Гепарин Узгермед Фарм раствор д/ин. 5000 МЕ/мл по 1 мл №5 (ампулы)

1 ампула содержит:

действующее вещество: гепарин натрия - 5000 МЕ/мл;

вспомогательные вещества: спирт бензиловый, натрия хлорид, вода для инъекций до 1 мл.

Раствор для инъекций.

Антикоагулянты. Код АТХ: B01AB01.

Антикоагулянт прямого действия, относится к группе среднемолекулярных гепаринов.

В плазме крови активирует антитромбин III, ускоряя его противосвертывающее действие. Нарушает переход протромбина в тромбин, угнетает активность тромбина и активированного фактора X, в некоторой степени уменьшает агрегацию тромбоцитов.

Для нефракционированного стандартного гепарина соотношение антиагрегантной активности (антифактора Xa) и антикоагулянтной активности (АЧТВ) составляет 1:1.

Увеличивает почечный кровоток; повышает сопротивление сосудов мозга, уменьшает активность мозговой гиалуронидазы, активирует липопротеинлипазу и обладает гиполипидемическим действием.

Снижает активность сурфактанта в легких, подавляет чрезмерный синтез альдостерона в коре надпочечников, связывает адреналин, модулирует реакцию яичников на гормональные стимулы, усиливает активность паратгормона.

В результате взаимодействия с ферментами может увеличивать активность тирозингидроксилазы мозга, пепсиногена, ДНК-полимеразы и снижать активность миозиновой АТФазы, пируваткиназы, РНК-полимеразы, пепсина.

Имеются данные о наличии у гепарина иммунодепрессивной активности.

У больных с ИБС (в комбинации с АСК) снижает риск развития острых тромбозов коронарных артерий, инфаркта миокарда и внезапной смерти. Уменьшает частоту повторных инфарктов и летальность больных, перенесших инфаркт миокарда. В высоких дозах эффективен при тромбоэмболиях легочной артерии и венозном тромбозе, в малых - для профилактики венозных тромбоэмболий, в т.ч. после хирургических операций.

При в/в введении свертывание крови замедляется почти сразу, при в/м - через 15-30 мин, при п/к - через 20-60 мин, после ингаляции максимум эффекта - через сутки; продолжительность антикоагулянтного действия соответственно - 4-5, 6, 8 ч и 1-2 нед., терапевтический эффект - предотвращение тромбообразования - сохраняется значительно дольше. Дефицит антитромбина III в плазме или в месте тромбоза может снизить антитромботический эффект гепарина.

Фармакокинетика

После п/к введения Cmax активного вещества в плазме наблюдается через 3-4 ч. Гепарин плохо проникает через плаценту вследствие большого молекулярного веса. Не выделяется с грудным молоком. T из плазмы составляет 30-60 мин.

Профилактика и терапия: тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии (в т.ч. при заболеваниях периферических вен), тромбоз коронарных артерий, тромбофлебиты, нестабильная стенокардия, острый инфаркт миокарда, мерцательная аритмия (в т.ч. сопровождающаяся эмболией), ДВС-синдром, профилактика и терапия микротромбообразования и нарушения микроциркуляции, тромбоз почечных вен, гемолитикоуремический синдром, митральный порок сердца (профилактика тромбообразования), бактериальный эндокардит, гломерулонефрит, волчаночный нефрит.

Профилактика свертывания крови во время операций с использованием экстракорпоральных методов кровообращения, при проведении гемодиализа, гемосорбции, перитонеального диализа, цитафереза, форсированного диуреза, при промывании венозных катетеров.

Приготовление образцов не свертывающейся крови для лабораторных целей и переливания крови.

С целью лечения гепарин назначают в виде постоянной внутривенной инфузии или периодического внутривенного, а также подкожного (абдоминального) введения.

С целью профилактики назначают по 1500 МЕ в сутки под кожу с интервалом 8-12 часов. Обычным местом подкожных инъекций является передне-латеральная стенка живота (в редких случаях ее направляют в верхнюю часть плеча или бедра), при этом используется тонкая длинная игла, вводимая перпендикулярно коже. складку, которую удерживают между большим и указательным пальцами до завершения введения раствора.

Необходимо каждый раз менять место введения (во избежание образования гематомы). Первую инъекцию следует сделать за 1-2 часа до операции; в послеоперационном периоде - отправляют на 7-10 дней; при необходимости его назначают на более длительный период времени.

Начальная доза гепарина, вводимая с целью лечения, обычно составляет 5000 МЕ и вводится внутривенно, после чего лечение продолжают с помощью внутривенных инфузий.

Дозы, сохраняющие эффект, определяются в зависимости от способа применения:

• при непрерывных внутривенных инфузиях от 1000-2000 ХВ в час (24000-48000 ХВ в сутки) назначают гепарин, разведенный 0,9% раствором натрия хлорида;
• при регулярных внутривенных инъекциях назначают гепарин по 5000-10000 МЕ каждые 4-6 часов;
• подкожно 1500-2000 МЕ каждые 12 часов или 8000-1000 МЕ каждые 8 часов.

При легких и среднетяжелых тромбозах у взрослых препарат вводят внутривенно по 40 000-50 000 МЕ 3-4 раза в сутки;

при тяжелых тромбозах и эмболиях назначают по 20 000 МЕ внутривенно 4 раза в сутки с интервалом 6 часов.

Согласно жизненным инструкциям внутривенно однократно вводят 25 000 МЕ, затем по 20 000 МЕ каждые 4 часа до достижения суточной дозы 80 000-120 000 МЕ.

К суточному объему инфузионного раствора для внутривенного капельного введения следует добавить не менее 40 000 МЕ гепарина.

Дозы гепарина подбирают таким образом, чтобы частично активированное тромбопластиновое время (АЧТВ) было в 1,5-2,5 раза больше контроля. Регулярный контроль QFTV не требуется при подкожном введении малых доз (5000 МЕ 2-3 раза в день) для предотвращения тромбообразования, так как он увеличивается незначительно.

Непрерывная внутривенная инфузия является наиболее эффективным способом применения гепарина и лучше регулярной (периодической) инъекции, поскольку обеспечивает более стабильную гиперкоагуляцию и вызывает меньше кровотечений.

Если по каким-либо причинам невозможно применить внутривенную инфузию или подкожную инъекцию, рекомендуется назначать внутривенные инъекции только при применении в начальных дозах. Повторные внутривенные инъекции вызывают значительные колебания показателей гемостаза и вызывают более опасные кровотечения, поэтому препарат назначают только в крайних случаях.

При экстракорпоральном кровообращении вводят 140-400 МЕ/кг или 1500-2000 МЕ на 500 мл крови. При гемодиализе сначала в вену вводят 10 000 МЕ, затем в середине лечения - еще 30 000-50 000 МЕ. Людям пожилого возраста, особенно женщинам, дозу следует уменьшить.

Препарат вводят внутривенно детям: 1-3 мес - 800 МЕ/кг в сутки; 4-12 мес - 700 ХВ мг/кг в сутки, 500 ХВ/кг в сутки для лиц старше 6 лет, дозу следует подобрать таким образом, чтобы время свертывания крови составляло 20 минут.

Продолжительность лечения гепарином зависит от показаний и способа применения. При внутривенном введении оптимальная продолжительность лечения составляет 7-10 дней, после чего лечение продолжают пероральными антикоагулянтами (рекомендуется назначать пероральные антикоагулянты с гепарином с первого дня или 5-7 дней, а также прекратить применение гепарин в течение 4-5 дней).

Более длительные курсы лечения гепарином целесообразны при крупных тромбозах подвздошных вен.

Со стороны свертывающей системы крови: возможны кровотечения ЖКТ и мочевых путей, кровотечение в месте введения, в областях, подвергающихся давлению, из операционных ран, а также кровоизлияния в других органах, гематурия, тромбоцитопения.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, снижение аппетита, рвота, диарея, повышение активности печеночных трансаминаз.

Аллергические реакции: гиперемия кожи, лекарственная лихорадка, крапивница, ринит, кожный зуд и ощущение жара в подошвах, бронхоспазм, коллапс, анафилактический шок.

Со стороны свертывающей системы крови: тромбоцитопения (может быть тяжелой вплоть до летального исхода) с последующим развитием некроза кожи, артериального тромбоза, сопровождающегося развитием гангрены, инфаркта миокарда, инсульта.

Со стороны костно-мышечной системы: при длительном применении - остеопороз, спонтанные переломы, кальцификация мягких тканей.

Местные реакции: раздражение, боль, гиперемия, гематома и изъязвления в месте введения.

Прочие: преходящая алопеция, гипоальдостеронизм.

Кровотечения, заболевания, сопровождающиеся нарушением процессов свертывания крови, подозрение на внутричерепное кровоизлияние, аневризма сосудов головного мозга, геморрагический инсульт, расслаивающая аневризма аорты, антифосфолипидный синдром, злокачественная артериальная гипертензия, подострый бактериальный эндокардит, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, тяжелые поражения паренхимы печени, цирроз печени с варикозным расширением вен пищевода, злокачественные новообразования в печени, шоковые состояния, недавно проведенные хирургические вмешательства на глазах, мозге, предстательной железе, печени и желчных путях, состояние после пункции спинного мозга, менструация, угрожающий выкидыш, роды (в т.ч. недавние), повышенная чувствительность к гепарину.

Симптомы: кровотечение.

Лечение: достаточно прекратить применение гепарина при незначительном кровотечении, вызванном передозировкой гепарина. При большом кровотечении избыток гепарина нейтрализуют протамина сульфатом (1 мг протамина сульфата на 100 МЕ гепарина). Следует учитывать быстрое выведение гепарина, и если протамина сульфат назначают через 30 минут после приема предыдущей дозы гепарина, следует вводить только половину необходимой дозы.

Максимальная доза протамина сульфата составляет 50 мг. Гемодиализ неэффективен.

C осторожностью применять у пациентов, страдающих поливалентной аллергией (в т.ч. при бронхиальной астме), при артериальной гипертензии, стоматологических манипуляциях, сахарном диабете, эндокардите, перикардите, при наличии внутриматочного контрацептива, при активном туберкулезе, лучевой терапии, печеночной недостаточности, хронической почечной недостаточности, у пациентов пожилого возраста (старше 60 лет, особенно женщины).

Не рекомендуется в/м введение гепарина из-за возможности развития гематомы, а также в/м введение других препаратов на фоне лечения гепарином.

С осторожностью применяют наружно при кровотечениях и состояниях повышенной кровоточивости, тромбоцитопении.

Во время лечения гепарином необходим контроль показателей свертывания крови.

Для разведения гепарина используют только физиологический раствор.

При развитии тяжелой тромбоцитопении (снижение количества тромбоцитов в 2 раза от первоначального числа или ниже 100 000/мкл) необходимо срочно прекратить применение гепарина.

Риск кровотечения может быть сведен до минимума при тщательной оценке противопоказаний, регулярном лабораторном контроле свертывания крови и адекватном дозировании.

Противопоказан при тяжелых поражениях паренхимы печени, циррозе печени с варикозным расширением вен пищевода, злокачественных новообразованиях в печени, после недавно проведенных хирургических вмешательств на печени и желчных путях.

C осторожностью применять при печеночной недостаточности.

Применение препарата при беременности и лактации

Применение при беременности возможно только по строгим показаниям, под тщательным медицинским контролем.

Возможно применение в период лактации (грудного вскармливания) по показаниям.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами, требующими повышенной концентрации внимания

Не влияет.

Противосвертывающее действие гепарина усиливается при одновременном применении антикоагулянтов, антиагрегантов и НПВС.

Алкалоиды спорыньи, тироксин, тетрациклин, антигистаминные средства, а также никотин уменьшают действие гепарина.

Раствор для инъекций 5000 МЕ/мл 1 мл N5 (1х5) (ампулы); 5 мл N1 (1х1), N3 (1х3), N5 (1х5), N10 (1х10) (флаконы).

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре до 25 °С.

2 года.

Не использовать после истечения срока годности.

По рецепту.

UZGERMED PHARM, СП. Узбекистан.