Такрофорд

30 г мази содержит:

активное вещество: такролимус 0,1% и 0,03% - 1 г;

вспомогательные вещества: белый мягкий парафин, бутилированный гидрокситолуол, тяжелый жидкий парафин, белый пчелиный воск, пропиленкарбонат, твердый парафин.

От белого до почти белого цвета гомогенная мазь.

Мазь для наружного применения.

Средство для лечения дерматита. ATX код: D11AH01.

Такролимус относится к группе ингибиторов кальциневрина. Он связывается со специфическим цитоплазматическим белком иммунофилином (FKBP 12), который каляется цитозольным рецептором для кальциневрина (FK 506). В результате этого формируется комплекс, включающий такролимус, FKBP 12, кальций, кальмодулин и кальциневрин, что приводит к ингибированию фосфатазой активности кальциневрина. Это делает невозможным дефосфорилирование и транслокацию ядерного фактора активированных Т-клеток (NFAT), необходимого для инициации транскрипции генов, кодирующих продукцию ключевых для Т-клеточного иммунного ответа цитокинов (ИЛ-2 и интерферон-гамма).

Кроме того, такролимус ингибирует транскрипцию генов, кодирующих продукцию таких цитокинов, как ил-3. ИЛ-4, ИЛ-5, гранулоцитарно-макрофагальный колониестимулирующий фактор (ГМ КСФ) и фактор некроза опухоли (ФНО-а), которые принимают участие в начальных этапах активации Т-лимфоцитов.

Помимо этого, под влиянием такролимуса происходит ингибирование высвобождения медиаторов воспаления из тучных клеток, базофилов и эозинофилов, а также снижение экспрессии FeeRI (высокоаффинный поверхностный рецептор для иммуноглобулина Е) на клетках Лангерганса, что ведет к снижению их активности и презентирования антигена Т- лимфоцитам.

Мазь, содержащая такролимус, не влияет на синтез коллагена и, таким образом, не вызывает атрофию кожи.

Фармакокинетика

Всасывание

Всасывание такролимуса в системный кровоток при местном применении является минимальным. У большинства пациентов с атопическим дерматитом (у взрослых и детей) как при однократном нанесении, так и при многократном применении 0.03% мази такролимуса концентрация его в плазме крови составляла 1 нг/мл. Системная абсорбция зависит от площади поражения и уменьшается по мере исчезновения клинических проявлений атопического дерматита. Кумуляции препарата при длительном применении (до 1 года) у детей и взрослых не отмечалось.

Распределение

В связи с тем, что системная абсорбция такролимуса при наружном применении zar, высокая способность связываться с белками плазмы (более 98.8%) присматривается к клинически не значимая.

Метаболизм

Такролимус не метаболизируется в коже. При попадания в системный кровоток такролимус в значительной степени метаболизируется в печени посредством СҮРЗАА.

Выведение

При многократном наружном применении такролимуса в виде мази Таз (период полувыведения) составляет 75 ч у взрослых и 65 ч у детей.

Мазь Тахрофорд используется для лечения умеренной и тяжелой формы атопического дерматита (экземы) у взрослых и детей старше 2 лет, в случае недостаточного ответа пациентов на традиционные методы лечения или наличия противопоказаний к таковым (такие как актуальные кортикостероиды).

При атопическом дерматите чрезмерная реакция иммунной системы кожи вызывает воспаление кожи (зуд, покраснение, сухость). Такрофорд изменяет аномальный иммунный ответ и снимает воспаление кожи и зуд.

У взрослых и подростков старше 16 лет препарат Такрофорд применяется в виде 0,03% мази и 0,1% мази; у детей от 2 до 16 лет только в виде 0,03% мази.

Для наружного использования.

Взрослым и детям старше 2 лет препарат Такрофорд наносят тонким слоем на пораженные участки кожи. Препарат можно применять на любых участках тела, включая лицо и шею, в области кожных складок. Не следует наносить препарат на слизистые оболочки и под окклюзионные повязки.

Применение у детей (2 года и старше) и подростков до 16 лет

Лечение необходимо начинать с нанесения 0,03% мази Такрофорд 2 раза/сут. Продолжительность лечения по данной схеме не должна превышать 3 недель. В дальнейшем частота применения уменьшается до 1 раза/сут, лечение продолжается до полного очищения очагов поражения.

Применение у взрослых и подростков 16 лет и старше

Лечение необходимо начинать с применения 0,1% мази Такрофорд 2 раза/сут и продолжать до полного очищения очагов поражения. По мере улучшения можно уменьшать частоту нанесения 0,1% мази или переходить на использование 0.03% мази Такрофорд. В случае повторного возникновения симптомов заболевания следует возобновить лечение 0,1% мазью Такрофорд 2 раза/сут. Если позволяет клиническая картина, следует предпринять попытку снизить частоту применения препарата, либо использовать меньшую дозировку 0,03% мазь Такрофорд.

Применение у людей пожилого возраста (65 лет и старше)

Особенности применения у людей пожилого возраста отсутствуют. Обычно улучшение наблюдается в течение 1 недели с момента начала терапии. Если признаки улучшения на фоне терапии отсутствуют в течение 2 недель, следует рассмотреть вопрос о смене терапевтической тактики.

Лечение обострений

Препарат Такрофорд может использоваться кратковременно или длительно в виде периодически повторяющихся курсов терапии. Лечение пораженных участков кожи проводится до полного исчезновения клинических проявлений атопического дерматита. Как правило, улучшение наблюдается в течение первой недели лечения. Если признаки улучшения не наблюдаются в течение двух недель с момента начала использования мази. необходимо рассмотреть другие варианты дальнейшего лечения. Лечение следует возобновить при появлении первых признаков обострения атопического дерматита.

Профилактика обострений

Для предупреждения обострений и увеличения длительности ремиссии у пациентов с частыми (более 4 раз в год) обострениями заболевания в анамнезе рекомендуется поддерживающая терапия препаратом Текрофорд.

Целесообразность назначения поддерживающей терапии определяется эффективностью предшествующего лечения по стандартной схеме (2 раза/сут) на протяжении не более 6 недель.

При поддерживающей терапии мазь Такрофорд следует наносить 2 раза в неделю (например, в понедельник и четверг) на участки кожи, обычно поражаемые при обострениях. Промежуток времени между нанесением препарата должен составлять не менее 2-3 дней. У взрослых и подростков 16 лет и старше используется 0,1% мазь Такрофорд, у детей (2 года и старше) 0,03% мазь Такрофорд. При проявлении признаков обострения следует перейти к обычному режиму терапии мазью Такрофорд.

Через 12 месяцев поддерживающей терапии необходимо оценить клиническую динамику и решить вопрос о целесообразности продолжения профилактического использования препарата Такрофорд.

У детей для оценки клинической динамики следует временно отменить препарат и затем рассмотреть вопрос о необходимости продолжения поддерживающей терапии.

Частота встречаемости нежелательных реакций: очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10). редко (>1/1000, <1/100).

Местные реакции: очень часто ощущение жжения и зуда; часто ощущение тепла, покраснение, боль, раздражение, сыпь в месте нанесения. Как правило, они выражены умеренно и проходят в течение первой недели после начала лечения.

Инфекции: часто - герпетическая инфекция (простой герпес лица и губ, варицеллиформная сыпь Капоши).

Дерматологические реакции: часто фолликулит, зуд; редко акне.

Со стороны периферической нервной системы: часто парестезии, гиперестезия.

Прочие часто непереносимость алкоголя (гиперемия лица или симптомы раздражения кожи после употребления спиртных напитков).

За весь период наблюдения препарата были зарегистрированы единичные случаи розацеа, малигнизации (кожные и другие виды лимфом, рак кожи).

• генетические дефекты эпидермального барьера, такие как синдром Нетертона;
• генерализованная эритродермия (в связи с риском прогрессирующего увеличения системной абсорбции такролимуса);
• беременность:
• период лактации (грудного вскармливания);
• детский возраст до 2 лет;
• повышенная чувствительность к такролимусу, к вспомогательным веществам, к макролидам.

С осторожностью следует использовать Такрофорд при декомпенсированной печеночной недостаточности, при обширных поражениях кожи, особенно длительными курсами, а также у детей.

При наружном применении случаев передозировки не отмечалось.

При попадании внутрь необходимо предпринять общепринятые меры, которые включают контроль жизненно важных функций организма и наблюдение за общим состоянием.

Стимуляция рвоты или промывание желудка не рекомендуются.

Такрофорд нельзя использовать у больных с врожденным или приобретенным иммунодефицитом или у пациентов, которые принимают иммунодепрессанты.

Во время применения мази Тахрофорд необходимо избегать попадания на кожу солнечных лучей, посещения солярия, терапии УФ-лучами Б или А в комбинации с псораленом (PUVA-терапия).

Мазь Такрофорд не должна применяться для лечения участков поражения, которые рассматриваются, как потенциально злокачественные или предзлокачественные. В течение 2 ч на участках кожи, на которые наносилась мазь, нельзя использовать смягчающие средства.

Эффективность и безопасность применения мази Такрофорд в лечении инфицированного атопического дерматита не оценивалась. При наличии признаков инфицирования до назначения мази Такрофорд необходимо проведение соответствующей терапии. Применение мази Такрофорд может быть связано с повышенным риском развития герпетической инфекции. При наличии признаков герпетической инфекции следует индивидуально оценить соотношение пользы и риска применения Такрофорда.

При наличии лимфаденопатии необходимо обследовать пациента до начала терапии и наблюдать за ним в период применения мази. При отсутствии очевидной причины лимфаденопатии или при наличии симптомов острого инфекционного мононуклеоза необходимо прекратить применение мази Такрофорд.

Необходимо избегать попадания мази в глаза и на слизистые оболочки (в случаях случайного попадания мазь необходимо тщательно удалить и/или промыть водой).

Не рекомендуется наносить мазь Такрофорд под окклюзионные повязки и носить плотную воздухонепроницаемую одежду.

Также как при использовании любого другого местного лекарственного средства, пациенты должны мыть руки после нанесения мази, кроме тех случаев, когда мазь наносится на область рук с лечебной целью.

Беременность и период лактации

Противопоказано.

Такролимус не метаболизируется в коже, что исключает риск лекарственного взаимодействия в коже, которое может повлиять на его метаболизм.

Т.к. системная абсорбция такролимуса при использовании в форме мази минимальна, взаимодействие с ингибиторами СҮРЗА4 (в т.ч. эритромицин, итраконазол, кетоконазол. дилтиазем) при одновременном применении с мазью Такрофорд маловероятно, однако не может быть полностью исключено у пациентов с обширными участками поражения и/или эритродермией.

Возможность совместного применения мази Такрофорд другими наружными препаратами, системными ГКС и иммунодепрессантами не изучалась.

Мазь 0,1% и 0.03% 30 г (тубы). Вместе с инструкцией по медицинскому применению.

Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не применять после истечения срока годности.

Без рецепта.

«Oxford Laboratories Pvt. Ltd.»

B 306, Crystal Plaza, New Link Road, Andheri (W), Mumbai-400 053, Индия.