Зесткал

Каждый 5 мл содержит:

активные вещества: Молочный кальций 600 мг эквивалентно, Элементарному кальцию 150 мг, элементарный фосфор 75 мг, Колекальциферол (Витамин Д3) БФ 200 МЕ;

вспомогательные вещества: пропиленгликоль-25,0 мг, натрия метилпарабен-7,50 мг, натрия пропилпарабен-0,75 мг, бронопол-2,50 мг, лимонной кислоты моногидрат-15,0 мг, жидкий сорбитол (некристализующийся)-4000,0 мг, ксантановая смола-15,0 мг, магния алюминия силикат-10,0 мг, кремний коллоидный безводный-10,0 мг, глицерин-666,6 мг, пропиленгликоль-5,0 мг, аскорбиновая кислота-0,5 мг, рац-альфа-токоферил-ацетат-0,5 мг, жидкий клубничный ароматизатор-20,0 мг, мятное масло 18774-0,5 мг, краситель эритрозин супра-0,08 мг, очищенная вода-до 5 мл.

Суспензия для приема внутрь.

Фармакодинамика

Зесткал суспензия является пероральным препаратом, в котором кальций фосфат ассоциируется с колекальциферолом (Витамин Д3). Кальций и Витамин Д имеют фундаментального действия на процесс “восстановления костей” и это причина для того применять у пожилых больных характеризующих отрицательный баланс кальция с низким уровнем циркулирующего Витамина Д и повышенные уровни паратгормона в сыворотке крови. Этот вторичный гиперпаратиреоз эффективно корректируется комбинированным эффектом трикальцийфосфата и витамина Д3, активных ингредиентов в Зесткал суспензия. Витамин Д3 регулирует метаболизм кальция и фосфата, гарантируя всасывание кальция в слизистой оболочке кишечника.

Фармакокинетика

Всасывание

Приблизительно 30% дозы кальция всасывается в проксимальной части тонкой кишки. Витамин Д тоже быстро всасывается в кишечнике после перорального приёма. Хорошо известно роль солей желчных кислот в облегчении поглощения.

Распределение

Приблизительно 40% кальция в плазме связано с протеинами, особенно примерно 1/10 альбумина является диффузабельным, но связан с анионами (фосфаты); остальная фракция является диффузабельным ионным кальцием, который имеет физиологический эффект. Полураспад витамина Д составляет от 19 до 25 часов, и циркулирует в плазме, связанного с определенным белком, альфа-глобулином, и он накапливается в организме в течение длительного времени.

Метаболизм

В печени витамин D превращается в производное 25-гидроксилазы (кальцидиол), который помещается обратно в обращении, где он связывается с удельной альфа-глобулина и подвергается дальнейшей гидроксилирование в почках в 1-25 гидрокси производное (кальцитриол).

Выделение

Витамин Д выводится в основном с желчью. Лишь небольшая часть введенной дозы обнаруживается в моче. Кальций выделяется в желудочно-кишечном тракте через слюны, желчи и панкреатической секреции. Кальций из этих источников, наряду с кальцием, которое не поглощается, выделяется в фекалиях. Приблизительно 2/3 частей кальция, которые выделяются почечной системой, являются поглощаемыми. Паратгормон стимулирует реабсорбцию кальция в извитых дистальных канальцев, в то время как витамин Д увеличивает проксимальную реабсорбцию. Часть кальция также выделяется потением.

Коррекция дефицита кальция, фосфора и витамина Д у людей пожилого возраста. Зесткал суспензию можно принимать в качестве дополнения к специфической терапии остеопороза у пациентов либо с комбинированными дефицитами витамина Д и кальция, или у пациентов с высоким риском нуждающихся подобным терапевтическим добавкам. Суспензия используется у женщин в постменопаузе, лечениях остеопороза и после переломов.

Только для приема внутрь.

Детям от 1 года до 6 лет по 5 мл (1 чайная ложка) 1 раз в сутки, от 6 до 12 лет 5 мл (1 чайная ложка) 2 раза в сутки.

Взрослым и детям старше 12 лет по 10 мл (2 чайные ложки) 2 раза в сутки. С 20 недели беременности и весь период лактации по 10 мл (2 чайные ложки) 2 раза в сутки.

При применении для профилактики и в комплексной терапии остеопороза длительность лечения определяется врачом индивидуально. При применении для восполнения дефицита кальция и витамина D3 средняя продолжительность курса лечения не менее 4-6 недель. Количество повторных курсов в течение года определяют индивидуально.

Пациенты с нарушением функции печени коррекции дозы не требуется. Пациенты с нарушением функции почек не следует применять препарат при тяжелой почечной недостаточности. Пожилые пациенты доза такая же, как и для взрослых. Следует учитывать возможное снижение функций почек.

Побочные эффекты перечислены в соответствии с классом системы органов MedDRA. Так как следующие реакции были зарегистрированы в пострегистрационном опыте применения суспензии Зесткал, их частота не известно (не может быть оценена по имеющимся данным).

Расстройства иммунной системы Анафилактическая реакция, аллергический дерматит Нарушения обмена веществ и питания Гиперкальциемия и гиперкальциурия Расстройства желудочно-кишечного тракта Тошнота, запор, диарея, боли в эпигастральной области Заболевания кожи и подкожной клетчатки Крапивница

Высокая чувствительность к активным или вспомогательным веществам препарата. Гиперкальциемия (>10,5 мг/дл), гиперкальциурия (300 мг или 7,5 ммол/24 часа), тяжелая почечная недостаточность, почечный камень, кальциевой литиаз, кальцификация тканей, длительная иммобилизация в сопровождении гиперкальциурии и / или гиперкальциемии.

Передозировка может привести к гипервитаминозу Д и гиперкальциемию.

Симптомы гиперкальциемии может включать в себе анорексию, жажду, тошнату, рвоту, запор, боль в животе, слабость мышцах, усталость, психических нарушений, полидипсию, полиурию, боль в суставах, нефрокальциноз, почечно-каменной болезни и в тяжелых случаях, сердечную аритмию. Чрезмерная гиперкальциемия может привести к коме и смерти. Стабильно высокие уровни кальция может привести к необратимому нарушению почек и кальцификацию мягких тканей.

Лечение при гиперкальциемии: Следует прекращать лечение с кальцием и витамином Д. Следует прекращать еще и лечение с тиазидными диуретиками, литием, витамином А и сердечным гликозидом. Дефицит жидкости должен быть сбалансирован и индивидуальные спасательные меры должны быть назначены врачом. Рекомендуется регидратация, и, по степени тяжести гиперкальциемии, изолированной или комбинированной терапии с петлевой диуретиками, бисфосфонатами, кальцитонина и кортикостероиды. Следует контролировать электролитов сыворотки, почечной функции и диурез. В тяжелых случаях необходимо контролировать ЭКГ и ЦВД. Предел интоксикации витамина Д между 40000 и 100000 МЕ / сутки в течение 1-2 месяцев у людей с нормальной функции паращитовидной железы, для кальция, превышающей 2000 мг в день. Симптомы интоксикации витамина Д в связи с гиперкальциемией должны лечиться как указано выше. Препарат следует хранить в не доступном для детей месте и не использовать после истечения срока годности.

Зесткал суспензию следует с осторожностью применять у пациентов с почечной недостаточностью или когда существует очевидная тенденция к образованию мочевых камней. Кальциемия и кальциурия должны быть надлежащим образом контролироваться у этих пациентов для предотвращения наступления гиперкальциемия. Если уровень кальциурия превышает 7,5 ммоль/24 часа (300 мг/24 часа), следует немедленно прекратить лечению. Особую осторожность требуется также при лечении больных с сердечно-сосудистыми заболеваниями. Эффект сердечных гликозидов может быть усилен с пероральным приёмом кальция комбинированного с витамином Д. Необходимо строгое медицинское наблюдение, и если требуется мониторинг ЭКГ и кальцемии.

Следует воздержаться от всех составляющихся и производных витамина Д, в том числе пищевых продуктов, которые обогащены витамином Д во время лечения с Зесткал суспензия.

Препарата следует назначать с осторожностью пациентам с саркоидозом из-за возможного увеличения метаболизма витамина Д в его активную форму. Следует контролировать сыворотки и кальция в моче у этих пациентах.

Всасывание перорально примененного тетрациклина может снижаться с одновременном приёмом кальция. Следует принимать этих 2 препаратов с промежутком 3 часов. Некоторые диуретики (фуросемид, этакриновая кислота), антациды, содержащие соли алюминия и гормонов щитовидной железы могут препятствовать всасывания кальция и усиливать почечного и фекального выведения.

Тиазидные диуретики могут снижать выведение кальция в моче и могут вызвать гиперкальциемию, некоторые антибиотики, такие как пенициллин, неомицин и хлорамфеникол могут увеличить его всасывания. Рекомендуется контролировать уровня кальция в сыворотке крови во время длительного лечения. Колестирамин, кортикостероиды и минеральные масла препятствуют и уменьшает всасывание витамина Д, в то время как фенитоин и барбитураты способствуют его инактивации. Кальций/дигиталисный синергизм в сердце может вызвать тяжелых расстройств функции сердца. В случае одновременного лечения с бисфосфонатом или с фтористым натрием, желательно, чтобы был минимальный срок два часа, прежде чем принимать (риск снижения желудочно-кишечного всасывания бисфосфонатов и фторида натрия). Возможные взаимодействия могут возникнуть с пищей (например, продукты содержащие фосфат, щавелевой или фитиновой кислоты) со снижением поглощения кальция.

Хранить при температуре ниже 30 °С. Хранить в защищённом от света месте.

Суспензия для приема внутрь со вкусом и ароматом клубники 200 мл (флаконы в комплекте с мерным стаканчиком).

По рецепту.

Coral Laboratories Ltd, Индия.