Калген порошок д/инф. по 100 мл (флакон)

1 флакон содержит:

активное вещество: каллидиногеназа мочевая 0,15 PNA;

вспомогательные вещества: маннитол 15,0 мг, декстран 40 2,0 мг, натрия цитрата дигидрат 5,0 мг, кислота фосфорная - q.s.

Порошок лиофилизированный от белого до почти белого цвета.

Порошок лиофилизированный для приготовления раствора для инфузий.

Препарат, улучшающий мозговое кровообращение. Код АТХ: C04AF01.

Фармакодинамика

Мочевая каллидиногеназа представляет собой протеолитический фермент, экстрагированный из мочи человека, который трансформирует кининоген в кинин и каллидин. Исследования в лабораторных условиях показали, что мочевая каллидиногеназа оказывает расслабляющее действие на артерии и ингибирует агрегацию тромбоцитов, усиливает эластичность эритроцитов и способность к диссоциации кислорода.

Тканевой калликреин, важный компонент системы калликреин/кинин (ККС), представляет собой сериновую протеиназу, способную расщеплять низкомолекулярный кининоген для высвобождения вазоактивных кининов, которые, в свою очередь, активируют рецепторы брадикинина В1 и В2 (B1R и B2R) и запускают серию биологических эффектов. Кроме того, Калликрейн был идентифицирован для защиты от ишемического повреждения головного мозга с помощью множества механизмов, включая противовоспалительное, антиапоптозное, способствующее ангиогенезу и нейрогенезу. Мочевая каллидиногеназа человека (МКЧ) представляет собой калликреин ткани, экстрагированный из мочи. МКЧ был одобрен Государственным управлением по контролю за продуктами и лекарствами Китая в качестве нового препарата категории I для лечения пациентов с инсультом. Инъекция МК улучшает неврологические дефициты и улучшает долгосрочные результаты. Исследования показали, что МКЧ улучшает мозговой кровоток и улучшает метаболизм глюкозы в мозге, а также предотвращает отек мозга и блокирует послеоперационные воспалительные каскады.

МК успешно улучшает когнитивный статус у пациентов с церебральным артериальным стенозом и снизила уровни Aβ1-40 и Aβ1-42 в сыворотке крови. Терапевтическая стратегия добавки калликреинов для увеличения мозгового кровотока может предотвратить развитие и прогрессирование болезни Альцгеймера и ишемического повреждения головного мозга.

Фармакокинетика

Через 30 мин после внутривенного вливания у здоровых взрослых концентрация в плазме быстро снижалась; существует положительная корреляция между величинами C30min, AUC0-180min и дозировкой; показатель T1/2b составляет 156-197 минут; с множественным интервальным дозированием в течение 24часов, фармакокинетические параметры в естественных условиях не изменялись.

• Острый ишемический инсульт.
• ТИА (транзиторная ишемическая атака).
• Церебральный аортальный стеноз.

Лекарственное средство должно вводиться в течение 48 часов после начала болезни, при этом 0,15 PNA единиц каждый раз растворяют в 100 мл хлорида натрия.

Внутривенные капли вводятся не менее 50 мин, а растворенный разбавитель можно добавлять и/или скорость капельного обмена может замедляться в зависимости от состояния пациента один раз в день, 3 недели отводится на период лечения.

Имеются отдельные случаи, когда пациенты чрезвычайно чувствительны к мочевой каллидиногеназе, и у которых может резко снизиться артериальное давление (см. Меры предосторожности).

Побочные реакции, имевшие место в группе-плацебо во время клинических исследований для лечения острого церебрального инфаркта.

Острый период внутримозговых кровоизлияний и других кровотечений.

Не известно.

Пациенты с аллергией на медикаменты в анамнезе, должны быть осторожны при приеме этого лекарства.

Имеются отдельные пациенты, которые особенно чувствительны к мочевой каллидиногеназе, у которых может быть немедленное падение кровяного давления; поэтому, принимая это лекарство, необходимо тщательно контролировать кровяное давление. В начале скорость вливания препарата не должна быть слишком быстрой; особенно в первые 15 минут, скорость капель должна быть очень медленной. В то же время необходимо внимательно следить за кровяным давлением и жизненно важными признаками. Если имеется явное снижение артериального давления, то прием данного лекарства следует немедленно прекратить, и необходимо назначить вазопрессоры.

Если это лекарство сочетается с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (например, с препаратами Каптоприл, Лайнуопули), то может возникнуть синергический гипотензивный эффект. Поэтому такая комбинация запрещена.

Обратите внимание, что это лекарство необходимо использовать сразу же после его растворения.

На сегодняшний день не имеются данные исследования для каллидиногеназы мочи в сочетании с тромболитическими препаратами.

Беременность и период лактации

Не известно.

Влияние на способность управлять автомобилем и сложными механизмами

Не известно.

Если мочевая каллидиногеназа сочетается с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, то может наблюдаться синергетический гипотензивный эффект. Комбинированное использование может привести к резкому снижению артериального давления.

Мочевая каллидиногеназа не оказывает гипотензивного эффекта в сочетании с другими антигипертензивными препаратами.

Порошок лиофилизированный в количестве эквивалентном 0,15 PNA каллидиногеназы мочевой во флаконе из боросиликатного стекла герметично укупоренный резиновой пробкой, обжатые алюминиевыми колпачками с защитными пластмассовыми крышками.

1 флакон помещен в контурную ячейковую упаковку.

По 1 контурной упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещены в картонной пачке.

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

36 месяцев.

Не следует применять после истечения срока годности.

По рецепту.

Techpool Bio-Pharma Co., Ltd.

Gaopu Road No. 89, Tianhe Gaotang Technology Industrial Park,

Tianhe District, Guangzhou-510520, China (Китай).