Дермовейт крем 0,05% по 25 г (туба)

Дермовейт крем и мазь содержат:

активное вещество: клобетазола пропионат 0,05%;

вспомогательные вещества:

Крем: глицерина моностеарат, цетостеариловый спирт, хлорокрезол, цитрат натрия, моногидрат лимонной кислоты, вода очищенная, арлацель 165, заменитель пчелиного воска 6621, пропиленгликоль.

Мазь: пропиленгликоль, белый мягкий парафин, сорбитана сесквиолеат.

Крем: Однородный белый крем, свободный от нерастворенных частиц и примесей - при выпуске. Однородный крем от белого до почти белого цвета - на конец срока годности.

Мазь: Однородная белая или почти белая прозрачная мазь, не содержащая нерастворенных частиц и примесей - при выпуске. Однородная белая или почти белая прозрачная мазь - на конец срока годности.

Крем и мазь.

Глюкокортикостероиды очень высокоактивные (IV группа).

Механизм действия

Топические глюкокортикостероиды действуют как противовоспалительные агенты посредством сложных механизмов для подавления поздней фазы аллергической реакции, включая снижение плотности тучных клеток, снижение хемотаксиса и активацию эозинофилов, уменьшение выработки цитокинов лимфоцитами, моноцитами, тучными клетками и эозинофилами, и угнетение метаболизма арахидоновой кислоты.

Фармакодинамические воздействия

Топический глюкокортикостероид, обладающий противовоспалительным, противозудным и сосудосуживающим свойствами.

Фармакокинетика

Абсорбция

Топические глюкокортикостероиды могут системно абсорбироваться с неповрежденной здоровой кожи. Степень чрескожной абсорбции топических глюкокортикостероидов определяется многими факторами, включая основу лекарственного средства и целостность эпидермального барьера. Окклюзия, воспаления и/или другие кожные заболевания также могут увеличить чрескожную абсорбцию.

В единичном исследовании было выявлено, что средняя пиковая концентрация клобетазола пропионата (0,63 нанограмм/мл) в плазме достигается через 8 часов после повторного нанесения (через 13 часов после первой аппликации) на здоровую кожу 30 г клобетазола пропионата в виде 0,05% мази.

Через 10 часов после аппликации второй дозы (30 г ) клобетазола пропионата в виде крема его средняя пиковая концентрация в плазме слегка превышает таковую при использовании мази.

В отдельном исследовании через 3 часа после однократного применения 25 г 0,05% мази клобетазола пропионата у пациентов с псориазом и экземой средняя максимальная концентрация препарата в плазме составляет 2,3 нг/мл и 4,6 нг/мл соответственно.

Распределение

Использование фармакодинамических конечных точек для оценки системного воздействия местных глюкокортикостероидов необходимо в связи с тем, что концентрация препарата, циркулирующего в крови, была значительно ниже предела обнаружения.

Метаболизм

После абсорбции через кожу топические глюкокортикостероиды проходят тот же метаболический путь, что и глюкокортикостероиды системного применения, которые метаболизируются, главным образом в печени.

Выведение

Топические глюкокортикостероиды выводятся через почки. Кроме того, некоторые глюкокортикостероиды и их метаболиты также выводятся с желчью.

Доклинические данные по безопасности

Канцерогенез/Мутагенез

Канцерогенез

Для оценки канцерогенного потенциала клобетазола пропионата долгосрочные исследования на животных не проводились.

Генотоксичность

Клобетазола пропионат не оказал мутагенного воздействия на культурах бактериальных клеток in vitro.

Фертильность

В исследованиях фертильности, подкожное введение клобетазола пропионата крысам в дозах от 6,25 до 50 мкг / кг / сутки не оказывало влияния на спаривание, фертильность снижалась лишь при дозировке 50 мкг / кг / сутки.

Беременность

Подкожное введение клобетазола пропионата мышам (≥ 100 мкг/кг/сутки), крысам (400 мкг/кг/сутки) или кроликам (от 1 до 10 мкг/кг/сутки) во время беременности приводило к аномалиям развития плода, включая «волчью пасть».

В исследовании на крысах наблюдалась задержка развития в F1 поколении при дозировке ≥ 100 мкг/кг/сутки и снижение выживаемости при дозировке 400 мкг/кг/сутки. В репродуктивной функции у поколения F1 или F2 не было обнаружено никаких эффектов связанных с лечением.

Дермовейт является высокоактивным топическим глюкокортикостероидом местного применения, предназначенным для применения у взрослых, пожилых людей и детей старше 1 года для облегчения воспалительных проявлений и зуда при дерматозах, чувствительных к терапии глюкокортикостероидами.

А именно:

Псориаз (исключая распространенный бляшечный псориаз)

Cтойкие дерматозы

Красный плоский лишай

Дискоидная красная волчанка

Заболевания кожи, устойчивые к терапии менее активными глюкокортикостероидами.

Мазь

Мазь рекомендуется применять при сухих, лихинифицированных или чешуйчатых поражениях кожи.

Крем

Крем рекомендуется применять при влажных и мокнущих поражениях кожи.

Взрослые, пожилые и дети старше 1 года

Количество достаточное для покрытия всей пораженной области, наносить тонким слоем и осторожно втирать 1 или 2 раза в день до наступления улучшения в течение не более 4 недель. Затем следует пересмотреть частоту применения или перейти на терапию менее сильным препаратом.

Необходимо обеспечить достаточное время для впитывания после каждого применения препарата перед использованием эмолента.

При обострениях можно проводить повторные короткие курсы лечения препаратами Дермовейт.

При более стойких поражениях кожи, особенно при гиперкератозах, при необходимости можно усилить действие Дермовейта путем наложения на обработанную поверхность полиэтиленовой пленки (окклюзионной повязки). Наложение окклюзионной повязки на ночь обычно сопровождается положительным эффектом. В дальнейшем достигнутый эффект поддерживается нанесением препарата на кожу без применения окклюзионной повязки.

При ухудшении состояния или отсутствия явных улучшений в течение 2-4 недель, следует пересмотреть диагноз и лечение.

Лечение не должно продолжаться более 4 недель. При необходимости продолжения лечения, необходимо перейти на терапию менее активными препаратами.

Максимальная недельная доза не должна превышать 50 г/в неделю.

Атопический дерматит (экзема)

Как только контроль над заболеванием достигнут терапию препаратом Дермовейт (крем и мазь) следует постепенно прекращать и переходить на поддерживающую терапию эмолентами.

Внезапная отмена клобетазола может приводить к рецидиву ранее имевшихся дерматозов.

Стойкие дерматозы

Пациенты, с частыми рецидивами

В случае острого заболевания, как только будет достигнут эффект от непрерывного курса наружного лечения глюкокортикостероидом, может быть рассмотрена возможность его применения в интермиттирующем режиме (один раз в сутки, два раза в неделю, без окклюзионной повязки). Показано, что такое лечение эффективно снижает частоту развития рецидивов.

Нанесение препарата должно быть продолжено на все ранее пораженные участки кожи или на известные области потенциального обострения. Такая схема применения должна сочетаться с ежедневным применением эмолентов.

Следует проводить регулярную оценку состояния пациента, а также пользы и риска от продолжения лечения.

Дети

Дермовейт противопоказан детям в возрасте до одного года.

У детей более вероятно развитие местных и системных побочных эффектов при терапии топическими кортикостероидамии, как правило, им требуется проведение более коротких курсов лечения с использованием менее активных средств, чем у взрослых.

Следует соблюдать осторожность при использовании клобетазола пропионата у детей, чтобы обеспечить его нанесение в минимальном количестве, обеспечивающем терапевтический эффект.

Люди пожилого возраста

Клинические исследования не выявили различий в ответных реакциях на лечение у пациентов пожилого возраста и более молодых пациентов. Большая распространенность сниженной функции печени или почек у пациентов пожилого возраста может приводить к замедлению выведения препарата в случае его системной абсорбции. Следовательно, препарат должен применяться у пожилых пациентов в минимальном количестве и в течение как можно более короткого периода для достижения необходимого клинического эффекта.

Пациенты с нарушением функции почек/печени

В случае системной абсорбции препарата (при нанесении на обширные поверхности кожи в течение продолжительного периода) может происходить замедление процессов его метаболизма и выведения, приводя к риску развития системной токсичности. Следовательно, препарат должен применяться у таких пациентов в минимальном количестве и в течение как можно более короткого периода для достижения необходимого клинического эффекта.

Инструкция по применению/обращению

Нет никаких специальных требований по использованию данного продукта.

Побочные реакции (ADRs) классифицированы по органам и системам (MedDRA) и по частоте возникновения.

Использована следующая частота встречаемости:

Очень часто (≥1/10),

Часто (≥1/100, <1/10),

Иногда (≥1/1000, <1/100),

Редко (≥1/10000, <1/1000),

Очень редко (<1/10000).

Включая единичные случаи

Постмаркетинговые данные

Инфекции и инвазии

Очень редко: оппортунистические инфекции

Со стороны иммунной системы

Очень редко: местные реакции гиперчувствительности

Со стороны эндокринной системы

Очень редко: угнетение гипоталамо-гипофизарно надпочечниковой (HPA) системы

Признаки синдрома Кушинга: (например, лунообразное лицо, центральное ожирение), задержка увеличения веса/замедление роста у детей, остеопороз, глаукома, гипергликемия/глюкозурия, катаракта, артериальная гипертензия, увеличение веса/ожирение, снижение эндогенного уровня кортизола, алопеция, ломкость волос

Со стороны кожи и подкожных тканей

Часто: зуд, чувство жжения/болезненность

Иногда: атрофия кожи*, стрии*, телеангиэктазии*

Очень редко: истончение кожи*, морщинистость кожи*, сухость кожи*, изменение пигментации*, гипертрихоз, обострение основных симптомов, аллергический контактный дерматит/дерматит, пустулезный псориаз, покраснение, сыпь, крапивница

Общие и местные реакции

Очень редко: раздражение/ болезненность в месте нанесения

*Кожные проявления вторичны по отношению к местным и/или системным эффектам угнетения гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой (НРА) системы.

Применение Дермовейта противопоказано при следующих условиях:

• нелеченные инфекции кожи;
• розацеа (розовые угри);
• вульгарные угри;
• зуд без воспаления;
• перианальный и генитальный зуд;
• околоротовой дерматит;
• применение Дермовейта противопоказано при дерматозах у детей младше одного года, включая дерматиты.

Симптомы и признаки:

При местном применении Дермовейт может абсорбироваться в количествах, достаточных для развития системных эффектов. Маловероятно развитие острой передозировки, однако, в случае хронической передозировки или неправильного применения препарата могут развиться симптомы гиперкортицизма (см. Побочные реакции).

Лечение:

В случае передозировки, необходима постепенная отмена Дермовейта путем снижения частоты применения или замены на менее активный глюкокортикостероид, из-за риска развития глюкокортикостероидной недостаточности.

Дальнейшее лечение должно проводиться в зависимости от клинических показаний или в соответствии с Национальными рекомендациями токсикологических центров при их наличии.

Дермовейт следует применять с осторожностью у пациентов с местной гиперчувствительностью к глюкокортикостероидам или к любому из вспомогательных веществ препарата в анамнезе. Местные реакции гиперчувствительности (см. Побочные реакции) могут иметь сходство с симптомами протекающего заболевания..

У некоторых пациентов в результате повышенной системной абсорбции топических глюкокортикостероидов могут возникать проявления гиперкортицизма (синдром Кушинга) и обратимое угнетение гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой (HPA) системы, приводящие к неэффективности глюкокортикостероидов. Если наблюдается любой из вышеуказанных симптомов, необходимо отменить препарат, постепенно уменьшая частоту его нанесения, или заменить его менее активным кортикостероидом. Внезапное прекращение лечения может привести к глюкокортикостероидной недостаточности (см. Побочные реакции).

Факторы риска увеличения системных эффектов:

Активность и лекарственная форма топических глюкокортикостероидов

Продолжительность применения

Нанесение препарата на обширные участки кожи

Применение на закрытых участках кожи (например, на опрелые области или под окклюзионными повязками (у грудных детей пеленки могут действовать как окклюзионные повязки))

Повышенная гидратация рогового слоя кожи

Применение на участках с тонкой кожей, таких как лицо

Применение на поврежденных участках кожи или участках с нарушением целостности кожного барьера

По сравнению со взрослыми у детей и младенцев может отмечаться больший процент абсорбции глюкокортикостероидов для наружного применения, в связи с чем данная категория пациентов более подвержена риску развития системных побочных эффектов. Это обусловлено тем, что дети имеют незрелый кожный барьер и большее значение отношения площади поверхности тела к массе тела по сравнению с взрослыми.

Дети

Следует избегать назначения глюкокортикостероидов для наружного применения для продолжительного непрерывного лечения топическими глюкокортикостероидами младенцев и детей в возрасте до 12 лет, так как это может привести к угнетению функции надпочечников.

Дети более восприимчивы к развитию атрофических изменений на фоне применения топических глюкокортикостероидов. При необходимости применения Дермовейта у детей, следует ограничить применение несколькими днями под наблюдением врача не реже одного раза в неделю.

Риск развития инфекции при окклюзиях

Теплые влажные условия, создаваемые при наложении окклюзионной повязки, способствуют возникновению бактериальной инфекции, поэтому следует обязательно очищать кожу перед наложением новой повязки.

Применение при псориазе

Следует с осторожностью применять топические глюкокортикостероиды у пациентов с псориазом, т.к. были отмечены случаи развития рецидивов, резистентности к препарату, генерализованной пустулезной формы заболевания, местных или системных токсических реакций из-за нарушения барьерной функции кожи. В период лечения такие пациенты должны находиться под постоянным наблюдением лечащего врача.

Сопутствующие инфекции

При присоединении вторичной инфекции следует проводить соответствующую антибактериальную терапию. При любых признаках генерализации инфекции необходимо прекратить терапию топическими глюкокортикостероидами и провести соответствующее лечение антибактериальными препаратами.

Хроническая язва ног

Топические глюкокортикостероиды иногда используются для лечения дерматита вокруг хронической язвы ног. Однако, такое использование может сопровождаться повышенной частотой возникновения местных реакций гиперчувствительности и повышенным риском развития местных инфекций.

Нанесение на кожу лица

Нанесение на кожу лица нежелательно, поскольку эта область более подвержена развитию атрофических изменениий. При нанесении препарата на кожу лица, лечение должно быть ограничено несколькими днями.

Нанесение на веки

При необходимости нанесения Дермовейта на кожу век, следует избегать попадания препарата в глаза, так как повторное воздействие крема может спровоцировать развитие глаукомы и катаракты.

Применение при беременности и период лактации

Данные об оценке влияние топических глюкокортикостероидов на фертильность на людях отсутствуют.

Клобетазол, вводимый подкожно крысам не влиял на спаривание, однако, фертильность снижалась при приеме максимальной дозы (см. Доклинические данные по безопасности).

Данные о применении Дермовейта у беременных женщин ограничены.

Местное применение топических глюкокортикостероидов у животных при беременности может вызвать аномалии развития плода (см. Доклинические данные по безопасности).

Клиническая значимость этого явления для человека не установлена. Применение Дермовейта во время беременности следует рассматривать только в том случае, если потенциальная польза для матери превосходит потенциальный риск для плода. Следует назначать минимальную дозировку и минимальную продолжительность.

Безопасность применения Дермовейта в период лактации не установлена.

Нет данных о том, что применение топических глюкокортикостероидов может привести к системной абсорбции, достаточной для получения определяемого количества в грудном молоке. Применение Дермовейта в период лактации следует рассматривать только в том случае, если потенциальная польза для матери превосходит потенциальный риск для ребенка.

Если Дермовейт используется во время лактации, препарат не должен применяться в области груди, чтобы избежать случайного проглатывания препарата ребенком.

Влияние на способность управлять автомобилем и сложными механизмами

Исследований по изучению влияния Дермовейта на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами не проводилось. Исходя из профиля побочных реакций клобетазола для наружного применения, какого-либо неблагоприятного влияния на такие виды деятельности не ожидается.

Препарат не следует применять после истечения срока годности и следует хранить в недоступном для детей месте.

Было показано, что одновременное применение препаратов, способных ингибировать изофермент CYP3A4 (например, ритонавира и итраконазола), угнетает метаболизм глюкокортикостероидов, приводя к повышению их системного воздействия. Степень клинической значимости данного взаимодействия зависит от дозы и способа применения глюкокортикостероидов и активности ингибитора изофермента CYP3A4.

Крем

Гибкий (мягкий) алюминиевый тюбик, покрытый изнутри грунтовочным лаком на основе эпоксидной смолы, и закрытый колпачком.

Мазь

Гибкий (мягкий) алюминиевый тюбик, покрытый изнутри грунтовочным лаком или не покрытый, на основе эпоксидной смолы и закрытый колпачком.

Крем

Хранить при температуре ниже 30 °C.

Мазь

Хранить при температуре ниже 25 °C или 30 °C. Условия хранения зависят от локального зарегистрированного срока годности (см. упаковку для информации).

Крем - 2 года.

Мазь - 2 года.

Без рецепта.

‘GlaxoSmithKline Export Ltd’ в РУз

100031, г. Ташкент, ул. Афросиаб, 4а

Тел. (371) 252 5461; факс: (371) 252 5422.