Гепарин Байан Медикал раствор д/ин. 5000 МЕ/мл по 1 мл №5 (ампулы)

1 мл раствора содержит:

Активное вещество: гепарина натрия - 5 000 МЕ;

Вспомогательные вещества: спирт бензиловый, натрия хлорид, вода для инъекций.

Раствор для инъекций.

Антитромботические средства. Код АТX: В01АВ01.

Фармакодинамика

Гепарин антикоагулянт прямого действия, влияющий непосредственно на факторы свертывания крови во всех фазах гемокоагуляции. Большие дозы гепарина, как правило, вызывают торможение фибринолиза. Гепарин уменьшает агрегацию тромбоцитов, повышает сосудистую проницаемость, стимулирует коллатеральное кровообращение, обладает спазмолитическим действием. Препарат угнетает активность гиалуронидазы и уменьшает содержание холестерина, триглицеридов в сыворотке крови вследствие повышения активности липопротеиновой липазы.

Фармакокинетика

Гепарин действует быстро, но относительно кратковременно. Пик концентрации в плазме достигается немедленно после внутривенного введения, через 40‑60 мин. после подкожного введения. До 95% препарата связывается с белками плазмы. Период полувыведения составляет 1-2 часа. Длительность антикоагулянтной активности зависит от индивидуальных особенностей пациентов. Гепарин выводится почками в виде неактивных метаболитов. Не переходит в грудное молоко. Неметаболизированный гепарин обнаруживается в моче при применении высоких доз.

Гепарин назначают для лечения и профилактики различных тромбоэмболических состояний и их осложнений, локализация тромботического процесса для предотвращения тромбообразования при остром инфаркте миокарда, тромбозах и эмболиях магистральных вен и артерий, сосудов мозга, глаз, при операциях на сердце и кровеносных сосудах, для предотвращения свертывания крови при прямом переливании последней и при лабораторных исследованиях. При острых и хронических тромбофлебитах конечностей, в комплексном лечении больных нестабильной стенокардией, при ишемической болезни сердца, атеросклерозе церебральных сосудов, пневмонии, начальной стадии воспалительно-дистрофической формы пародонтоза.

С лечебной целью взрослым вводят внутривенно, капельно, в дозе 15 МЕ/кг/час (приблизительно 1000 МЕ/час взрослому со средней массой тела (70 кг). Непосредственно перед инфузией для достижения быстрого антикоагулянтного эффекта 1 мл препарата (5000 МЕ) вводят внутривенно струйно. Антикоагулянтный эффект лечения является оптимальным, если время свертывания крови удлиняется в 2‑3 раза по сравнению с нормальными показателями для конкретного больного. Этот показатель рекомендуется контролировать за 0,5-1 час до каждой повторной инъекции препарата. Необходим постоянный контроль активированного парциального тромбопластинового времени, поскольку 1,5 2-кратное удлинение последнего указывает на оптимальный антикоагулянтный эффект препарата Гепарин. С целью предостережения передозировки необходимо постоянно следить за клиническими симптомами, которые указывают на возможные кровотечения (кровотечения слизистой оболочки, гематурия и др.).

Если внутривенное введение препарата невозможно, Гепарин применяется взрослым подкожно по 2 мл (10 000 МЕ) 4 раза в сутки (4 раза по 10 000 МЕ). Время свертывания необходимо контролировать за ½ 1 час до повторной инъекции для определения следующей дозы. Если время свертывания превышает больше, чем в два раза нормальные показатели для конкретного больного, нужно уменьшить дозу препарата Гепарин, в противоположном случае необходимо увеличить дозу. Суточная доза препарата для взрослых не должна превышать 60 000-80 000 МЕ, максимальную дозу препарата только в исключительных случаях можно применять больше 10 дней.

Дозу препарата устанавливают из расчета показателей коагулограммы, течения заболевания, возраста, массы тела и чувствительности пациента к препарату. С целью профилактики тромбоэмболии при проведении хирургических вмешательств за 1-2 часа до операции под кожу взрослым вводят 5000 7500 МЕ препарата Гепарин. После операции препарат вводят в той же дозе каждые 6-8 часов до перехода больного на активный режим. Для профилактики тромбоэмболических осложнений у пациентов с длительной иммобилизацией, заболеваниях с повышенным риском тромбоза взрослым вводят под кожу 5000-7500 МЕ каждые 8‑12 часов. При инфаркте миокарда под кожу взрослым вводят 5000-7500 МЕ 2-3 раза в сутки или по 12000-12500 МЕ 2 раза в сутки. При венозных и артериальных тромбоэмболиях Гепарин вводят внутривенно. Взрослым сначала назначают внутривенно струйно 5000‑10000 МЕ, потом через перфузор 25000-40000 МЕ в сутки; детям сначала вводят 50 МЕ/кг внутривенно струйно, потом через перфузор 20 МЕ/кг/час. Доза препарата Гепарин для детей, как правило, составляет 300 МЕ/кг в сутки, разделенная на 4-6 введений. Младенцам препарат вводят внутривенно от 2-5 до 10 МЕ/кг/час, но иногда в дозе 15-20 МЕ/кг/час.

При невозможности длительного внутривенного введения можно применять интермиттированое или подкожное введение. При ДВС-синдроме (первая фаза) взрослым вводят в суточной дозе 2500-4000 МЕ, в зависимости от лабораторных показателей крови.

При ДВС-синдроме доза для детей составляет по 100-150 МЕ/кг за 4 введения.

Со стороны системы кроветворения и свертывания: в начале лечения препаратом Гепарин иногда может наблюдаться быстропроходящая тромбоцитопения (тип 1 с количеством тромбоцитов в диапазоне от 80 000/мкл до 150 000/мкл). Как правило, данная ситуация не приводит к развитию осложнений, и лечение препаратом Гепарин можно продолжать. В единичных случаях может наблюдаться тяжелая иммунная тромбоцитопения (тип II синдром образования белого тромба). Данное осложнение следует подозревать в случае падения количества тромбоцитов ниже 80 000/мкл или быстрого снижения их количества, более чем на 50% от исходного уровня. У несенсибилизированных лиц количество тромбоцитов, как правило, начинает уменьшаться через 6-14 дней от начала лечения. Геморрагии, гематурия, кровоточивость десен, носовые кровотечения, кровоизлияние в почках, надпочечниках, кровохарканье.

Местные реакции: в месте инъекции, особенно при нарушении техники введения, возможны мелкие кровоизлияния (подкожные и в слизистой оболочке, внутренние) а также незначительные гематомы.

Аллергические реакции: возможны как общие, так и местные проявления аллергии: сосудистые спазмы, крапивница, повышение температуры тела, ринит, конъюнктивит, бронхоспазм, анафилактоидные реакции, редко анафилактический шок.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, может наблюдаться повышение активности трансаминаз.

Со стороны эндокринной системы: гипоальдостеронизм, сопровождающийся метаболическим ацидозом и гиперкалиемией.

Со стороны лабораторных показателей: возможно повышение содержания свободных жирных кислот и тироксина, снижение уровня холестерина и повышение уровня глюкозы в крови.

Нарушение репродуктивной системы: приапизм.

Прочие: головная боль, головокружение, недомогание, алопеция, остеопороз.

Повышенная чувствительность к препарату, включая анамнестические данные или подозрение на гепарининдуцированную иммунную тромбоцитопению, склонность к кровотечениям, например, гемофилия, тромбоцитопения, повышенная проницаемость капилляров; геморрагический инсульт, энцефаломаляция, острое внутричерепное кровотечение, хирургические вмешательства на центральной нервной системе и на глазах, пролиферативная диабетическая ретинопатия; пептические язвы, желудочно-кишечное кровотечение, висцеральная карцинома; легочное кровотечение, активная форма туберкулеза; тяжелые заболевания печени и поджелудочной железы; значительная патология почек или почечное кровотечение, тяжелая гипертензия; бактериальный эндокардит; период беременности и родов.

Тяжелые геморрагические осложнения, кровотечения. В зависимости от тяжести геморрагического осложнения следует или уменьшить дозу препарата Гепарин, или отменить его. Если после отмены препарата кровотечение продолжается, внутривенно вводят антагонист гепарина протамина сульфат (или хлорид) (1 мл протамина сульфата нейтрализует 100 МЕ гепарина). В течение 90 минут после внутривенного введения препарата Гепарин вводят 50% рассчитанной дозы протаминсульфата, 50% в последующие 3 часа.

При индивидуальной невосприимчивости и появлении аллергических осложнений Гепарин отменяют немедленно и назначают десенсибилизирующие средства. В случае необходимости продолжения антикоагулянтной терапии применяют антикоагулянты непрямого действия.

Количество тромбоцитов следует определить перед началом лечения, в первый день лечения и через короткие промежутки времени на протяжении всего периода применения препарата Гепарин, особенно между 6-м и 14-м днем от начала лечения. Следует немедленно прекратить лечение пациентов с резким снижением количества тромбоцитов. У женщин старше 60 лет Гепарин может увеличивать кровоточивость. Особую осторожность необходимо соблюдать в течение 36 часов после родов. У больных артериальной гипертензией необходимо контролировать артериальное давление.

Следует также, при возможности, избегать биопсий, эпидуральных анестезий и диагностических люмбальных пункций. Дозы препарата Гепарин следует корректировать в зависимости от результатов коагуляционных тестов, поскольку излишек Гепарина может спровоцировать кровотечение.

Применение Гепарина требует осторожности в послеоперационный и послеродовой периоды в течение первых 3 8 дней (за исключением операций на кровеносных сосудах и в тех случаях, когда гепаринизация необходима по жизненными показаниями).

Применение в период беременности или кормления грудью

Не рекомендуется применять препарат в период беременности и кормления грудью.

Дети

Применяют у детей с 1 мес.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Гепарин не влияет на способность управлять автомобилем и заниматься видами деятельности, требующими повышенного внимания, и на скорость психомоторных реакций.

Пероральные антикоагулянты (дикумарин) и антитромбоцитарные препараты (ацетилсалициловая кислота, дипиридамол) необходимо отменить не менее, чем за 5 дней перед любым хирургическим вмешательством, поскольку они могут усилить склонность к кровотечению во время операции или в послеоперационный период. Одновременный прием аскорбиновой кислоты, антигистаминных средств, дигиталиса, никотиноподобных веществ или тетрациклинов может угнетать действие гепарина. Декстран, фенилбутазон, индометацин, ибупрофен, сульфинпиразол, пробеноцид, инъекционные формы этакриновой кислоты, пенициллинов и цитостатиков могут потенцировать действие гепарина. Гепарин замещает фенитоин, квинидин, пропранолол, бензодиазепины и билирубины в местах их связывания с белками. Трициклические антидепрессанты могут связываться с гепарином, что приводит к взаимному снижению эффективности.

Раствор для иньекций 5000 МЕ/мл 1 мл N5, N10, N5 (1х5), N10 (2x5), N10 (1х10) (ампулы).

2 года.

Хранить в недоступном для детей, защищенном от света, сухом месте, при температуре +15-25 °С.

По рецепту.

BAYAN MEDICAL, ООО, Узбекистан.