Пеногра

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

активное вещество: силденафил цитрат эк. силденафилу - 100 мг;

вспомогательные вещества: кальция сульфат, кальция фосфат двухосновной, кукурузный крахмал, желатин, метилпарабен, очищенная вода, магния стеарат, тальк очищенный, натрия крахмал гликолят, кремния диоксид коллоидный, кукурузный крахмал, титана диоксид, индигокарминовый лак, железа оксид красный, краситель Понсо 4R, ПЭГ-6000, повидон-30, тальк, гидроксипропилметилцеллюлоза, дихлорметан*, изопропиловый спирт*.

*не обнаруживается в конечном продукте.

Красновато-коричневого цвета, двояковыпуклые, в форме ромба, с пленочным покрытием таблетки, содержащие тиснение «100» на одной стороне и гладкие на другой стороне.

Таблетки покрытые пленочной оболочкой.

Средство для коррекции потенции. Код ATХ: G04BE03.

Фармакологическое действие - вазодилатирующее средство.

Физиологический механизм эрекции предполагает высвобождение оксида азота в кавернозных телах полового члена при сексуальной стимуляции.

Оксид азота активирует гуанилатциклазу, что приводит к повышению уровня цГМФ, расслаблению гладких мышц кавернозных тел и притоку к ним крови.

Силденафил не оказывает прямого расслабляющего влияния на гладкие мышцы кавернозных тел, но за счет блокады ФДЭ5 и стабилизации цГМФ усиливает расслабляющий эффект оксида азота. Силденафил оказывает периферическое действие, селективно ингибируя цГМФ- специфическую фосфодиэстеразу типа 5 (ФДЭ5), которая ответственна за распад цГМФ в кавернозных телах.

У больных с легочной артериальной гипертензией, это может привести к расширению сосудов в большом кругу кровообращения.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь силденафил быстро всасывается. Абсолютная биодоступность в среднем составляет 40%. Максимальные концентрации в плазме достигаются при приеме натощак в среднем в течение 60 мин (30-120 мин). При приеме в сочетании с жирной пищей скорость всасывания снижается; Тmax увеличивается на 60 мин, а Cmax снижается в среднем на 29%.

Распределение: Средний объем распределения (Vd) силденафила в равновесном состоянии составляет в среднем 105 л. Силденафил и его основной циркулирующий N-десметильный метаболит примерно на 96% связываются с белками плазмы. Связывание с белками не зависит от общей концентрации силденафила. Связывание с белками не зависит от концентрации лекарственного средства.

Метаболизм: Силденафил метаболизируется, главным образом, в печени под действием изоферментов CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9 (второстепенный путь).

Основной циркулирующий активный метаболит, который образуется в результате N-деметилирования силденафила, подвергается дальнейшему метаболизму. По селективности действия на ФДЭ метаболит сопоставим с силденафилом, а его активность в отношении ФДЭ5 in vitro составляет примерно 50% активности силденафила. Концентрация метаболита в плазме крови составляет примерно 40% от таковой силденафила. N-деметильный метаболит подвергается дальнейшему метаболизму; его T1/2 составляет около 4 ч.

Экскреция: Силденафил экскретируется как метаболиты, главным образом, в фекалиях (приблизительно 80 % примененной оральной дозы), и в меньшей степени, в моче (приблизительно 13 % примененной оральной дозы). Клиренс может быть уменьшен у пожилых и у больных с тяжелым нарушением функции печени и почек.

Терапевтическая категория: средство против эректильной дисфункции, лечение нарушений эрекции, характеризующихся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворительного полового акта, при диабете, гипохолестеринемической артериальной гипертензии, операции на простате, повреждений спинного мозга и психологических факторов.

Препарат также используется при легочной артериальной гипертензии (PAH) (ВОЗ группа I), чтобы улучшить способность к физической нагрузке и задержать клиническое ухудшение.

При эректильной дисфункции обычная рекомендуемая доза эквивалентна Силденафилу 50 мг (1/2 таблетка) приблизительно за один час до полового акта (хотя можно принимать как угодно от 4 до 5 часов прежде). Доза может быть увеличена до 100 мг ежедневно или снижена до 25 мг ежедневно в зависимости от реакции эффективности и переносимости.

Чтобы улучшить способность переносить физическую нагрузку при артериальной гипертензии в легочной артерии, Силденафил дают перорально в дозе 25 мг (1/4 таблетка), три раза ежедневно.

Силденафил в рекомендуемых дозах не имеет никакого эффекта при отсутствии полового возбуждения.

Максимальная рекомендуемая частота дозировки - (1 таблетка) 100 мг, один раз через 24 часа.

Не превышайте рекомендуемую дозу лечения. Пациенты, которые злоупотребляют таблетками силденафил цитрата, склоны к побочным эффектам.

Имеются сообщения о головных болях, приливах крови к лицу и диспепсических нарушениях.

Могут быть зрительные нарушения, головокружение и заложенность носа.

Другие отрицательные воздействия включают диарею, рвоту, припухлость век, боли и краснота глаз, боли в мышцах, боли в пояснице, кожная сыпь, носовое кровотечение, обморок, цереброваскулярные геморрагии и временные приступы ишемии.

Также встречался приапизм.

Есть также сообщения о сердцебиениях и серьезных сердечно-сосудистых случаях, связанных с силденафилом.

Пеногра противопоказана больным с известной аллергией к любому компоненту таблетки.

Симптомы: в исследованиях со здоровыми добровольцами однократной дозы до 800 мг (8 таблеток), побочные реакции были подобны замеченным с более низкими дозами, но степень проявления была увеличена.

Лечение: симптоматическое. Гемодиализ, как ожидают, не ускоряет клиренс, поскольку силденафил сильно связан с белками плазмы, и он выводиться в моче в очень небольшой степени. Свяжитесь с местным токсикологическим центром или отделением неотложной хирургии немедленно.

Силденафил не должен использоваться у больных с тяжелым нарушением функции печени, нарушениями кровотечения, активным образованием язвы желудка, гипотензией, указанием в анамнезе на недавно перенесенный инсульт, инфаркт миокарда, или опасной для жизни аритмией, нестабильной стенокардии, сердечной недостаточности, или нарушений сетчатки, таких как пигментный ретинит.

Предостережение требуется у больных с тяжелым нарушением функции печени или почек, и уменьшение дозировки Силденафила может быть необходима.

Осторожность также необходима у больных с анатомической деформацией члена или гематологическими нарушениями, которые могут предрасположить их к приапизму.

Беременность и период лактации

Пеногра не показана для использования у женщин и детях младше 18 лет.

Влияние на способность к вождению автомобилем и управлению потенциально опасными механизмами

Пациенты, которые испытывают головокружение или зрительные нарушения, не должны управлять автомобильными средствами или эксплуатировать машины.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте и не применять после истечения срока годности.

Гипотензивные средства, нитраты: увеличенный риск гипотензии.

Альфа-блокаторы: дополнительное снижение кровяного давления.

Ферментные индукторы, рифампин: уменьшение уровня силденафила в крови и эффектов.

Печеночные ингибиторы изофермента: увеличение уровня силденафила в крови и эффектов.

Протеазные ингибиторы (ритонавир): увеличение уровня силденафила в крови и эффектов.

Мощные индукторы CYP3A: вызывают большие уменьшения уровня силденафила в плазме.

Диета с высоким содержанием жира: сниженное поглощение лекарственного средства, уменьшение максимального уровня.

4 таблетки в блистере с инструкцией по применению помещены в картонную пачку, 20 пачек в картонной упаковке.

В сухом, защищенном от света месте, при температуре ниже 20 °C.

3 года.

По рецепту.

"Midway Pharmaceuticals Pvt. Ltd.", Индия.