Пропиум
- Список товаров
- Цены в аптеках
![Купить Пропиум порошок д/ин. по 40 мг (флакон) Пропиум порошок д/ин. по 40 мг (флакон)](https://liki.uz/images/noPhotoList.png)
Инструкция указана для «Пропиум порошок д/ин. по 40 мг (флакон)»
1 флакон содержит:
активное вещество: эзомепразол - 40 мг (в виде эзомепразола натрия).
Белый или почти белый порошок.
Лиофилизированный порошок для инъекций.
Противоязвенное средство (ингибитор Н-К"-АТФазы). Код АТХ: A02ВC05.
Фармакодинамика
Ингибитор Н*-К"-АТФ-азы. Эзомепразол является Ѕ-изомером омепразола и снижает секрецию соляной кислоты в желудке путем специфического ингибирования протонового насоса в париетальных клетках. S- и R-изомер омепразола обладают сходной фармакодинамической активностью.
Эзомепразол является слабым основанием, который переходит в активную форму в сильно кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток слизистой оболочки желудка, где ингибирует протоновый насос фермент Н-К"-АТФ-азу. При этом происходит ингибирование как базальной, так и стимулированной секреции соляной кислоты.
Фармакокинетика
Конверсия препарата в R-изомер in vivo незначительна. Абсорбция эзомепразола проходит быстро, максимальная концентрация в плазме крови достигается приблизительно через 1- 2 ч после в/в введения дозы. Абсолютная биодоступность составляет 64% после разовой дозы 40 мг и повышается до 89% после повторного приема 1 раз в сутки. Объем распределения у здоровых добровольцев в равновесном состоянии составляет 0,22 л/кг массы тела. Эзомепразол на 97% связывается с протеинами плазмы крови. Эзомепразол полностью метаболизируется при участии цитохромной системы P450 (СҮР). Основная часть метаболизма эзомепразола зависит от полиморфного СYP 2019. ответственного за формирование гидрокси и десметилметаболитов этомепразола. Другая часть зависит от второй специфической изоформы CYP 3A4, отвечающей за формирование эзомепразолсульфона, главного метаболита в плазме крови.
Параметры, приведенные ниже, главным образом отражают фармакокинетику у лиц с функциональным ферментом СҮР 2019 (экстенсивных метаболизаторов). Общий клиренс в плазме крови составляет около 17 л/ч после разовой дозы и приблизительно 9 л/ч после повторного введения. Период полувыведения составляет около 1,3 ч после повторного в/в введения доза 1 раз в сутки. Значения AUC нелинейно дозозависимо увеличиваются при повторном приеме эзомепразола. Эта временная дозозависимость объясняется снижением метаболизма первого прохождения и системным клиренсом, вероятно связанным с угнетением фермента СҮР 2019 эзомепразолом и/или его сульфонметаболитом.
Эзомепразол полностью выводится из плазмы крови в течение междозового периода без тенденции к кумуляции в организме при приеме препарата 1 раз в сутки.
Основные метаболиты эзомепразола не влияют на желудочную секрецию Приблизительно 1-2% пациентов имеют недостаточность фермента СҮР 2019 (их называют слабыми метаболизаторами). У этих лиц метаболизм эзомепразола в основном осуществляется СҮР ЗА4. После повторного приема 1 раз в сутки 40 мг эзомепразола среднее значение AUC у слабых метаболизаторов приблизительно на 100% выше, чем у лиц с высокой активностью фермента СҮР 2С19 (экстенсивных метаболизаторов).
Средняя максимальная концентрация в плазме крови повышается приблизительно на 60%. В связи с этим не требуется изменения доз эзомепразола.
Метаболизм эзомепразола у пациентов пожилого возраста (от 71 года до 80 лет) существенно не изменяется.
После разовой дозы эзомепразола 40 мг AUC у женщин на 30% больше, чем у мужчин. Никакой разницы, связанной с половой принадлежностью, при повторном приеме препарата 1 раз в сутки отмечено не было; полученные результаты не влияют на выбор доз эзомепразола.
Метаболизм эзомепразола у пациентов со слабым нарушением функции печени не изменяется. Скорость метаболизма снижается у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени, что приводят к увеличению AUC в 2 раза. Таким образом, у пациентов с серьезными нарушениями функции печени наследует превышать максимальную дозу 20 мг. Эзомепразол и его метаболиты не кумулируют во время введения препарата 1 раз в сутки. Исследования больных со сниженной функцией почек не проводили. Поскольку через почки выводятся основные метаболиты эзомепразола, а не исходное соединение, у больных с нарушением функции почек не отмечено изменений в метаболизме препарата.
Лечение рефлюкс-эзофагита, симптоматическое лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ), лечение и профилактика развития язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки у пациентов группы риска при приеме НПВП.
Кратковременное поддержание гемостаза и профилактика развития повторного кровотечения у пациентов после эндоскопического лечения острого кровотечения язвы желудка или двенадцатиперстной кишки.
Только для внутривенного введения.
Обычная доза эзомепразола для инъекций при ГЭРБ составляет 20 мг или 40 мг (в зависимости от тяжести заболевания) в виде в/в инъекции в течение 3 минут или в/в инфузии в течение 10-30 минут.
Способ введения
Прямое в/в введение
Эзомепразол натрия для инъекций готовится путем разведения 5 мл 0,9% раствора хлорида натрия во флаконе препарата, содержащего 20 или 40 мг эзомепразола. 5 мл восстановленного раствора (20 или 40 мг соответственно) следует набирать из флакона и вводить в организм в течение не менее 3 минут.
Инфузия
Далее допускается разведение восстановленного раствора 0.9% раствором хлорида натрия, раствором лактата Рингера или 5% раствором декстрозы для получения 50 мл инфузионного раствора, вводить в течение 10-30 минут.
Ингибиторы протоновой помпы обычно хорошо переносятся, и побочные эффекты относительно редкие. Обычно отмечаемые побочные эффекты при применении эзомепразола и других ингибиторов протоновой помпы являются головная боль, диарея, и кожная сыпь, они иногда являются достаточно тяжелыми для остановки лечения.
Другие эффекты включают туд, головокружение, утомляемость, запоры, тошнота и рвота, метеоризм, боли в животе, артралгия и миалгия, крапивница и сухость во рту.
Гиперчувствительность к эзомепразолу или компонентам препарата, а также другим замещенным бензимидазолам.
Симптомы: сонливость, головная боль (возможно из-за метаболитов) и тахикардия.
Лечение: симптоматическое.
При наличии любых тревожных симптомов (например, таких как значительная спонтанная потеря массы тела, частая рвота, дисфагия, рвота с кровью или мелена), в также при наличии язвы желудка (или при подозрении на язву желудка), следует исключить наличие злокачественного новообразования, поскольку лечение препаратом может привести к сглаживанию симптоматики и отсрочить постановку диагноза.
В редких случаях у пациентов, длительное время принимавших омепразол, при гистологическом исследования биоптатов слизистой оболочки тела желудка выявлен атрофический гастрит.
Лечение инъекциями эзомепразола следует прекратить, как только пациент сможет принимать капсулы эзомепразола с замедленным высвобождением.
Пониженная кислотность желудочного сока при лечении эзомепразолом может привести к повышению или снижению всасывания других лекарственных средств, механизм всасывания которых зависит от кислотности среды (напр. кетоконазол, соли железа, Дигоксин).
При одновременном приеме ингибиторов протоновой помпы, в том числе эзомепразола, с варфарином, возможно увеличение международного нормализованного отношения (МНО) и протромбинового времени, в связи с риском развития сильного кровотечения, вплоть до летального исхода, рекомендуется мониторинг МНО и протромбинового времени при одновременном применении эзомепразола с варфарином.
Во флаконе из бесцветного стекла вместимостью 10 мл, укупоренный пробкой из хлорбутиловой резины, обжатой алюминиевым кольцом с защитным цветным колпачком, По 1 флакону вместе с инструкцией по медицинскому применению в пачку картонную.
Хранить в сухом и защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
2 года.
Не следует применять после истечения срока годности.
По рецепту.
«East African (India) Overseass»
Plot Nel, 8 & 8A, Pharmacity, Selaqui, Dehradun-248011 (UK), Индия.
Название | Цена сум |
---|---|
Пропиум порошок д/ин. по 40 мг (флакон) | 69000 сум |
![Купить Блокфазол порошок д/ин. по 40 мг (флакон + растворитель по 5 мл) Блокфазол порошок д/ин. по 40 мг (флакон + растворитель по 5 мл)](https://liki.uz/images/noPhotoList.png)