Изо-Мик спрей сублингвал. 1,25 мг/доза по 15 мл 300 доз (флакон)

1 флакон содержит:

Активное вещество: изосорбида динитрата водного (в перерасчете на 100% изосорбида динитрат) 0,375 г (1 доза спрея содержит изосорбида динитрата 1,25 мг).

Вспомогательные вещества: макрогол-400 (полиэтиленоксид-400); этанол 96%.

Прозрачная бесцветная жидкость.

Спрей сублингвальный дозированный.

Периферические вазодилататоры, применяемые в кардиологии (антиангинальное средство). Код АТХ: C01DA08.

Изо-Мик - периферический вазодилататор с преобладающим влиянием на венозные сосуды. Действие препарата связано со снижением потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки на сердце (расширения периферических вен и уменьшения притока крови к правому предсердию) и постнагрузок (уменьшения ОПСС), а также с непосредственным коронарорасширяющим эффектом. Способствует перераспределению коронарного кровотока в участках со сниженным кровоснабжением. При применении препарата отмечается повышение толерантности к физическим нагрузкам у больных стенокардией. При сердечной недостаточности препарат способствует разгрузке миокарда за счет уменьшения преднагрузки. Понижает давление в малом круге кровообращения; при применении Изо-Мика приступы стенокардии купируются на протяжении 2-3 минут, эффект длится около 1 часа.

Фармакокинетика

При разбрызгивании в ротовой полости препарат быстро всасывается и начинает оказывать гемодинамический и антиангинальный эффект через 2-5 мин (т.е. купирование приступа стенокардии наблюдается через 2-5 мин после приема, что обусловленно особенностями производства сублингвальной формы препарата). Максимальная концентрация активного вещества в плазме достигается через 5-6 мин. Максимальный эффект после впрыскивания препарата Изо-Мик наступает на 10-15-й мин. Продолжительность терапевтического действия препарата составляет 60-120 мин. Эта лекарственная форма - кратковременного действия. Изосорбида динитрат метаболизируется с образованием активного метаболита изосорбида-5-мононитрата, период полувыведения которого составляет 5 часов, а также изосорбида-2-мононитрата с периодом полувыведения 2,5 часа. Период полувыведения изосорбида динитрата при сублингвальном применении препарата составляет 1 час. Период полувыведения может удлиняться при курсовом применении препарата. От 80 до 100% введенной разовой дозы выводится с мочой в течение 24 часов, преимущественно в форме метаболитов. Особое значение имеет эта форма у больных с плохой системной биодоступностью таблеток изосорбида динитрата при приеме внутрь.

Профилактика и лечение приступов стенокардии; острый инфаркт миокарда; острая левожелудочковая сердечная недостаточность.

В одной дозе препарата объемом 0,05 мл содержится 1,25 мг изосорбида динитрата. Препарат разбрызгивают под язык, не вдыхая спрей. При отсутствии индивидуальных рекомендаций для купирования приступов стенокардии или перед физической или эмоциональной нагрузкой, которые могут повлечь приступ, нужно вбрызнуть спрей 1-2 раза с интервалом в 30 секунд, дыша в это время носом. При остром инфаркте миокарда и острой сердечной недостаточности начинают с 1-3 вбрызгиваний. При отсутствии эффекта на протяжении 5 минут под контролем врача вбрызгивание можно повторить. Если улучшение не наступило, в последующие 10 минут можно повторить вбрызгивание под строгим контролем артериального давления. Для профилактики приступов стенокардии препарат обычно назначают по 1-2 вбрызгивания 3-4 раза в сутки. Продолжительность лечения определяется индивидуально. При более высокой потребности в нитратах рекомендуется использовать таблетки Изо-Мик 10 или 20 мг.

В начале лечения нередко может появляться головная боль («нитратная головная боль»). Которая обычно проходит через несколько дней приёма препарата.

Иногда (у 1-10% пациентов) при первом использовании или при увеличении дозы наблюдается падение артериального давления и/или головокружение при изменении положения тела. Это может сопровождаться сонливостью, рефлекторным повышением частоты пульса и чувством слабости. При значительном снижении давления препарат следует немедленно отменить. Если эти симптомы не проходят сами по себе, следует применить соответствующие меры (придать пациенту горизонтальное положение с опущенной головой и поднятыми ногами; вводить препараты, которые увеличивают циркулирующий объем).

Изредка (менее, чем у 1%) могут возникнуть тошнота, рвота, а также покраснение кожи и аллергические реакции (например, высыпание), которые иногда бывают достаточно тяжелыми. В отдельных случаях наблюдается эксфолиативный дерматит. Очень редко может развиваться синдром Стивенса-Джонсона.

При использовании органических нитратов сообщалось о тяжелых гипотензивных реакциях, которые сопровождаются тошнотой, рвотой, чувством непокоя, бледностью и повышенным потовыделением. Очень редко может развиться коллапс (который иногда сопровождается замедлением пульса). Очень редко при значительном падении артериального давления может наблюдаться усиление симптоматики стенокардии.

Существует несколько сообщений об изжоге, вероятнее всего связанной с релаксацией сфинктера, которая обусловлена действием нитратов.

Пациенты могут чувствовать легкое жжение на языке при распрыскивании препарата во рту.

Использование спрея может вызвать временную гипоксемию через относительное перераспредление кровотока в альвеолярные зоны с гиповентиляцией. У больных ишемической болезнью сердца это может привести к временной гипоксии миокарда.

Препарат противопоказан:

• при повышенной чувствительности к изосорбиду динитрату, другим нитратным соединениям или другим компонентам препарата;
• острой сосудистой недостаточности (шок, сосудистый коллапс);
• кардиогенном шоке, при невозможности коррекции конечного диастолического давления левого желудочка при помощи соответствующих мер;
• при выраженной гипотензии (систолическое давление ниже 90 мм рт. ст.);
• гипертрофической обструктивной кардиомиопатии;
• констриктивном перикардите;
• тампонаде сердца;
• анемия;
• детский возраст.

Во время терапии нитратами нельзя применять ингибиторы фосфодиэстеразы (например силденафил).

При одновременном применении с другими вазодилататорами, блокаторами кальциевых каналов, бета-адреноблокаторами, трициклическими антидепрессантами, этанолом и этанолсодержащими препаратами усиливается гипотензивное действие изосорбида динитрата. При одновременном применении с симпатомиметиками (адреналин, эфедрин, норадреналин, нафтизин, мезатон) возможно снижение антиангинального действия изосорбида динитрата. При одновременном применении с силденафилом возникает риск развития тяжелой артериальной гипотензии и инфаркта миокарда.

С осторожностью применяют для лечении пациентов с нарушениями мозгового кровообращения, с аортальным и/или митральным стенозом; пациентов, склонных к ортостатической гипотензии; больных с симптомами ишемии в различных сосудистых руслах, возникающих на фоне снижения артериального давления. В период лечения, особенно в случае постепенного увеличения дозы, необходим контроль артериального давления и частоты сердечных сокращений. Частый прием высоких доз может приводить к возникновению “нитратной” толерантности. Для преодоления толерантности к изосорбиду динитрату (при возможности отмены нитратов) рекомендуется не увеличивать кратность приема или дозу препарата, а воздержаться от его приема на 24-36 часов, заменив его на это время другими антиангинальными средствами, и затем продолжить лечение в виде монотерапии в обычных дозах или в сочетании с другими препаратами. Перерывы при регулярном приеме препарата рекомендуется делать через 4-6 недель. Возникновение “нитратной” головной боли в начале лечения можно предупредить постепенным повышением дозы или назначением валидола и ненаркотических аналгетиков (кислоты ацетилсалициловой, парацетамола, анальгина, каптоприла). Во время лечения препаратом рекомендуется воздержаться от употребления алкоголя.

Применение в период беременности или кормления грудью

Применение Изо-Мика при беременности и в период кормления грудью возможно лишь в случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Дети

Исследования по применению препарата в педиатрической практике не проводились.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами

В период лечения не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, так как при регулярном применении изосорбида динитрата снижается способность концентрировать внимание и скорость психомоторных реакций.

Препарат не следует применять после истечения срока годности и следует хранить в недоступном для детей месте.

Вследствие передозировки, как и при применении всех органических нитратов, могут появляться ортостатические нарушения регуляции и рефлекторная тахикардия. В связи с этим можно ожидать головные боли, приступы слабости, головокружения, сердцебиения, тошноту, рвоту, артериальную гипертензию и состояния оцепенения. Возможно образование метгемоглобина, что сопровождается тахипноем, чувством тревоги, потерей сознания, остановкой сердца. Терапевтические меры следует прежде всего направлять на повышение кровяного давления, причем, в легких случаях достаточно уложить пациента, приподнять ему ноги. В более серьезных случаях, при коллаптоидном состоянии, необходимо проводить мероприятия по борьбе с шоком. Нужно восстановить объем циркулирующей крови (инфузия кровезаменителей или 0,9% раствора натрия хлорида); в тяжелых случаях можно проводить инфузию норадреналина и/или допамина. При образовании метгемоглобина, в зависимости от тяжести состояния, врач может назначать такие антидоты для лечения метгемоглобинемии, как витамин С - 1 г перорально; метиленовый синий - до 50 мл 1% раствора внутривенно; толуидиновый синий - первоначально 2-4 мг/кг массы тела строго внутривенно; кислородная терапия (при необходимости), гемодиализ.

По 15 мл во флаконах.

Хранить при температуре не выше 30 °C.

4 года.

По рецепту.

ООО НПФ «МИКРОХИМ».

93000, Луганская обл., г. Рубежное, ул. Ленина, 33, Украина.