Канамицин порошок д/ин. по 1 г №50 (флаконы)

На один флакон:

активное вещество: канамицина дисульфата (в пересчете на канамицин) - 0,5 г, 1,0 г.

Порошок белого цвета.

Порошок для приготовления раствора для внутримышечного и внутриполостного введения.

Антибиотик-аминогликозид.

Антибиотик широкого спектра действия из группы аминогликозидов. В низких концентрациях оказывает бактериостатическое действие (за счет нарушения синтеза белка в микробных клетках), в высоких - бактерицидное (повреждает цитоплазматические мембраны микробной клетки). Проникает в микробную клетку, связывается со специфичными белками-рецепторами на 30S субъединице рибосом. Нарушает образование комплекса транспортной и матричной РНК (30S субъединицей рибосомы) и останавливает синтез протеинов. Эффективен в отношении большинства грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, а также кислотоустойчивых бактерий: Mycobacterium tuberculosis (в т.ч. устойчивых к стрептомицину, парааминосалициловой кислоте (ПАСК), изониазиду и др. противотуберкулезным препаратам, кроме виомицина), Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Proteus spp., Enterobacter spp., Klebsiella pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae et meningitidis, Staphylococcus spp. Штаммы этих микроорганизмов, устойчивые к тетрациклину, эритромицину, хлорамфениколу, бензилпенициллину, стрептомицину и др., в большинстве случаев сохраняют чувствительность к канамицину. Не действует на Pseudomonas aeruginosa, Streptococcus spp., Bacteroides spp. и др. анаэробные бактерии, дрожжевые грибы, вирусы и простейшие.

Фармакокинетика

Максимальная концентрация канамицина дисульфата в плазме крови при внутримышечном введении достигается через 0,5-1,5 ч и составляет 22 мкг/мл при дозе препарата 7,5 мг/кг. Проникает в плевральную полость, лимфатическую, синовиальную и перитонеальную жидкости, сыворотку крови, бронхиальный секрет и желчь. Время достижения максимальной концентрации в желчи - 6 ч. Высокие концентрации обнаруживаются в моче; низкие концентрации - в желчи, грудном молоке, водянистой влаге, бронхиальном секрете, мокроте и спинномозговой жидкости. Хорошо проникает во все ткани организма, где накапливается внутриклеточно; высокие концентрации отмечаются в органах с хорошим кровоснабжением: легкие, печень, миокард, селезенка, и особенно в почках, где накапливается в корковом слое, более низкие концентрации - в мышцах, жировой ткани и костях.

В норме канамицин не проникает через гематоэнцефалический барьер, однако при воспалении мозговых оболочек концентрация препарата в спинномозговой жидкости достигает 30-60% от таковой в плазме. У новорожденных создаются более высокие концентрации в спинномозговой жидкости, чем у взрослых; проходит через плаценту (обнаруживается в крови плода и амниотической жидкости). Объем распределения у взрослых - 0,26 л/кг, у детей - 0,2-0,4 л/кг, у новорожденных в возрасте менее 1 нед и массой тела менее 1,5 кг - до 0,68 л/кг, в возрасте менее 1 нед и массой тела более 1,5 кг - до 0,58 л/кг, у больных муковисцидозом - 0,3-0,39 л/кг. Не метаболизируется. Период полувыведения у взрослых составляет 2-4 ч, у новорожденных - 5-8 ч, у детей более старшего возраста - 2,5-4 ч. Конечный период полувыведения - более 100 ч (высвобождение из внутриклеточных депо). Выводится почками путем клубочковой фильтрации преимущественно в неизмененном виде (70-95% обнаруживается в моче через 24 ч). Период полувыведения у взрослых при нарушении функции почек варьирует в зависимости от степени нарушения функции до 100 ч, у больных с муковисцидозом - 1-2 ч, у больных с ожогами и гипертермией период полувыведения может быть короче по сравнению со средними показателями вследствие повышенного клиренса. Выводится при гемодиализе (50% за 4-6 ч), перитонеальный диализ - менее эффективен (25% за 48-72 ч).

Инфекционные заболевания, вызванные чувствительными к канамицину микроорганизмами. Тяжелые гнойно-септические заболевания: сепсис, менингит, перитонит, септический эндокардит. Инфекционно-воспалительные заболевания органов дыхания: пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легкого. Инфекции почек и мочевыводящих путей: пиелонефрит, цистит, уретрит. Гнойные осложнения в послеоперационном периоде, инфицированные ожоги и другие заболевания, вызванные преимущественно грамотрицательными микроорганизмами (Escherichia coli, Enterobacter aerogenes, Serratia, Salmonella spp., Klebsiella pneumoniae, Proteus spp., Shigella spp.), устойчивыми к другим антибиотикам, или ассоциациями грамположительных и грамотрицательных возбудителей. Туберкулез легких и туберкулезные поражения других органов (в составе комплексной терапии), вызванные микобактериями туберкулеза, устойчивыми к противотуберкулезным препаратам I и II ряда и другим противотуберкулезным препаратам, кроме флоримицина.

Внутримышечно. Перед введением содержимое флакона 0,5 г или 1,0 г растворяют соответственно в 2 или 4 мл воды для инъекций или 0,25-0,5% раствора прокаина (Новокаина). Для лечения инфекций нетуберкулезной этиологии разовая доза при внутримышечном введении для взрослых составляет 0,5 г, суточная - 1-1,5 г (по 0,5 г каждые 8-12 ч). Максимальная суточная доза - 2 г (по 1 г через 12 часов). Продолжительность лечения - обычно 5-7 дней в зависимости от тяжести и особенности течения процесса. Детям первого месяца жизни и недоношенным - только по «жизненным» показаниям вводят в суточной дозе 15 мг/кг. Детям в возрасте от 1 мес. до 1 года вводят в средней суточной дозе 0,1 г, от 1 до 5 лет - 0,3 г, старше 5 лет - 0,3-0,5 г. Максимальная суточная доза составляет 15 мг/кг. Суточная доза делится на 2-3 введения. Продолжительность лечения - обычно 5-7 дней в зависимости от тяжести и особенности течения процесса. При почечной недостаточности схема введения корректируется путем уменьшения доз или увеличения интервалов между введениями.

Для расчета интервалов между инъекциями с учетом степени поражения функции почек может быть рекомендована следующая формула: интервал между введениями в часах равен содержанию креатинина в плазме крови (мг/100 мл) х 9. Расчет доз: Первоначальная доза рассчитывается с учетом массы тела (доза в мг = масса тела х 7)

Последующие дозы = Первоначальная доза/Содержание креатинина в сыворотке крови (мг/100 мл) при кратности введения 2-3 раза в сутки.

В дни гемодиализа после его проведения дополнительно вводят разовую дозу препарата. При лечении туберкулеза (в составе комплексной терапии) вводят взрослым 1 раз в сутки в дозе 1 г или по 0,5 г 2 раза в день, детям - по 15 мг/кг/сут, но не более 0,5-0,75 г 6 дней в неделю с перерывом на 7 день. Число циклов и общая продолжительность лечения определяется стадией и особенностями течения заболевания и составляет 1 месяц. Во избежание передозировки препарата рекомендуется периодически контролировать концентрацию антибиотика в крови больного. Внутриполостно. При перитоните: в брюшную полость для промываний вводят по 10-50 мл 0,25% водного раствора; внутрибрюшинно - по 500 мг (в виде 2,5% водного раствора); при проведении перитонеального диализа растворяют 1-2 г в 500 мл диализирующей жидкости. При эмпиеме плевры: в плевральную полость для промываний вводят по 10-50 мл 0,25% водного раствора. В полость абсцесса для промываний вводят по 10-50 мл 0,25% водного раствора. Суточная доза при внутриполостном введении не должна превышать суточную дозу для внутримышечного введения. Продолжительность внутриполостного введения определяется особенностями течения заболевания.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, нарушение функции печени (повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия). Со стороны органов кроветворения: анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения. Со стороны нервной системы: головная боль, сонливость, слабость, нейротоксическое действие (подергивание мышц, ощущение онемения, покалывания, парестезии, эпилептические припадки), возможно нарушение нейромышечной передачи (остановка дыхания). Со стороны органов чувств: ототоксичность (звон или ощущение закладывания в ушах, снижение слуха вплоть до необратимой глухоты), токсическое действие на вестибулярный аппарат (дискоординация движений, головокружение, тошнота, рвота). Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность - нарушение функции почек (увеличение или уменьшение частоты мочеиспускания, жажда, цилиндрурия, микрогематурия, альбуминурия). Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, гиперемия кожи, лихорадка, отек Квинке.

Повышенная чувствительность к канамицину (в т.ч. к др. аминогликозидам в анамнезе), тяжелая хроническая почечная недостаточность с азотемией и уремией, неврит VIII пары черепных нервов, беременность. С осторожностью. Миастения, паркинсонизм, ботулизм (аминогликозиды могут вызвать нарушение нервно-мышечной передачи, что приводит к дальнейшему ослаблению скелетной мускулатуры), почечная недостаточность, пожилой возраст, недоношенные дети, период новорожденности (до 1 мес), период грудного вскармливания.

Симптомы: токсические реакции (потеря слуха, атаксия, головокружение, расстройства мочеиспускания, жажда, снижение аппетита, тошнота, рвота, звон или ощущение закладывания в ушах, нарушение дыхания). Лечение: для снятия блокады нервно-мышечной передачи и ее последствий - гемодиализ или перитонеальный диализ, ингибиторы холинэстеразы, соли кальция, искусственная вентиляция легких, др. симптоматическая и поддерживающая терапия.

В период лечения необходимо не реже 1 раза в неделю контролировать функцию почек, улиткового нерва и вестибулярного аппарата. Вероятность развития нефротоксичности выше у больных с нарушением функции почек, а также при применении высоких доз или в течение длительного времени (у этой категории больных может потребоваться ежедневный контроль функции почек). При неудовлетворительных аудиометрических тестах дозу препарата снижают или прекращают лечение. Аминогликозиды проникают в грудное молоко в небольших количествах (поскольку они плохо всасываются из желудочно-кишечного тракта, связанных с ними осложнений у грудных детей зарегистрировано не было). Пациентам с инфекционно-воспалительными заболеваниями мочевыводящих путей рекомендуется принимать повышенное количество жидкости. При отсутствии положительной клинической динамики следует помнить о возможности развития резистентных микроорганизмов. В подобных случаях необходимо отменить лечение и начать проведение соответствующей терапии.

Применение при беременности и период лактации

Применение при беременности противопоказано. В период грудного вскармливания следует с осторожностью применять препарат, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.

Влияние на способность управлять автомобилем и сложными механизмами

Необходимо соблюдать осторожность при выполнении работ, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторной реакции.

Препарат не следует применять после истечения срока годности и следует хранить в недоступном для детей месте.

Фармацевтически несовместим со стрептомицином, гентамицином, пенициллинами, гепарином, цефалоспоринами, капреомицином, амфотерицином В, эритромицином, нитрофурантоином, виомицином. Налидиксовая кислота, полимиксин, цисплатин и ванкомицин увеличивают риск развития ото- и нефротоксичности. Бета-лактамные антибиотики (цефалоспорины, пенициллины) у больных с тяжелой хронической почечной недостаточностью снижают эффект аминогликозидов. Диуретики (особенно фуросемид), цефалоспорины, пенициллины, сульфаниламиды и нестероидные противовоспалительные препараты, конкурируя за активную секрецию в канальцах нефрона, блокируют элиминацию аминогликозидов, повышают их концентрацию в сыворотке крови, усиливая нефро- и нейротоксичность. Парентеральное введение индометацина увеличивает риск развития токсического действия канамицина (увеличение периода полувыведения и снижение клиренса). Снижает эффект антимиастенических лекарственных средств. Усиливает миорелаксирующее действие недеполяризующих миорелаксантов, общих анестетиков и полимиксинов. Метоксифлуран, полимиксины для парентерального введения и другие лекарственные средства, блокирующие нервно-мышечную передачу (галогенизированные углеводороды в качестве препаратов для ингаляционной анестезии, наркотические анальгетики, переливание больших количеств крови с цитратными консервантами), увеличивают риск возникновения нефротоксического действия и остановки дыхания (в результате усиления нервно-мышечной блокады). Циклопропан увеличивает риск развития апноэ при внутрибрюшинном введении канамицина.

Порошок для приготовления раствора для внутримышечного и внутриполостного введения 0,5 г, 1 г. По 0,5 г и 1 г активного вещества во флаконы вместимостью 10 мл. 50 флаконов помещают в коробку из картона с равным количеством инструкций по применению для поставки в стационары.

Препарат в виде порошка: при температуре не выше 25 °С.

4 года.

По рецепту.

Открытое акционерное общество «Акционерное Курганское общество медицинских препаратов и изделий «Синтез» (ОАО «Синтез») 640008, Россия, Курганская обл., г. Курган, проспект Конституции, д. 7 Тел/факс (3522) 48-16-89.

Наименование и адрес организации принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств ИП ООО «ATM SANITA PHARMA»

Республика Узбекистан, г. Ташкент, Бектемирский район, ул. Олтинтопган, 40. Тел: 292-98-59, 230-44-60 Внутренний номер: 107