Кетодол раствор д/ин. 30 мг/мл по 2 мл №5 (ампулы)

2 мл препарата содержат:

действующее вещество: кеторолак трометамол (кеторолак трометамин) 30 мг;

вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия гидроксид, спирт этиловый, вода для инъекций.

Бледно-желтый прозрачный раствор.

Раствор для инъекций.

Нестероидный противовоспалительный препарат. Код АТХ: M01AB15.

Кеторолак оказывает выраженное анальгезирующее действие, а также противовоспалительное и умеренное жаропонижающее действие.

Механизм действия связан с неселективным ингибированием ферментов циклооксигеназы 1 и 2 преимущественно в периферических тканях, вследствие чего угнетается биосинтез простагландинов, которые являются модуляторами болевой чувствительности, терморегуляции и воспаления.

Кеторолак представляет собой рацемическую смесь [-]S и [+]R-энантиомеров, анальгезирующий эффект обусловлен [-]S-формой.

Он оказывает такое же обезболивающее действие, как морфин, и значительно превосходит другие нестероидные противовоспалительные препараты.

Препарат не влияет на опиоидные рецепторы, не замедляет дыхание, не вызывает наркотической зависимости, не оказывает седативного и анксиолитического действия.

После внутримышечного (м/и) введения анальгезирующий эффект проявляется через 0,5 часа, а максимальный эффект достигается через 1-2 часа.

Фармакокинетика

Биодоступность - 80-100%, быстро и полностью всасывается при м/в введении. После приема 30 мг м/и максимальная концентрация в плазме крови (Smax) составляет 1,74-3,1 мкг/мл, 60 мг - 3,23-5,77 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации - 15-73 минуты и 30-60 минут. После внутривенного (в/и) введения 15 мг Smax составляет 1,96-2,98 мг/мл, 30 мг - 3,69-5,61 мг/мл. Время достижения равновесной концентрации (Sсс) при парентеральном введении - 24 часа, при введении 4 раза в сутки (в дозе выше субтерапевтической) и при м/и введении 15 мг - составляет 0,65-1,13 мкг/мл, при введении 30 мг. - 1,29-2,47 мкг/мл; 15 мг в/в инфузия - 0,79-1,39 мкг/мл, 30 мг - 1,68-2,76 мкг/мл.

99% препарата связывается с белками плазмы крови, а при гипоальбуминемии количество свободного вещества в крови увеличивается.

Объем распределения 0,15-0,33 л/кг. У больных с почечной недостаточностью объем распределения препарата может увеличиваться в 2 раза, а объем распределения его R-энантиомера увеличивается на 20%. Плохо проходит через гематоэнцефалический барьер, проходит через плаценту (10%). Небольшое количество обнаруживается в грудном молоке.

Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Основными метаболитами являются глюкурониды и п-гидроксикеторолак, которые выводятся почками, 91% выводится почками (40% в виде метаболитов) и 6% - кишечником.

У пациентов с нормальной функцией почек период полувыведения (Т1/2) составляет в среднем 5,3 часа (3,5-9,2 часа после внутривенного введения 30 мг; после внутривенного введения 30 мг - 4-7,9 часа). Т1/2 удлиняется у пожилых пациентов и укорачивается у более молодых пациентов. Функция печени не влияет на Т1/2. У больных с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме крови 19-50 мг/л (168-442 ммоль/л) Т1/2 составляет 10,3-10,8 ч, при более тяжелой почечной недостаточности - более. чем 13,6 часов.

При м/и введении 30 мг общий клиренс составляет 0,023 л/кг в час (0,019 л/кг в час у пациентов пожилого возраста), после инфузии 30 мг в/и - 0,03 л/кг/час; у больных с почечной недостаточностью, когда концентрация креатинина в плазме крови составляет 19-50 мг/л, при введении 30 мг м/в - 0,015 л/кг в час.

Он не выводится из организма при гемодиализе.

Применяют при болевом синдроме умеренной и интенсивной интенсивности: травмах, зубной боли, послеродовых и послеоперационных болях, онкологических заболеваниях, миалгиях, артралгиях, невралгиях, радикулитах, вывихах, вывихах, ревматических заболеваниях.

Симптоматическое лечение, направленное на уменьшение боли и воспаления в период применения, не влияет на обострение заболевания.

В минимально эффективных дозах, подобранных с учетом интенсивности боли и реакции пациента, в/и вводят глубоко, медленно (или в/и с потоком) в течение не менее 15 с. При необходимости могут быть назначены дополнительные опиоидные анальгетики в уменьшенных дозах.

Разовые дозы для м/и и в/и введения:

• взрослым до 65 лет и детям старше 16 лет - назначают по 10-30 мг в зависимости от выраженности болевого синдрома;
• 10-15 мг назначают пациентам старше 65 лет или с нарушением функции почек.

Для многократного парентерального введения назначают следующие дозы:

Внутримышечно

Взрослые до 65 лет и дети старше 16 лет: 10-60 мг в первый прием, затем по 10-30 мг каждые 6 часов (обычно вводят 30 мг каждые 6 часов); по 10-15 мг каждые 4-6 часов пациентам старше 65 лет или с нарушением функции почек.

Внутривенно

Взрослым до 65 лет и детям старше 16 лет назначают по 10-30 мг струйно, затем - по 10-30 мг каждые 6 часов, в виде непрерывной инфузии с помощью инфузоматора, начальная доза - 30 мг, затем - 30 мг. Скорость инфузии 5 мг/ч.

Пациентам старше 65 лет или с нарушением функции почек назначают по 10-15 мг струйно каждые 6 часов.

Для взрослых до 65 лет и детей старше 16 лет максимальная суточная доза не должна превышать 90 мг, для пациентов старше 65 лет или с нарушением функции почек каждая доза м/и и в/и не должна превышать 60 мг.

Непрерывная внутривенная инфузия не должна длиться более 24 часов.

Продолжительность курса лечения при парентеральном введении не должна превышать 5 дней.

При переходе с парентерального приема препарата на пероральный общая суточная доза обеих форм препарата в день перехода не должна превышать 90 мг для взрослых до 65 лет и детей старше 16 лет, а также для пациентов старше Возраст 65 лет или при нарушении функции почек не должен превышать 60 мг. При этом доза препарата в таблетках не должна превышать 30 мг в день перехода.

Часто - более 3%, не часто - 1-3%, в редких случаях - менее 1%.

Со стороны пищеварительной системы часто (особенно у пациентов пожилого возраста старше 65 лет, имеющих в анамнезе эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта) - гастралгия, диарея, реже - стоматит, метеоризм, запор, рвота, чувство переполнения желудка.

Со стороны мочевыделительной системы: в редких случаях - острая почечная недостаточность, боль в спине с гематурией и/или азотемией, гемолитико-уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), частое мочеиспускание, уменьшение или увеличение объема мочи, нефрит, опухоли почечного происхождения.

Со стороны органов чувств: в редких случаях - снижение слуха, звон в ушах, нарушения зрения (в т.ч. затуманивание зрения).

Со стороны дыхательной системы: в редких случаях - бронхоспазм, одышка, ринит, отек легких, отек гортани (одышка, затруднение дыхания).

Со стороны ЦНС: часто - головная боль, головокружение, сонливость, редко - асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, подергивания, ригидность мышц шеи и/или спины), гиперреактивность (изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз. .

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - повышение артериального давления, в редких случаях - обморок.

Со стороны органов кроветворения: в редких случаях анемия, эозинофилия, лейкопения.

Со стороны системы гемостаза: в редких случаях - кровотечения из послеоперационных ран, носовые кровотечения, ректальные кровотечения.

Со стороны кожи: нечасто - кожная сыпь (в т.ч. макулопапулезная сыпь), пурпура; редко - эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или преходящая, покраснение, утолщение или шелушение кожи, отек или боль в небных миндалинах). Эшекеми, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.

Местные реакции: нечасто зуд или боль в месте инъекции.

Аллергические реакции: в редких случаях - анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, сыпь, сыпь, зуд кожи, тахипноэ или одышка, отек век, периорбитальный отек, свистящее дыхание, затруднение дыхания, тяжесть в грудной клетке). , одышка).

Прочие: часто - отеки (отек лица, икр, лодыжек, пальцев, лап, увеличение массы тела); не часто сильное потоотделение, в редких случаях отек языка, повышение температуры тела.

Повышенная чувствительность к кеторолаку, бронхиальная астма, рецидивирующий полипоз носа и околоносовых полостей, полная и неполная абсорбция ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов (в т.ч. в анамнезе), крапивница вследствие приема нестероидных противовоспалительных препаратов, ринит (в анамнезе). анамнезе), обезвоживание.

Неспособность всасывать такие препараты, как пиразолон, гиповолемия (независимо от причины), кровотечение или высокий риск его развития, состояние после аортокоронарного шунтирования, подтвержденная гиперкалиемия, воспалительные заболевания кишечника.

Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в стадии обострения, язвенная болезнь; гипокоагуляция (в том числе гемофилия).

Тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл в минуту).

Геморрагический инсульт (тест сделано или подозреваемо); геморрагический диатез, нарушение кроветворения.

Беременность, роды и период лактации.

Дети до 16 лет.

Из-за высокого риска кровотечения препарат не применяют для обезболивания до и после хирургических операций, а также для лечения хронической боли.

С осторожностью: бронхиальная астма, холецистит, хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, нарушение функции почек (креатинин плазмы ниже 50 мг/л); холестаз; активный гепатит; сепсис; системный красный бегун; пожилой возраст (старше 65 лет); полипы слизистой оболочки носа и носоглотки, одновременный прием с другими нестероидными противовоспалительными препаратами; наличие факторов, повышающих токсичность в желудочно-кишечном тракте: алкоголизм, курение; послеоперационное состояние, отечный синдром, ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевание периферических артерий, клиренс креатинина менее 60 мл в минуту, язвенная болезнь ЖКТ в анамнезе, наличие инфекции N.pylori, длительная N.pylori. pylori, длительный прием инфекции, тяжелые соматические заболевания, пероральные глюкокортикостероиды (в т.ч. Преднизолон), антикоагулянты (в т.ч. варфарин), антиагреганты (в т.ч. клопидогрел), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин) следует принимать с осторожностью.

Симптомы (после приема): боль в животе, тошнота, рвота, эрозивно-язвенное поражение желудочно-кишечного тракта, нарушение функции почек, метаболический ацидоз.

Лечение: симптоматическое (одна из жизненно важных функций организма соблюдайте порядок). Диализ менее эффективен.

При одновременном применении кеторолака с ацетилсалициловой кислотой или другими нестероидными противовоспалительными средствами, препаратами кальция, глюкокортикостероидами, этанолом, кортикотропином может наблюдаться образование язв в желудочно-кишечном тракте и кровотечение из желудочно-кишечного тракта.

Применение совместно с парацетамолом увеличивает его нефротоксичность, с метотрексатом - гепато- и нефротоксичность. Кеторолак и метотрексат можно назначать совместно только при применении низких доз метотрексата (следует контролировать количество метотрексата в плазме крови).

На фоне применения кеторолака может снижаться клиренс метотрексата и лития и повышаться токсичность этих веществ. Одновременное применение с непрямыми антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефотетаном и пентоксифиллином увеличивает риск кровотечений. Снижает эффект гипотензивных и диуретических препаратов (уменьшается синтез простагландинов в почках). При применении в сочетании с опиоидными анальгетиками дозы этого препарата можно значительно снизить, поскольку их эффект усиливается.

Усиливается гипогликемический эффект инсулина и пероральных сахароснижающих препаратов (необходим перерасчет дозы). Прием совместно с вальпроевой кислотой вызывает нарушение агрегации тромбоцитов. Повышает концентрацию верапамила и нифедипина в плазме крови.

При совместном назначении с другими нефротоксичными препаратами (в том числе препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности.

Пробенецид и препараты, блокирующие кальциевые каналы, снижают клиренс кеторолака в плазме и повышают его концентрацию в плазме крови.

Раствор для инъекций нельзя смешивать с сульфатом морфина, прометазином и гидроксизином в одном шприце, поскольку произойдет выпадение осадка.

Раствор Трамадола фармацевтически несовместим с препаратами лития.

Раствор для инъекций совместим с инфузионными растворами, содержащими 0,9% физиологический раствор, 5% раствор декстрозы, Рингера и лактат Рингера, «Плазмалит», а также аминофиллин, лидокаина гидрохлорид, дофамина гидрохлорид, человеческий инсулин короткого действия и натриевую соль гепарина. .

При совместном применении с другими нестероидными противовоспалительными средствами могут наблюдаться задержка жидкости, декомпенсация сердечной деятельности и артериальная гипертензия. Влияние на агрегацию тромбоцитов заканчивается через 24-48 часов.

Гиповолемия увеличивает риск развития побочных эффектов со стороны почек. При необходимости препараты могут быть назначены вместе с анальгетиками.

Не рекомендуется применять кеторолак в качестве премедикации в акушерской практике, для поддержания анестезии и одновременного обезболивания.

Нельзя применять вместе с парацетамолом более 5 дней. Пациентам с нарушениями свертываемости крови препарат назначают только при регулярном контроле количества тромбоцитов, что особенно важно в послеоперационном периоде, требующем тщательного контроля за гемостазом.

Влияние на способность управлять автомобилем и сложными механизмами

Рекомендуется избегать деятельности, требующей повышенного внимания и быстрой реакции (вождение транспортного средства, работа с механизмами и т. д.).

Храните препарат в недоступном для детей месте и не используйте его после истечения срока годности.

Раствор для инъекций 30 мг/2 мл, 2 мл N5, N10, N5 (1х5), N10 (2х5), N10 (1х10) (ампулы).

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше +25 °С.

2 года.

По рецепту.

Bayan Medical, Республика Узбекистан.