катаракты, продолжая применять в день операции и в течение до 60 дней после операции в соответствии с предписаниями клинициста.

Дополнительная капля вводится за 30-120 минут до операции.

Дети

Безопасность и эффективность глазных капель Непафенка-Орвилле не установлена. Данные отсутствуют. В показаннях к применению у детей нет данных о соответствующем использовании глазных капель Непафенак-Орвилле.

Применение при поражении печени и почек

Глазные капли Непафенак-Орвилле не были исследованы у пациентов с заболеванием печени или почечной недостаточностью. Непафенак-Орвилле выводится главным образом посредством биотрансформации, и системное воздействие остается очень низким после местного введения в глаз. Корректировка дозы у таких пациентов не подтверждена.

Способ применения

Для глазного применения.

Проинструктировать пациентов, что флакон необходимо хорошо встряхнуть перед применением.

Если применяется более одного глазного медицинского препарата, то лекарства должны применяться, по крайней мере, с интервалом в 5 минут отдельно друг от друга. Глазные мази следует применять в последнюю очередь.

Для предотвращения загрязнения кончика пипетки и раствора, необходимо избегать соприкосновения с веками, окружающими участками или остальными поверхностями наконечником пипетки флакона. Проинструктировать пациентов хранить флакон в плотно закупоренном виде, если не применяется.

Обобщение профиля безопасности

В клинических исследованиях, где участвовали более 800 пациентов, получавших глазные капли Пепафенал-Орвилле, приблизительно у 35% пациентов наблюдались побочные реакции. Эти явления привели к прекращению приема у 0,6% пациентов, что было меньше, чем у пациентов группы плацебо (1,3%) в тех же исследованиях. В этих исследованиях нет информации о серьезных отрицательных явлениях, связанных с применением глазных капель Непафенак-Орвилле.

Нарушения иммунной системы нечасто: повышенная чувствительность.

Нарушения нервной системы: нечасто - головная боль, неизвестно - головокружение.

Глазные болезни: нечасто - кератит, ирит, хориоидальный выпот, налеты на роговице, боли в глазах, светобоязнь, глазной дискомфорт, расплывчатое зрение, сухость глаз, глазные выделения, аллергический конъюнктивит, зуд в глазах, ощущение инородного тела в глазах, образование корочки по краям век, повышенное слезоотделение, конъюнктивальная гиперемия

Не известно: нарушенное заживление (роговицы), дефект эпителия роговицы, помутнение роговицы, рубец роговицы, снижение остроты зрения, раздражение глаза, припухлость глаз.

Пациенты с диабетом

Ограниченное число диабетиков (№№126) в разовом исследовании прошли лечение глазными каплями Непафенак-Орвилле в течение 60 дней или более для профилактики отека желтого пятна после операции по удалению катаракты.

Примерно у 2% этих пациентов наблюдались неблагоприятные реакции на препарат, в результате чего лечение было прекращено у 0,8% пациентов, и этот показатель был таким же, как в группе плацебо (0.8%). В данном исследовании не сообщается о каких-либо серьезных побочных явлениях, связанных с применением глазных капель Непафенак-Орвилле.

Повышенная чувствительность к действующему веществу, какому-либо наполнителю или другим нестероидным противовоспалительным средствам (НПВС).

Как и другие НПВС, глазные капли Непафенак-Орвилле также противопоказаны пациентам, у которых приступы астмы, крапивницы или острый ринит ускоряются ацетилсалициловой кислотой или другими НПВС.

Не сообщалось о случаях передозировки при применении для глаз. Маловероятно, что возникнут токсические действия в случае передозировки при офтальмологическом применении, равно как при случайном проглатывании.

Местная передозировка глазных капель Непафенак-Орвилле может быть устранена из глаза/глаз с помощью тёплой воды.

Не впрыскивать. Проинструктировать пациентов, чтобы не глотали глазные капли.

Непафенак-Орвилле. Проинструктировать пациентов, чтобы они избегали солнечных лучей во время лечения глазными каплями Непафенак-Орвилле.

Местное применение НПВС может вызвать кератит. У некоторых восприимчивых пациентов продолжительное местное применение НПВС может вызвать разрушение эпителия, истончение роговицы, эрозию роговицы, язву роговицы или перфорацию роговицы. Эти явления могут угрожать зрению.

Пациенты с признаком разрушения эпителия роговицы должны немедленно прекратить применение глазных капель Непафеник-Орвилле и должны тщательно следить за состоянием роговицы.

Местнодействующие НПВС могут замедлять или задерживать заживление. Известно, что местнодействующие кортикостероидные гормоны также могут замедлять или задерживать заживление.

Совместное применение местнодействующих НПВС и местнодействующих стероидов может увеличить вероятность проблем заживления.

Беременность и период лактации

Нет адекватных данных по применению Непафенак-Орвилле у беременных женщин.

Неизвестно, выделяется ли Непафенак-Орвилле в женское молоко.

Нет данных о действии глазных капель Непафенак-Орвилле на фертильность человека.

Влияние на способность вождения транспортного средства и управления механизмами

Временное расплывчатое зрение или прочие зрительные расстройства могут влиять на способность водить транспортное средство или пользоваться механизмами. Если при закапывании зрение стало расплывчатым, то пациент должен подождать пока зрение не прояснится, а потом можно вести транспортное средство или пользоваться механизмами.

Исследования in vitro наглядно показывают очень малые потенциальные возможности взаимодействия с другими медицинскими препаратами и взаимодействий по связыванию белка.

Сопутствующее применение местных НПВС и местных стероидов может увеличивать вероятность проблем заживления.

Сопутствующее применение глазных капель Непафенак-Орвилле с другими лекарственными средствами, продлевающими время кровотечения, может повышать риск кровотечения.

По 5 мл в непрозрачный флакон из полиэтилена низкой плотности (LDPE) c распределительной пробкой (LDPE) и белой полипропиленовой крышкой (РР).

По 1 флакону вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.

Хранить при температуре не выше 30 °С.

Следует хранить в недоступном для детей месте.

2 года.

После вскрытия флакона 30 дней.

Не следует применять после истечения срока годности.

«Aristopharma Ltd.»

Shampur-Kadamtali І/А, Дакка-1204, Бангладеш.