Феррокс-Neo раствор д/ин. 20 мг/мл по 5 мл (флакон)

1 мл раствора содержит:

активные вещества: железа гидроксид сахарозный комплекс эквивалентного к элементарному железу - 20 мг;

вспомогательные вещества: натрия гидроксид, вода для инъекций.

Непрозрачный водный раствор, темно-коричневого цвета.

Раствор для внутривенного введения.

Антианемические средства. Препараты железа для парентерального применения. Код АТХ: В03AC02.

Фармакодинамика

Активный компонент препарата железа гидроксид сахарозный комплекс, в котором многоядерные центры железа (III) гидроксида снаружи окружены множеством нековалентно связанных молекул сахарозы. Средняя молекулярная масса этого комплекса составляет приблизительно 43 кДа. Структура многоядерного железосодержащего ядра сходна со структурой ядра белка ферритина- физиологического депо железа. Данный комплекс предназначен для создания управляемого источника утилизируемого железа для белков, отвечающих за транспорт и депонирование железа в организме (соответственно трансферрина и ферритина).

После внутривенного введения железосодержащего ядро, входящее в состав данного комплекса, захватывается главным образом ретикуло-эндотелиальной системой печени, селезенки и костного мозга. На следующем этапе железо используется для синтеза гемоглобина, миоглобина И железосодержащих ферментов, либо депонируется преимущественно в печени в форме ферритина.

Фармакокинетика

Распределение

Феррокинетику железа гидроксид сахарозного комплекса, меченного 52Fe и Fe, оценивали у 6 пациентов с анемией и хронической почечной недостаточностью. В течение первых 6-8 часов 52Fе захватывался печенью, селезенкой и костным мозгом. Считается, что захват радиоактивной метки богатой макрофагами селезенкой является характерным для захвата железа ретикуло-эндотелиальной системой.

После однократного внутривенного введения здоровым добровольцем железа гидроксид сахарозного комплекса, содержащего 100 мг железа, пиковая концентрация (в среднем 538 мкмоль/л) достигается спустя 10 минут после инъекции.

Объем распределения центрального компартмента практически полностью соответствует объему плазмы (около 3 литров).

Биотрансформация

После инъекции большая часть сахарозы диссоциирует, и многоядерные центры железа гидроксида захватываются главным образом ретикуло-эндотелиальной системой печени, селезенки и костного мозга. Через 4 недели после введения утилизация эритроцитами составляла от 59% до 97%.

Выведения

Средняя молекулярная масса железа гидроксид сахарозного комплекса (примерно 43 кДа) достаточно велика для предотвращения выведения почками. В первые 4 часа после введения дозы препарата, содержащей 100 мг железа, почками выводится менее 5% железа от дозы. Через 24 часа общая концентрация железа сыворотке возвращается к первоначальному (до введения) значению. Приблизительно 75% сахарозы выводится почками.

Феррокс-Neo применяется для лечения железодефицитных состояний в следующих случаях:

• необходимость быстрого восполнения дефицита железа;
• у больных, которые не переносят пероральные препараты железа или не соблюдают режим лечения;
• при наличии активных воспалительных заболеваний кишечника, когда пероральные препараты железа неэффективны;
• при хроническом заболевании почек, когда пероральные препараты менее эффективны.

Диагностика дефицита железа должна основываться и соответствующих лабораторных анализов (например, гемоглобин, ферритин сыворотки крови, TSAT (насыщение трансферрина), железа в сыворотке крови игл.).

Феррокс-ео вводится только внутривенно (медленно струйно или капельно) и в венозный участок диализной системы. Не предназначен для внутримышечного введения. Недопустимо одномоментное введение полной терапевтической дозы препарата.

Необходимо тщательно контролировать пациентов на наличие симптомов реакций гиперчувствительности во время и после каждого применения препарата Феррокс-Neo.

Препарат должен применяться только при возможности оказания немедленной помощи со стороны персонала, обученного оценке и лечению анафилактических реакций, при наличии всех средств реанимации. Необходимо наблюдать состояние пациента на наличие нежелательных реакций в течение не менее чем 30 минут после каждой инъекции препарата Феррокс-Neo.

Перед применением препарата необходимо осмотреть его на соответствие описанию препарати.

Внутривенная инъекция

Феррокс-сo может вводиться путем медленной внутривенной инъекции со скоростью 1 мл неразведенного раствора в минуту и его доза не должна превышать 10 мл (200 мг железа) на инъекцию.

Инъекция в венозный участок диализной системы

Феррокс-ео можно вводить во время сеанса гемодиализа непосредственно в венозный участок диализной системы при соблюдении тех же условий, что и для внутривенной инъекции.

Общая кумулятивная доза препарата Феррокс-Neo рассчитывается для каждого пациента индивидуально и не должна превышаться.

Расчет дозировки

Общая кумулятивная доза препарата Феррокс-Neo, эквивалентная общему дефициту железа (мг), определяется на основании уровня гемоглобина (НЬ) и массы тела (МТ). Дозу препарата Феррокс-Neo следует индивидуально рассчитывается для каждого пациента в соответствии с общим дефицитом железа, рассчитанным на основании следующей формулы Ганзони:

Общий дефицит железа [мг] = масса тела [кг] × (целевой уровень НЬ фактический уровень Нb) (г/дл] х 2,4* + депонированное железо [мг].

Для пациентов с массой тела менее 35 кг: целевой уровень НЬ депонированного количество железа 15 мг/кг массы тела. 13 г/дл.

Для пациентов с массой тела 35 кг и более: целевой уровень НЬ 15 г/дл, количество депонированного железа 500 мг.

*Коэффициент 2,4 = 0,0034 (содержание железа в Нь = 0,34%) х 0,07 (объем крови = 7% от массы тела) х 1000 (перевод из [г] в (мг) х 10.

Дозировка

Взрослые

5-10 мл препарата Феррокс-Neo (100-200 мг железа) 1-3 раза в неделю.

Дети

Применение препарата Феррокс-Neo у детей не изучено, поэтому препарат не рекомендуется применять у детей.

Параметры частоты нежелательных реакций определяются определяют следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, но <1/10); нечасто (≥1/1000, но <1/100); редко (≥1/10000, но <1/1000); очень редко (≤1/10000); частота неизвестна (не может быть оценена по имеющимся данным).

Со стороны иммунной системы: нечасто - гиперчувствительность; частота неизвестна - анафилактоидные реакции, ангиоэдема.

Со стороны нервной системы: часто - дисгевзия; нечасто головная боль, головокружение, парестезии, гипестезия; редко - обморок, сонливость; частота неизвестна - подавленный уровень сознания, состояние спутанности, потеря сознания, беспокойство, тремор.

Со стороны сердца: редко - пальпитации; частота неизвестна - брадикардия, тахикардия.

Со стороны сосудов: часто - гипотензия, гипертензия; нечасто частота неизвестна - сосудистый коллапс, тромбофлебит. приливы, флебиты.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто - одышка, частота неизвестна бронхоспазм.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто - хроматурия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - тошнота; нечасто - рвота, боль в животе, диарея, запор.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - зуд, сыпь; частота неизвестна - уртикария, эритема.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто - мышечные

судороги, миалгия, артралгия, боль в конечностях, боль в спине.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто - реакции в месте инъекции/инфузии (боль, экстравазация, раздражение, изменение цвета кожи, гематома, зуд); нечасто - озноб, астения, усталость, периферический отек, боль; редко - боль в груди, гипергидроз, повышение температуры тела; частота неизвестна - холодный пот, слабость, бледность.

Влияние не результаты лабораторных и инструментальных исследований: нечасто - повышение концентрации аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы, гамма- глутамилтрансферазы, ферритина сыворотки крови; редко - повышение концентрации лактатдегидрогеназы в крови.

• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• известная гиперчувствительность к другим парентеральным препаратам железа;
• анемия, не связанная с дефицитом железа;
• наличие признаков перегрузки железом (гемосидероз, гемохроматоз) или врожденные нарушения процессов его утилизации;
• первый триместр беременности.

Передозировка может вызывать острую перегрузку железом, которая может проявляться симптомами гемосидероза.

Лечение: рекомендуется проведение симптоматического лечения и, если необходимо, применения препаратов, связывающего железо.

Парентерально вводимые препараты железа могут вызывать аллергические или анафилактоидные реакции, которые могут быть потенциально опасными для жизни.

Реакции гиперчувствительности также наблюдались после приема доз парентеральных комплексов железа, включая железа гидроксид сахарозный комплекс, которые ранее не вызывали нежелательных явлений. Тем не менее, в нескольких исследованиях среди пациентов с реакциями гиперчувствительности к декстрану железа или глюконату железа в анамнезе железа гидроксид сахарозный комплекс хорошо переносился.

Риск возникновения реакций гиперчувствительности повышается у пациентов с известными видами аллергии, включая лекарственную аллергию, у пациентов с бронхиальной астмой, с экземой или другими аллергическими реакциями. Высока вероятность развития реакций гиперчувствительности при применении комплексов железа для парентерального введения у пациентов с иммунологическими и воспалительными заболеваниями (например, системная красная волчанка, ревматоидный артрит).

Феррокс-Neo должен применяться только при возможности оказания немедленной помощи со стороны персонала, обученного оценке и лечению анафилактических реакций, при наличии всех средств реанимации. Необходимо наблюдать состояние пациента на наличие нежелательных реакций в течение не менее чем 30 минут после каждой инъекции препарата Феррокс-Neo. При возникновении реакций гиперчувствительности или признаков непереносимости после применения препарата следует немедленно прекратить лечение. Необходимо иметь готовые к использованию помещения для сердечно-легочной реанимации и оборудование для лечения острых анафилактических/анафилактоидных реакций, включая инъекционный раствор адреналина 1:1000. Дополнительные лечение антигистаминными и/или кортикостероидными средствами проводится необходимости. при

У пациентов с нарушениями функции печени следует применять парентеральные препараты железа только после тщательной оценки соотношения риск/польза. Следует избегать применения парентеральных препаратов железа у пациентов с нарушением функции печени, у которых перегрузка железом является провоцирующим фактором для поздней кожной порфирии. Во избежание перегрузки железом рекомендуется проводить тщательный мониторинг уровня железа в организме.

Необходимо с осторожностью применять парентеральные препараты железа при острой или хронической инфекции. Рекомендуется прекратить лечение препаратом Феррокс-Neo у пациентов с бактериемией. У пациентов с хронической инфекцией следует провести оценку соотношения риск/польза.

Следует избегать проникновения препарата в околовенозное пространство, поскольку попадание препарата Феррокс-Neo за пределы сосуда может вызвать в месте инъекции боль, воспаление, некроз тканей и окрашивание кожи в коричневый цвет.

Беременность и период лактации

Нет данных о применении железа гидроксид сахарозный комплекса у женщин в первом триместре беременности. Информация о применении железа гидроксид сахарозный комплекса у беременных во втором и третьем триместрах не выявила оснований для опасения относительно безопасности для матери или новорожденного.

Необходимо проводить тщательную оценку соотношения риск/польза перед началом применения препарата Феррокс-Neo в период беременности и применять препарат только в случае крайней необходимости.

Железодефицитная анемия, возникающая в первом триместре беременности, во многих случаях может быть излечена пероральными препаратами железа.

Лечение препаратом Феррокс-Neo возможно во втором и третьем триместрах беременности, если польза превышает потенциальный риск для матери и для плода.

Исследования на животных не выявили прямого или косвенного отрицательного эффекта, связанного с репродуктивной токсичностью.

Количество данных по выделению железа с грудным молоком человека после парентерального применения железа гидроксид сахарозный комплекса ограничено. В одном клиническом исследовании 10 здоровых кормящих женщин с дефицитом железа получали 100 мг железа в форме железа гидроксид сахарозный комплекса. Через 4 дня после лечения уровень железа в грудном молоке не повышался и не наблюдалось отличие от контрольной группы. Невозможно исключить вероятность воздействия железа из препарата Феррокс-Neo, проникающего B грудное молоко матери, на новорожденного/младенца, поэтому следует проводить оценку соотношения риск/польза.

Результаты доклинических исследований не выявили прямого или косвенного отрицательного влияния на ребенка, находящегося на грудном вскармливании. У кормящих крыс, получавших меченный Fе железа гидроксид сахарозный комплекс, наблюдались низкие уровни секреции железа в молоке и передачи железа потомству. Проникновение неметоболизированного железа гидроксид сахарозный комплекса в материнского молоко маловероятно.

Дети

Поскольку применение препарата Феррокс-Neo у детей не изучено, препарат не рекомендуется к применению у данной группы пациентов.

Влияние на способность управлять автомобилем и сложными механизмами

В случае развития таких симптомов как головокружение, спутанность сознание или предобморочные состояние после введения препарата Феррокс-Neo пациенты не должны управлять транспортными средствами или работать с механизмами, требующими повышенной скорости психомоторных реакций, до исчезновения этих симптомов.

Феррокс-Neo не должен назначаться одновременно с лекарственными формами железа для приема внутрь, так как он способствует уменьшению всасывания железа из желудочно-кишечного тракта. Лечение пероральными препаратами железа можно начинать не ранее чем через 5 дней после последней инъекции.

Препарат разводят только стерильным 0,9% раствором натрия хлорида. При смешивании с другими растворами или лекарственными препаратами существует риск образования осадка и/или другого фармацевтического взаимодействия. Совместимость с контейнерами из других материалов, помимо стекла, полиэтилена и поливинилхлорида, не изучена.

Раствор для инъекций или концентрат для приготовления раствора для инфузий в прозрачных, бесцветных стеклянных флаконах по 5 мл.

5 флаконов в контурной ячейковой упаковке.

1 контурная ячейковая упаковка вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонной коробке.

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте.

Препарат следует использовать сразу после вскрытия флакона.

2 года.

Не использовать после истечения срока годности.

По рецепту.

«Vellinton Healthcare Pvt. Ltd.»

Trilokpur Road, Village Rampur Jattan, Kala-Amb-173030, Distt. Simour (Н.Р.), Индия.