Нитопомиг

1 таблетка содержит:

активное вещество: нимодипина - 30 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, повидон КЗО, кросповидон, крахмал кукурузный, магния стеарат.

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого или слегка желтого цвета.

Таблетки, покрытые оболочкой.

Антигипертензивное средство (блокиратор кальциевых каналов). Код АТХ: СО8СА06.

Селективный блокатор кальциевых каналов II класса, производное дигидропиридина.

Избирательно взаимодействует с кальциевыми каналами типа L и блокирует трансмембранное поступление ионов кальция.

Оказывает сосудорасширяющее действие преимущественно на сосуды головного мозга. Предотвращает или устраняет спазм сосудов,вызываемый различными сосудосуживающими биологически активными веществами.

Вызывает более выраженное увеличение перфузии в участках головного мозга с недостаточным кровоснабжением (по сравнению с участками с нормальным кровоснабжением). Улучшает церебральное кровообращение при субарахноидальном кровоизлиянии.

Стабилизирует функциональное состояние мозговых нейронов. Улучшает память и способность к концентрации внимания. Не оказывает существенного влияния на системное АД.

Фармакокинетика

При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ, максимальная концентрация в плазме достигается в течение 1 ч. Подвергается интенсивному метаболизму при «первом прохождении» через печень. Биодоступность низкая. Связывание с белками плазмы составляет 95%.

Период полувыведения ранний 1 - 2 ч, конечный 8-9 ч. Выводится почками (менее 1% в неизменном виде) и через кишечник.

• Профилактика ишемических неврологических расстройств после аневризматического субарахноидального кровоизлияния.
• Острые нарушения мозгового кровообращения.
• Хронические нарушения мозгового кровообращения: ухудшение памяти, расстройства концентрации внимания.
• Психо-эмоциональная лабильность у больных пожилого возраста с выраженными церебральными нарушениями.
• Профилактика мигренозных приступов.
• Состояния после перенесенного инсульта.
• Когнитивные нарушения, в том числе, при судорожных синдромах.

Взрослые: рекомендуемая доза - две таблетки каждые 4 часа (полная суточная доза 360 мг), таблетки стоит проглатывать целиком, запивая небольшим количеством жидкости. Прием таблеток начинается после четырех дней от начала субарахноидального кровотечения и должен быть продолжен в течение 21 дня. В случае хирургического вмешательства назначение должно быть продолжено (дозировка как выше), период лечения 21 день.

У больных с развившимися побочными реакциями, доза должна быть уменьшена по мере необходимости или лечение может быть отменено.

Серьезные нарушения функции печени, особенно цирроз печени, может приводить к увеличению биодоступности нимодипина из-за снижения эффекта «первого прохождения» из-за снижения метаболического клиренса.

Эффекты и побочные эффекты, например, снижение артериального давления, могут быть выявлены у таких пациентов. В таких случаях доза должна быть уменьшена (в зависимости от степени снижения артериального давления) или в случае необходимости, необходимо прекратить лечение нифедипином.

При совместном применении с ингибиторами СУР 3А4 индукторами необходима адаптация дозы.

Назначение: таблетки нужно глотать целыми с небольшим количеством жидкости независимо от приема пищи.

Интервалы между приемами должны составлять не менее 4 часов. Необходимо избегать употребления сока грейпфрута.

Хронические нарушения мозгового кровообращения: по I таблетке 3 раза в сутки в течение 1-3 месяцев.

Для профилактики мигренозных приступов: по 1 таблетке 3 раза в сутки. Cocтoяние после перенесенного инсульта: по 1 таблетке 3 раза в сутки.

Пожилые пациенты: нет никаких специальных требований изменения дозировки у данной категории пациентов.

Дети: педиатрическая дозировка не была установлена.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны артериальная гипотензия, тахикардия, периферические отеки, гиперемия лица, чувство жара или тепла.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диспептические симптомы, транзиторное повышение концентрации трансаминаз в плазме крови.

Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, слабость; в отдельных случаях - расстройства сна, повышенная психомоторная активность, агрессивность, гиперкинезы, депрессия.

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения.

Со стороны процессов обмена веществ: усиление потоотделения.

• гиперчувствительность к любому из компонентов препарата;
• тяжелые нарушения функции печени (например, цирроз печени);
• одновременное назначение с рифампицином или противоэпилептическими препаратами (фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин);
• беременность;
• период лактации;
• возраст до 18 лет.

С осторожностью:

• при артериальной гипотензии (систолическое артериальное давление менее 100 мм рт.ст.);
• у пожилых пациентов с сочетанной патологией с тяжелыми нарушениями функции почек (гломерулярная фильтрация менее 20 мл/мин);
• пациенты пожилого возраста с тяжелой сердечной недостаточностью, получающие Нитопомиг SD для лечения нарушений функций головного мозга, нуждаются в регулярном обследовании.

Симптомы: выраженное снижение артериального давления, тахикардия или брадикардия, рвота, боли в эпигастральной области, симптомы нарушения деятельности центральной нервной системы. В случае передозировки прием препарата следует немедленно прекратить.

Лечение: симптоматическое. Первая помощь включает промывание желудка и прием активированного угля. Если отмечается значительное снижение артериального давления, следует ввести внутривенно допамин или норэпинефрин. Специфические антидоты нимодипина неизвестны.

Назначение нимодипина пациентам пожилого возраста с большим количеством сопутствующих заболеваний, тяжелой почечной недостаточностью (величина клубочковой фильтрации менее 20 мл/мин) и тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями должно быть особенно тщательно обосновано. Во время терапии и после её окончания такие пациенты нуждаются в регулярном врачебном наблюдении.

У пациентов с нарушениями функций печени из-за снижения интенсивности первичного метаболизма и замедления метаболической инактивации биодоступности нимодипина может повышаться, следствием этого может быть усугубление основного и побочного действий препарата, в частности его гипотензивного эффекта. В таких случаях дозу препарата следует снизить в зависимости от степени снижения артериального давления, а при необходимости прием нимодипина следует прекратить.

Беременность и период лактации

Не существует адекватных контролируемых исследований у беременных женщин.

Исследования репродуктивной токсичности у животных при пероральном приеме не показали тератогенного эффекта, хотя в ходе исследования выявлено репродуктивная токсичность.

Нимодипин и его метаболиты, как показано, присутствовали в человеческом молоке. Кормящим матерям советуют не кормить грудью, принимая данное лекарственное средство.

Была продемонстрирована in vitro способность антагонистов кальция вызывать обратимые биохимические изменения в головке сперматозоида, которые могут закончиться снижением функции спермы.

Дети

Педиатрическая дозировка не была установлена.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Применение нимодипина может нарушать способность к управлению транспортными средствами и механизмами в связи с возможным снижением артериального давления и возникновения головокружения.

Нитопомиг SD метаболизируется с участием ферментов системы цитохром Р450 ЗА4, поэтому препараты, индуцирующие или ингибирующие активнос;ь ферментов печени, могут оказывать влияние на концентрацию нимодипина в плазме. Исходя из опыта применения других блокаторов медленных кальциевых каналов, можно ожидать что рифампицин, являющийся индуктором активности «печеночных» ферментов, способен ускорять метаболизм нимодипина.

При одновременном применении рифампицина и нимодипина эффективность последнего может быть снижена.

Противоэпилептические препараты, индуцирующие ферментную систему цитохрома Р450 ЗА4, (фенобарбитал, фенитоин и карбамазепин) значимо снижают биодоступность нимодипина, поэтому их совместное применение противопоказано.

Препараты, индуцирующие активность ферментов системы Р450 ЗА4, могут повышать концентрацию нимодипина в плазме:макролиды (например, эритромицин).

Структурно родственный азитромицин не обладает такими свойствами; ингибиторы ВИЧ-протеаз (например, ритонавир); азольные антимикотики (например, кетоконазол); антидепрессанты нефазодон и флуоксетин (повышение концентрации нимодипина в плазме при совместном назначении достигает 50%); квинопристин/дальфопристин; циметидин; вальпроевая кислота.

При совместном назначении таких препаратов должна быть предусмотрена редукция дозы нимодипина и мониторинга артериального давления. Длительное применение нимодипина с антидепрессантом нортриптилином приводит к незначительному снижению концентрации нимодипина в плазме крови; концентрация нортриптилина остается неизменной.

Нимодипин может понижать артериальное давление при совместном назначении:

• с диуретиками;
• бета-адреноблокаторами;
• ингибиторами АПФ;
• блокаторами АТ-1 рецепторов;
• другими антагонистами кальция; альфа-адреноблокаторами; метилдопой; ингибиторами фосфодиэстеразы.

При совместном применении нимодипина с препаратами из этих групп требуется тщательный контроль артериального давления.

У пациентов, находящихся на долговременной терапии галоперидолом, не обнаружено лекарственного взаимодействия нимодипина с галоперидолом.

Одновременное внутривенное назначение зидовудина и нимодипина приводит к значительному увеличению AUC для зидовудина и снижению эффективности применения нимодипина.

Грейпфрутовый сок подавляет метаболизм окисления дигидропиридинов. Сочетания грейпфрутового сока и нимодипина с едует избегать, так что может привести к повышению концентрации нимодипина в плазме крови.

Форма выпуска

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке. По 1, 2, 3, 6 и 10 контурных ячейковых упаковок в картонной пачке вместе с инструкцией по применению.

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

2 года.

По рецепту.

ООО «SHARQ DARMON»

Республика Узбекистан, г.Ташкент, Бектемирский район, ул. Х.Байкаро 35А

Тел: +99871 295 08 57, Факс: +99871 295 08 57.