Орцерин

Каждая капсула содержит:

Активное вещество: диацереин 50 мг.

Вспомогательные вещества: бетациклодекстрин, натрия лаурил сульфат, лактоза (DCL), кроскармеллоза натрия, коллоидный безводный кремний, магния стеарат.

Состав желатиновых капсул:

крышечка капсулы: титана диоксид, индигокармин, краситель хинолиновый желтый, краситель пунцовый [Понсо-4R], бронопол, повидон К-30, натрия лаурил сульфат, желатин;

корпус капсулы: титана диоксид, индигокармин, краситель хинолиновый желтый, бронопол, повидон К-30, натрия лаурил сульфат, желатин.

Темно синего/светло синего цвета, размер «1» твердая желатиновая капсула, содержащая светло желтого цвета порошок.

Твердые желатиновые капсулы.

Стимуляторы трофики тканей и регенерации. Код АТХ: M01AX21.

Диацереин - производное антрахинона. Посредством активного метаболита - реина (диацереин является диацетилированным производным реина), ингибирует активность интерлейкина-1 (ИЛ-1), который играет важную роль в развитии воспаления и деградации хряща при остеоартрозе. Ингибирование ИЛ-1 и стимуляция выработки трансформирующего фактора роста (TGF-b), который инициирует пролиферацию хондроцитов, увеличивает продукцию коллагена II, протеогликанов и гиалурона, обеспечивает хондромоделирующую протекцию хрящевой ткани (установление баланса между процессами катаболизма и анаболизма в хондроцитах и восстановление внутрисуставного хряща и собственной синовиальной жидкости). Диацереин обладает анальгезирующей и противовоспалительной активностью, не связанной с блокадой циклооксигеназы.

Фармакокинетика

После приема внутрь диацереин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта и полностью метаболизируется посредством диацетилирования до реина. Относительная биодоступность реина - 35-56%. Прием препарата вместе с пищей увеличивает биодоступность на 25%. Диацереин обладает дозозависимым (линейным) характером фармакокинетики в диапазоне принимаемых доз препарата от 50 до 200 мг. При однократном приеме дозы 50 мг значение максимальной концентрации (С_max) достигает 3,15 мг/мл. При многократном приеме Сmax повышается в связи с кумуляцией препарата. Время достижения максимальной концентрации (T_max) после однократного приема дозы составляет от 1,6 до 2,4 часов. Значение периода полувыведения (T_1/2) реина составляет от 7 до 8 часов. Oбъем распределения (Vd) после приема внутрь 50 мг диацереина составляет в среднем 13,2 л. Реин практически на 100% связывается с белками плазмы, проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры.

Реин выводится почками в неизмененном виде (20%) и в виде глюкуронида (60%) и сульфата (20%).

Первичный и вторичный остеоартроз.

Одна капсула (50 мг) внутрь два раза в день с основной пищей. Продолжительность лечения в зависимости от достигнутого результата может быть длительной (не менее 6 месяцев). Полный терапевтический эффект от применения диацереина развивается через два-три месяца лечения.

У пациентов с почечной недостаточностью при клиренсе креатинина < 30 мл/мин основная доза диацереина должна быть снижена до 50 мг в день и затем отрегулирована согласно переносимости и клинической эффективности.

Поскольку диацереин может вызвать ускорение транзита в кишечнике в течение первых 2-х недель, рекомендуется начинать лечение с одной капсулы в день вечером с пищей в течение 4 недель. Далее после консультации с врачом доза может быть увеличена до 2-х капсул (100 мг) в день, принятых с пищей.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота, боль в животе, гепатит.

Аллергические реакции: крапивница, лихорадка, бронхоспазм, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Возможно интенсивное окрашивание мочи (в зависимости от рН) от желтого до коричневого цвета, что не требует отмены препарата или снижения дозы.

Гиперчувствительность к диацереину, другим компонентам препарата и производным антрахинонов.

Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорция.

Беременность и кормление грудью.

Детский возраст до 18 лет.

С осторожностью

Только в особых случаях препарат назначается пациентам с раздражением нижних отделов кишечника.

Хроническая почечная недостаточность.

Пожилой возраст.

Диацереин нельзя принимать одновременно с препаратами, увеличивающими объем содержимого кишечника (например, большое количество клетчатки).

Прием диацереина может увеличить частоту нежелательных явлений со стороны кишечника у пациентов, осуществляющих одновременный прием с антибиотиками или химиотерапевтическими препаратами, влияющими на микрофлору кишечника.

Препараты, содержащие алюминия гидроксид и/или магния гидроксид, снижают биодоступность диацереина.

Совместно с диацереином не должны применяться слабительные препараты.

Изменений связывания реина с белками плазмы при сопутствующем использовании с НПВП, салицилатами, варфарином, вальпроевой кислотой, фенитоином, глибенкламидом не обнаружено. Не обнаружено влияния блокаторов Н2-гистаминовых рецепторов на фармакокинетические показатели реина.

Интенсивное окрашивание мочи может затруднять интерпретацию результатов клинических анализов мочи.

При длительном лечении каждые 6 месяцев должны проводиться полный анализ крови, печёночных ферментов и общий анализ мочи.

Вследствие медленного развития терапевтического эффекта (начало действия - после 2-х недель лечения) диацереин может быть назначен с нестероидными противовоспалительными препаратами или болеутоляющими в течение первых 2-4-х недель лечения.

Препарат не следует применять после истечения срока годности и следует хранить в недоступном для детей месте.

Симптомы: диарея, слабость.

Лечение: при выраженной диарее необходим контроль электролитного состава плазмы.

Капсулы, 50 мг.

10 капсул в блистере из алюминиевой фольги. 3 блистера в картонной коробке с вкладышем по применению.

Хранить при температуре не выше 25 °C, в сухом, защищенном от света месте.

2 года.

По рецепту.

Macleods Pharmaceuticals Ltd.,

304, Атланта Аркаде, Марол Чеч Роуд, Андери (Ист), Мумбай - 400059

Индия.