Римосопт

1 мл препарата содержит:

активные вещества: бримонидина тартрат 2,0 мг, тимолола малеат, эквивалентно тимололу 5,0 мг;

вспомогательные вещества: натрия гидрофосфат, натрия дигидрофосфата моногидрат, бензалкония хлорид, натрия гидроксид и/или хлороводородная кислота, вода для инъекций.

Прозрачный раствор желтого цвета.

Капли глазные.

Препараты для лечения заболеваний органов чувств. Препараты для лечения заболеваний глаз. Противоглаукомные препараты и миотики. Бета-адреноблокаторы. Тимолол в комбинации с другими препаратами. Код АТХ: S01ED51.

Фармакокинетика

Бримонидин. При инстилляции 0,2% раствора в форме глазных капель концентрация бримонидина в плазме крови очень низкая. Бримонидин в незначительной степени подвергается метаболизму в тканях глаза, связь с белками плазмы крови составляет около 29%. Средний кажущийся период полувыведения после местного применения составляет около 3 часов.

В исследованиях in vitro показано, что альдегидоксидаза и цитохром P450 в значительной степени включены в процесс метаболизма бримонидина. Таким образом, системное выведение определяется в первую очередь метаболизмом препарата в печени.

Тимолол. Через час после местного применения 0,5% глазных капель пациентами, которые перенесли операцию по удалению катаракты, максимальная концентрация тимолола в глазной жидкости составляла 898 нг/мл. Часть дозы всасывается в системный кровоток, после чего экстенсивно метаболизируется в печени. Период полувыведения тимолола из плазмы крови составляет примерно 7 часов. Тимолол частично подвергается метаболизму в печени, и его метаболиты выводятся почками. Тимолол незначительно связывается с белками плазмы крови.

Фармакодинамика

В состав препарата Римосопт входят два действующих вещества: бримонидин адреномиметик, стимулирующий α2-адренорецепторы, и тимолол блокатор β-адренорецепторов. Оба активных вещества снижают повышенное внутриглазное давление (ВГД) за счет взаимодополняющего взаимодействия, приводя к более выраженному снижению ВГД по сравнению с эффектом каждого из компонентов в отдельности.

Бримонидин агонист α2-адренергических рецепторов, который обладает в 1000 раз большей селективностью по отношению к α2-адренорецепторам, чем к α1-адренорецепторам. Селективность выражается в отсутствии мидриаза и вазоконстрикции сосудов микроциркуляторного русла. Гипотензивное действие бримонидина обеспечивается за счет снижения образования внутриглазной жидкости и повышения ее оттока по увеосклеральному пути.

Тимолол неселективный блокатор β-адренорецепторов, не обладает внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью, не является прямым миокардиальным депрессантом. Тимолол снижает ВГД за счет уменьшения образования внутриглазной жидкости.

Снижение внутриглазного давления (ВГД) у пациентов с хронической открытоугольной глаукомой или глазной гипертензией (при недостаточной эффективности местной терапии β-адреноблокаторами).

Только для местного применения.

Во избежание инфицирования глаз и загрязнения глазных капель следует избегать контакта наконечника капельницы с любыми поверхностями.

Применение у взрослых, включая пациентов пожилого возраста

Закапывают в конъюнктивальный мешок пораженного глаза по 1 капле 2 раза в сутки с интервалом 12 часов.

С целью снижения внутриглазного давления Римосопт можно применять вместе с другими офтальмологическими препаратами, при этом между инстилляциями необходимо делать пятиминутный перерыв.

Как и при использовании других глазных капель, для снижения возможной системной абсорбции рекомендуется надавливать на слезный мешок во внутреннем углу глаза или держать глаза закрытыми в течение 2 минут. Это следует делать сразу после инстилляции каждой капли с целью уменьшения выраженности системных побочных эффектов и усиления местного действия.

Наиболее частыми побочными эффектами являются гиперемия конъюнктивы глаза и ощущение жжения слизистой оболочки глаза. В большинстве случаев эти симптомы выражены слабо.

Параметры частоты побочных эффектов определяются следующим образом: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, < 1/10); нечасто (≥ 1/1000, < 1/100); редко (≥ 1/10000, < 1/1000); очень редко (< 1/10000); частота неизвестна (не может быть оценена по имеющимся данным).

Органы зрения:

очень часто гиперемия конъюнктивы глаза, ощущение жжения;

часто острая жгущая или колющая боль, аллергический конъюнктивит, эрозия роговицы, поверхностный кератит, зуд кожи век, фолликулит конъюнктивы, нарушение зрения, блефарит, эпифора, сухость слизистой оболочки глаза, выделения из глаза, боль, раздражение слизистой оболочки глаза, ощущение инородного тела;

нечасто снижение остроты зрения, отек конъюнктивы, фолликулярный конъюнктивит, аллергический блефарит, конъюнктивит, плавающие преципитаты в стекловидном теле, астенопия, фотофобия, гипертрофия папиллярных мышц глаза, болезненность век, бледность конъюнктивы, отек роговицы, инфильтраты роговицы, разрыв стекловидного тела; частота неизвестна нечеткость зрения.

Нервная система: часто депрессия сонливость, головная боль; нечасто головокружение, синкопе.

Сердечно-сосудистая система: часто гипертензия; нечасто застойная сердечная недостаточность, ощущение сердцебиения; частота неизвестна аритмия, брадикардия, тахикардия, гипотензия.

Дыхательная система: нечасто ринит, сухость слизистой оболочки носа.

Желудочно-кишечный тракт: часто сухость слизистой оболочки полости рта; нечасто нарушение вкуса, тошнота, диарея.

Кожа и подкожно-жировая клетчатка: часто отек век, зуд кожи век, покраснение кожи век; нечасто аллергический контактный дерматит; частота неизвестна покраснение кожи лица.

Иммунная система: нечасто аллергический контактный дерматит.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто астенические состояния.

При применении одного из действующих веществ были отмечены побочные эффекты, возникновение которых нельзя исключить при применении препарата Римосопт.

Бримонидин

Органы зрения: ирит, иридоциклит (передний увеит), миоз.

Нервная система: бессонница.

Дыхательная система: воспалительные заболевания верхних дыхательных путей, одышка.

Желудочно-кишечный тракт: желудочно-кишечные симптомы.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: системные аллергические реакции.

Кожа и подкожно-жировая клетчатка: кожные реакции, в том числе покраснение кожи, отек кожи лица, зуд, сыпь и вазодилатация.

Тимолол

Как и другие местные офтальмологические препараты, Римосопт (бримонидин/тимолол) попадает в системный кровоток. Абсорбция тимолола может вызвать побочные эффекты, подобные отмечаемым при применении β-адреноблокаторов системного действия. Частота системных побочных эффектов после местного применения ниже, чем при системном применении.

Иммунная система: системные аллергические реакции, в том числе отек Квинке, крапивница, локализованная и генерализованная сыпь, зуд, анафилактические реакции.

Обмен веществ: гипогликемия.

Нервная система: бессонница, кошмарные сновидения, потеря памяти нарушения мозгового кровообращения, ишемия головного мозга, ухудшение симптомов миастении gravis, парестезия.

Эндокринная система: гипогликемия, маскировка симптомов гипогликемии у пациентов с сахарным диабетом.

Органы зрения: кератит, отслойка сосудистой оболочки глаза (после фильтрационного хирургического лечения), снижение чувствительности роговицы, эрозия роговицы, птоз, двоение в глазах.

Сердечно-сосудистая система: боль в области грудной клетки, отеки, атриовентрикулярная блокада, остановка сердца, сердечная недостаточность, синдром Рейно, ощущение холода в конечностях.

Дыхательная система: бронхоспазм (преимущественно у пациентов с бронхоспастическими заболеваниями в анамнезе), одышка, кашель.

Желудочно-кишечный тракт: диспепсия, боль в животе, рвота.

Кожа и подкожно-жировая клетчатка: алопеция, псориазоподобная сыпь или обострение псориаза, кожная сыпь.

Скелетно-мышечная и соединительная ткань: миалгия.

Половые органы и молочная железа: сексуальная дисфункция, снижение либидо.

Общие расстройства: утомляемость.

• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• реактивные заболевания дыхательных путей, включая бронхиальную астму, в том числе в анамнезе, хроническая обструктивная болезнь легких тяжелой степени;
• синусовая брадикардия, синдром дисфункции синусового узла, атриовентрикулярная блокада IIIII степени без имплантированного искусственного водителя ритма сердца, сердечная недостаточность, кардиогенный шок;
• сопутствующая терапия ингибиторами моноаминоксидазы (МАО), антидепрессантами, влияющими на норадренергическую передачу (например, трициклические антидепрессанты и миансерин);
• период лактации;
• детский возраст до 8 лет.

Передозировка Римосопта, как правило, не приводит к возникновению побочных реакций.

Лечение: поддерживающая и симптоматическая терапия, обеспечение проходимости дыхательных путей.

При передозировке одного из действующих веществ были отмечены симптомы, возникновение которых нельзя исключить при передозировке препарата Римосопт.

Бримонидин

Передозировка при местном применении: потеря сознания, снижение артериального давления, брадикардия, гипотермия, цианоз и апноэ.

Передозировка при случайном приеме внутрь: доступно ограниченное количество информации о случайной передозировке бримонидина у взрослых. Известно о возникновении только одного побочного явления артериальной гипотензии, после окончания эпизода, которой была зафиксирована рикошетная гипертензия.

Сообщалось о серьезных побочных эффектах у детей при случайном проглатывании глазных капель, содержащих бримонидин. Наблюдались угнетение ЦНС, временная кома или низкий уровень сознания, вялость, сонливость, гипотензия, брадикардия, гипотермия, бледность, угнетение дыхания и апноэ, что приводило к необходимости госпитализации в отделение интенсивной терапии. Во всех случаях сообщалось о полном восстановлении функций в течение 6-24 часов.

При передозировке, вызванной препаратами группы α2-адреномиметиков, сообщалось о следующих симптомах: гипотензия, астения, рвота, сонливость, седативный эффект, брадикардия, аритмия, миоз, апноэ, гипотермия, угнетение дыхания, судороги.

Тимолол

Симптомы общей передозировки тимолола: брадикардия, гипотензия, бронхоспазм, головная боль, головокружение, остановка сердца.

Тимолол полностью не выводится при гемодиализе.

Как и все офтальмологические препараты, применяемые местно, Римосопт может абсорбироваться системно.

При выявлении аллергических реакций лечение препаратом Римосопт следует прекратить.

Пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями (например, ишемическая болезнь сердца, стенокардия Принцметала и сердечная недостаточность) и во время гипотензивной терапии с применением β-адреноблокаторов необходимо тщательно обследовать и рассмотреть возможность терапии лекарственными средствами с другими действующими веществами. Таких пациентов необходимо наблюдать на предмет наличия признаков ухудшения сердечно-сосудистых заболеваний и побочных реакций.

Из-за негативного влияния на время проведения возбуждения β-адреноблокаторы следует с осторожностью назначать пациентам с блокадой сердца первой степени.

Как и при применении β-адреноблокаторов системного действия, в случае необходимости прекращения терапии препаратом Римосопт у пациентов с ИБС лечение отменяют постепенно во избежание развития нарушений ритма сердца, инфаркта миокарда или внезапной смерти.

Пациентам с тяжелыми нарушениями/расстройствами периферического кровообращения (например, тяжелые формы болезни Рейно или синдром Рейно) лечение следует назначать с осторожностью.

После применения некоторых офтальмологических β-адреноблокаторов у пациентов с астмой были зарегистрированы дыхательные нарушения, включая смерть из-за бронхоспазма. Следует с осторожностью применять Римосопт у пациентов с ХОБЛ легкой/средней степени и только в том случае, если ожидаемая польза превышает потенциальный риск.

Следует с осторожностью применять β-адреноблокаторы у пациентов с лабильным диабетом или склонных к спонтанной гипогликемии, так как β-адреноблокаторы могут маскировать признаки и симптомы острой гипогликемии.

β-адреноблокаторы могут также маскировать признаки и симптомы гипертиреоза. Римосопт следует применять с осторожностью у пациентов с метаболическим ацидозом и феохромоцитомой (без предварительного лечения).

Препарат следует с осторожностью назначать пациентам с заболеваниями роговицы глаза, так как офтальмологические β-адреноблокаторы могут вызвать сухость глаз.

В случае применения препаратов, подавляющих выработку внутриглазной жидкости (например, тимолол, ацетазоламид) после фильтрующих процедур отмечалась отслойка сосудистой оболочки глаза.

У пациентов, уже принимающих системный β-адреноблокатор, при применении тимолола могут усиливаться влияние на внутриглазное давление или известные эффекты системных β-адреноблокаторов. Следует тщательно контролировать реакцию на лечение у таких пациентов. Не рекомендуется применение двух местных β-адреноблокаторов.

При лечении β-адреноблокаторами у пациентов с атопией или тяжелыми анафилактическими реакциями на различные аллергены в анамнезе возможно увеличение выраженности реакции при повторном введении таких аллергенов и отсутствие эффекта от введения обычной дозы эпинефрина.

Перед операцией необходимо предупредить врача-анестезиолога о применении препарата Римосопт, так как он может блокировать эффект β-агонистов, например эпинефрина.

Римосопт с осторожностью применяют у пациентов с печеночной/почечной недостаточностью, так как применение препарата у пациентов этой группы недостаточно изучено.

У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек, находящихся на гемодиализе, лечение тимололом сопровождалось выраженным снижением артериального давления.

Бензалкония хлорид, содержащийся в препарате Римосопт, может вызывать раздражение слизистой оболочки глаз и развитие ирита. Перед инстилляцией Римосопта необходимо снять контактные линзы, вновь их можно одеть через 15 минут. Следует избегать контакта с мягкими контактными линзами, так как бензалкония хлорид их обесцвечивает.

Препарат не изучали у пациентов с закрытоугольной глаукомой.

Беременность

Отсутствуют данные о применении комбинации бримонидина и тимолола у беременных женщин. Римосопт не следует использовать во время беременности кроме тех случаев, когда это явно необходимо. Если препарат вводят во время беременности, необходимо тщательно контролировать состояние новорожденного в течение первых дней жизни (из-за возможных проявлений действия β-адреноблокаторов, например брадикардии, гипотонии, дыхательной недостаточности и гипогликемии).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Римосопт оказывает незначительное влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Препарат может вызвать кратковременную нечеткость зрения, нарушение зрения, развитие слабости и сонливости. В случае возникновения указанных симптомов следует воздержаться от управления автомобилем и выполнения работ, требующих высокой скорости психомоторных реакций.

Следует учитывать возможность усиления действия веществ, угнетающих ЦНС (алкоголь, барбитураты, опиаты, седативные препараты, общие анестетики), при одновременном применении их с Римосоптом.

При совместном применении офтальмологических β-адреноблокаторов и блокаторов кальциевых каналов, β-адреноблокаторов системного действия, антиаритмических препаратов (включая амиодарон), гликозидов наперстянки, парасимпатомиметиков или гуанетидина существует возможность аддитивного эффекта, приводящего к гипотензии и/или выраженной брадикардии. Кроме этого, после применения бримонидина возможно развитие гипотензии, поэтому Римосопт вместе с системными гипотензивными средствами рекомендуется использовать с осторожностью.

При одновременном применении офтальмологических β-адреноблокаторов и эпинефрина возможно развитие мидриаза.

β-адреноблокаторы могут усиливать гипогликемический эффект противодиабетических препаратов, а также маскировать признаки и симптомы гипогликемии.

Гипертензивная реакция на внезапную отмену клонидина может усилиться на фоне применения β-адреноблокаторов.

Возможно усиление системного эффекта β-адреноблокаторов (снижение частоты сердечных сокращений, депрессия) при одновременном применении ингибиторов CYP2D6 (например, хинидина, флуоксетина, пароксетина) и тимолола.

Одновременное применение β-адреноблокаторов с лекарственными препаратами для общей анестезии может скрывать компенсаторную тахикардию и повышать риск гипотензии, поэтому необходимо предупреждать врача-анестезиолога о том, что пациент применяет Римосопт.

С осторожностью следует применять Римосопт одновременно с рентгеноконтрастными препаратами, содержащими йод и при внутривенном введении лидокаина.

Циметидин, гидралазин, этиловый спирт могут повышать концентрацию тимолола в плазме крови.

Необходимо с осторожностью применять лекарственные препараты, влияющие на метаболизм и усвоение циркулирующих катехоламинов, например хлопромазин, метилфенидат, резерпин.

Следует с осторожностью назначать или изменять дозу сопутствующих препаратов системного действия (независимо от лекарственной формы), которые могут взаимодействовать с α-адренергическими агонистами или нарушать их активность (например, изопреналина или празозина).

Следует учитывать теоретическую возможность усиления аддитивного эффекта снижения внутриглазного давления при применении с простамидами, простагландинами, ингибиторами карбоангидразы и пилокарпином.

Противопоказано сопутствующее применение бримонидина и ингибиторов МАО или антидепрессантов, влияющих на норадренергическую передачу (например, трициклических антидепрессантов и миансерина). Пацинтам, которые получали ингибиторы МАО, лечение Римосоптом можно начинать через 14 дней после отмены ингибитора МАО.

По 5 мл препарата помещают в пластиковый флакон с пробкой-капельницей и завинчивающимся защитным колпачком, снабженным предохранительным кольцом.

По 1 флакону вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года. Период применения после вскрытия флакона в течение 28 дней.

Не применять по истечении срока годности.

По рецепту.

Уорлд Медицин Илач Сан. ве Тидж. А.Ш., Турция.

(Багджылар Илчеси, Гюнешли, Эврен Махаллеси, Джами Йолу Джад. №50 К. 1В Земин 4-5-6, Стамбул).

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции: РК, Алматы, Турксибский район, пр. Суюнбая, 222 бТел/факс: 8(7272) 529090 www.worldmedicine.kz