Кетосид таблетки 25 мг / 8 мг №14 (блистер)

1 таблетка содержит:

активные вещества: декскетопрофена трометамол - 36,9 мг (эквивалентно 25 мг декскетопрофена), тиоколхикозид - 4 мг или 8 мг;

вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза РН 101, РН 102, частично прежелатинизированный кукурузный крахмал, натрия крахмал гликолят, магния стеарат, вода очищенная.

Круглая плоская таблетка с риской желтоватого цвета.

Таблетки для внутреннего применения.

Миорелаксанты центрального действия другие. Тиоколхикозид в комбинации с другими препаратами. Код АТХ: М03BX55.

Фармакодинамика

Декскетопрофен трометамол (+) 2 (3-бензоилфенил) трометамоловая соль пропионовой кислоты, представляет собой обезболивающее, противовоспалительное и

жаропонижающее средство, входящее в группу нестероидных противовоспалительных средств (М014). Механизм действия нестероидных противовоспалительных средств связан со снижением синтеза простагландинов за счет подавления циклооксигеназы. В частности, происходит ингибирование превращения простагландинов PGET, PGE2, PGF20 и PGD2, а также простациклина PG12 и тромбоксанов (ТХА2 и Тх32) в циклические эндопероксиды. PGG2 и PGH2. Кроме того, ингибирование синтеза простагландинов влияет на другие медиаторы воспаления, такие как хинин, вызывая косвенный эффект в дополнение к прямому эффекту.

В экспериментах на животных и людях было показано, что декскетопрофен является ингибитором активности ЦОГ-1 в ЦОГ-2. Клинические исследования на различных моделях боли показали, что декскетопрофен трометамол обладает эффективным обезболивающим действием. Начало обезболивающего эффекта в некоторых исследованиях достигалось в течение 30 минут после применения. Обезболивающий эффект длится 4-6 часов.

Тиоколхикозид полусинтетический миорелаксант производное колхикозида натуральный гликозид безвременника осеннего с миорелаксирующим действием. Тиоколхикозид проявляет селективное антагонистическое действие на мышечные сокращения и спастические состояния центрального генеза, посредством взаимодействия с ГАМК и глицинергическими рецепторами. Препарат не влияет на произвольные движения, не влияет на дыхательную и кардиоваскулярную системы.

Фармакокинетика

Всасывание

В организме человека декскетопрофена трометамол достигает Стах за 30 минут (диапазон 15-60 минут) после перорального приема. При применении во время еды AUC (площадь под кривой) не изменяется, тогда как Стах декскетопрофена трометамола уменьшается, а скорость абсорбции замедляется (увеличивается нах).

После приема внутрь токолхикозид не определяется в плазме крови. Наблюдаются только два метаболита: фармакологически активный метаболит SL18.0740 и неактивный метаболит SL59.0955. Макенмпольные контентрации обоих метаболитов в плазме наблюдаются через 1 час после введения тноколхикоида. После однократного перорального приема тноколхикозида в доле 8 мг значения Стах и AUC SL18.0740 составили около 60 нг/ма и 130 нг/м/мд соответственно. Эти значения намного ниже для SL.59.0955: C тах составляет около 13 нг/мл; AUC колеблется от 15,5 нг/ч (до 3 часов) до 39,7 г.ч / мл (до 24 часов).

Распределение

Для декскетопрофена характерна высокая степень связывания с белками плазмы крови (99%). Среднее значение составляет менее 0.25 г/кг, период полураспределения составляет около 0.35 ч.

Связывание с белками плазмы крови составляет 13%. Тиоколхикозид связывается с альбумином.

Метаболизм и выведение

Основным путем метаболизма декскетопрофена валяется его конъюгация с глюкуроновой кислотой с последующим выведением точками. Тодекскетопрофена составляет 1.65 4.

После перорального приема тиоколкназад сначала метаболизируется до агликов-3- деметилтиоколхикозниа или SL59.0955. Этот этап в основном происходит с кишечным метаболизмом, что объясняет отсутствие неизмененного гликозида в кровотоке при пероральном введении.

Затем SL59.0955 метаболизируется до $1,18.074, который обладает фармакологической активностью, эквивалентной тнокалҳикозиду, и. таким образом, поддерживает фармакологическую активность твоколликозила после перорального приема. Первод полувыведения составляет 2,5-5 ч. Приблизительно 20% принятой дозы экскретируется с мочой в виде неизмененных метаболитов. 75-81% выводится с фекалиями.

Препарат предназначен для симптоматического лечения, уменьшения боли и воспаления на момент применения при нижеперечисленных состояниях:

• остеоартроз, остеоартрит острый или хронический ревматизм, в том числе, ревматоидный артрит, внесуставной;
• ревматизм, анкилозирующий спондилит, люмбоишиалгия;
• болезненные воспалительные состояния суставов и позвоночника, сухожилий, связок и мыши, которые возникли в результате травматических и дегенеративных заболеваний;
• болезненные мышечные спазмы;
• посттравматические и послеоперационные боли.

Рекомендованная максимальная доза препарата составляет 25 мг декскетопрофена 18 мг тиоколхикозида каждые 12 часов (2 раза в день). То есть максимальная доза составляет не более 2 таблеток (25 мг/8 мг) из 3 таблеток (25 мг/4 мг) в день.

Препарат не предназначен для длительной терапии, курс лечения препаратом не должен превышать 5-7 дней.

Общая продолжительность тернии не должна составлять более 7 дней. Кетосид следует применять во время нам после еды, запивая стаканом воды (1.50 мл).

Побочные эффекты, о которых сообщалось при разаезнанком применении декскетопрофена трометамола и тиоколхикозид, перечислены ниже: очень часто (21/10); часто (от 21/100 до <1/10); нечасто (от 1/1.000 до 1/100), редко (от 21 / 10,000 до <1/1000), очень редко (1/10 000); неизвестно (невозможно оценить по имеющимся данным).

Со стороны сердечно-сосудистой системы

• Нечасто: сердцебиение.
• Редко: артериальная гипертензия.
• Очень редко: тахикардия, гипотония.

Со стороны иммунной системы

• Редко: отек гортани.
• Очень редко: анафилактическая реакция, включая анафилактический шок.

Со стороны обмена веществ

• Редко: анорексия.

Со стороны центральной нервной системы

• Нечасто: бессонница, беспокойство, головная боль, головокружение, сонливость.
• Редко: парестезия, обморок.

Со стороны органы зрения

• Очень редко: нечеткость зрения.

Со стороны дыхательной системы, грудной клетки и средостения

• Очень редко: бронхоспазм.

Со стороны пищеварительной системы

• Часто: тошнота и/или рвота, боль в животе, диарея, диспепсия.
• Нечасто: гастрит, запор, сухость во рту, метеоризм
• Редко: язвенная болезнь, кровотечение или перфорация язвенной болезни.
• Очень редко: панкреатит, гепатоцеллюлярное повреждение.

Со стороны опорно-двигательного парный и соединительной ткани

• Редко: боль в спине.

Со стороны почек и мочевыводящих путей

• Редко: полиурия, острая почечная недостаточность.
• Очень редко: нефрит или нефротический синдром.

Со стороны репродуктивной системы

• Редко: нарушения менструального цикла, функций простаты.

Общие расстройства организма

• Нечасто: утомляемость, боль, озноб, недомогание.
• Редко: периферический отек.

Со стороны иммунной системы

• Нечасто: зуд.
• Редко: крапивница.
• Неизвестно: ангионевротический отек внутримышечно, анафилактический шок после введения.

Со стороны нейтральный нервной системы

• Часто: сонливость.
• Неизвестно: обморок (обычно происходит через несколько минут после введения в/м), преходящее спутанность сознания и возбуждение, судороги.

Со стороны пищеварительной системы

• Часто: диарея.
• Нечасто: тошнота, рвота.

Со стороны кожи: нечасто - аллергическая реакция.

Препарат противопоказан в следуконних случаях:

• Пациенты с повышенной чувствительностью в декскетопрофену, тиоколхикозид, другим НПВП или любому вспомогательному веществу в составе препарата.
• При вялом параличе, мышечной гипотонии.
• У пациентов с кровотечением и принимающих антикоагулянтные препараты.
• У пациентов с желудочно-кишечным кровотечением или другими активными кровотечениями или нарушениями свертываемости крови.
• Пациенты с активной или подозреваемой язвенной болезнью кровотечением или пациенты с рецидивирующей язвенной болезнью кровотечением (два или более различных эпикда доксанной из нав кровотечения) или хронической диспепсией.
• Пациенты с желудочно-кишечными кровотечениями или пункциями в анамнезе, связанными с предыдущей терапией ПВП.
• У пациентов с болезнью Крона, язвенным колитом.
• Пациенты с брокоснальной астмой в анамнезе.
• У пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью.
• Пациенты с умеренным или тяжелым нарушением функции почек.
• У пациентов с тяжелым нарушением фузнодан печени.
• У пациентов с нарушениями свертывания крови.
• Лечение периоперационной боли в случае операции по шунтированию (АКШ).
• В течение всего периода беременности и период лактации.
• У пациентов 18 лет и младше.

Препарат не следует использовать повесним с встмой, крапланецей или аллергической реакцией в анамнезе в результате приема поляна или других НПВП. У таких пациентов наблюдались отважные, редко смертельные анафилактические реакции, вызванные красном НПВП.

Симптомы передозировки декскетопрофена трометамола неизвестны.

В отношении НПВП наблюдались следующие симптомы:

Головная боль, тошнота, рвота, боль в эпигнетрон, желудьучиониннечное кровотечение. редко диарея, дезориентация, возбуждение, кома, головокружение, ступор, шум в ушах. обмороки, занидические судороги. При выраженном отравлении возможны острая почечная недостаточность и поражение печени.

В случае случайного проглатывания или чрезмерного использования следует немедленно применять симптоматическое лечение в зависимости от клинического состояния пациента. Возможность применения активированного угля следует рассматривать в течение первого часа, при принятии декскетопрофена трометамола в дозе более 5 таблеток взрослым или ребенком.

В качестве альтернативы, у взрослых, следует рассмотреть возможность промывания желудка в течение одного часа в случае потенциально опасной для жизни передозировки Может быть обеспечен форсированный диурез,

Следует тщательно контролировать функции почек и печени. После приема потенциально токсичных доз следует наблюдать не менее четырех часов. Частые или продолжительные судороги следует лечить с помощью внутривенного введения диазепама. В зависимости от клинического состояния пациента могут потребоваться другие меры. Декскетопрофен трометамол можно вывести из организма путем диализа.

Случаев передозировки при применении тиоколхиконила до настоящего времени не зарегистрировано. Можно предположить, что основными проявлениями передозировки были бы токсические эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта.

Лечение: симптоматическое. Специфических антидотов не существует.

Безопасность декскетопрофена у детей и подростков не установлена.

Следует соблюдать осторожность при использовании у пациентов с аллергическими состояниями в анамнезе.

Частота нежелательных эффектов масока у пожилых людей при приеме НПВП. У таких пациентов лечение следует начинать с низких до желудочно-кишечные (ЖКТ) эффекты язвы ЖКТ, кровотечение или риск перфорации НПВП, включая декскетопрофен, могут вызывать серьезные побочные эффекты со стороны ЖКТ, такие как воспаление, кровотечение, изъята или перфорация, в желудке, тонком или толстом кишечнике. Эти серьезные побочные эффекты могут возникать в любое время во время лечения у пациентов, принимающих НПВП.

Язвы верхних отделов желудочно-кишечного тракта, сильное кровотечение или перфорация из- за НПВП возникают примерно у 19% пациентов, получавших лечение в течение 3-6 месяцев, и у 2% до 4% пациентов, подопечных в течение одного года. Сохранение этих тенденций с течением времени увеличивает вероятность развития серьезного желудочно- кишечного расстройства на любом этапе лечения пациента. Однако даже краткосрочное лечение сопряжено с риском. Как и все НГІВП, Кетосид может повышать азот мочевины и креатинин плазмы. Как и другие ингибиторы синтеза простагландинов, прием препарата может быть связан с

нежелательными эффектами на почечную енетему, что может привести к гломерулярному нефриту, интерстициальному нефриту, папиллярному некрозу почек, нефротиновому синдрому и острой почечной недостаточности.

Лечение препаратом Кетосил не рекомендуется пациентам с серьезными заболеваниями почек. Если лечение начато, рекомендуется внимательно следить за функцией почек пациента.

Как и все другие НПВП. декскетопрофен трометамол может вызывать гипертонию или обострение ранее существовавшей гипертензии, и оба состояния повышают риск сердечно-сосудистых проявлений. НПВП, включая декскетопрофен трометамол, следует применять с осторожностью пациентам артериальной гипертонией. В начале терапии декскетопрофеном трометамолом и в течение всего курса лечения следует тщательно контролировать артериальное давление.

Кетосид может вызвать временное небольшое увеличение некоторых лабораторных параметров состояния печени и значительное повышение АСТ в АЛТ. Лечение следует прекратить, если такие параметры увеличиваются в связи с приемом препарата.

Врачи должны следить за пациентами на предмет признаков или симптомов желудочно- кишечного кровотечения, поскольку серьезные раны желудочно-кишечного тракта и кровотечение могут возникать без первых симптомов. Полный анализ крови и биохимические профили пациентов, получающих длительную терапию НПВП, следует периодически проверять. Если развиваются клинические признаки и симптомы, совместимые с заболеванием печени или почек, или возникающих системные симптомы (например, эозинофилия, сыпь и т. д.), или результаты печеночных тестов становятся ненормальными или ухудшаются, прием Кетосида следует прекратить.

Доклинические исследования показали, что один из метаболитов тиоколхикозида (S1.59.0955) в концентрациях, близких воздействию на человека, наблюдаемый при дозах 8 мг два раза в день, вызывает анеуплоидию (т.е. перанное количество хромосом в делящихся клетках). Тератогенность пасунзовудии, по-видимому, валяется фактором риска эмбриональной токсичности самопроизвольного аборта и нарушения мужской фертильности, а также потенциальным фактором риска рака. В терапевтических целях следует избегать использования препарата в дозах, превышающих рекомендуемую, или длительного применения.

В постмаркетинговом опыте сообщалось о холестатическом c тиоколхикозид. Сообщалось о тяжелых случаях (например, фульминантный геnarur) y пациентов, одновременно принимавших НПВП или парацетамол. Пациентов следует предупредить о необходимости незамедлительно сообщать о симптомах, которые могут быть связаны с токсичностью печени.

Тиоколхикозид может увеличивать судороги, особенно у пациентов с эпилепсией или у пациентов с риском судорог. Пациентов следует тщательно проинформировать о потенциальном риске беременности и эффективных мерах контрацепции, которые необходимо соблюдать.

В случае диареи после перорального приема терапию тиоколхикозида следует прекратить.

Беременность и период лактации

Препарат противопоказан для применения в течение всего периода беременности и лактации, поскольку тиоколхикозид, имеющийся в составе препарата оказывает эмбриотоксическое и фетотоксическое действие. Декскетопрофен, являющийся представителем группы НПВП также противопоказан при беременности и в период лактации.

Влияние на способность управлять автомобилем и сложными механизмами

В связи с возможным появлением головокружения и сондиности в период применения

препарата Кетосид, способность к концентрации и быстрота психомоторных реакций у пациентов могут снижаться, особенно в первый час после приема. Поэтому во время применения препарата Кетосид следует соблюдать осторожность при управлении. транспортными средствами и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрация внимания и быстроты психомоторных реакций.

Исследования эффективности и безопасности у детей и подростков не проводились. Поэтому препарат не следует применять детям до 18 лет.

Декскетопрофен

Следует избегать одновременного применения двух или более НПВП (высочай ацетилсалициловую кислоту), поскольку это может увеличить риск нежелательных валяння.

Аспирин, когда декскетопрофен назначается с аспирином, скорость свертывания белков снижается, даже если клиренс снобозниго декскетопрофена не изменяется. Хотя клиническое начение этого в пази дейстици поннество, как и в случае с другими НПВП одновременный прием деканетопрозрении аспирави обычна не рекомендуется, поскольку он увеличивает вероятность побочных эффектов.

Антикоагулянты: НПВП могут усиливать действие антикоагулянтов, таких как варфарин 8а высокого светильники декскетопрофена с белками плазмы, ингибирования функции тромбоцитов в повреждения слизистой оболочки гастродуоденальной зоны. Если этой

комбинаций нельзя избежать, следует проводить тщательное клиническое наблюдение и наблюдение за лабораторными показателями.

Варфарин: действие варфарина и ИПВП на желудочно-кишечные кровотечения валяется синергичным, то есть пациенты, которые принимают это два препарата вместе, имеет более высокий риск развития тяжелого желудочно-кишечного кровотечения, чем пациенты, принимающие эти препараты по отдельности.

Кортикостероиды: повышенный риск язвы желудочно-кишечного тракта или кровотечения.

Препараты лития: НППВП приводят к повышению уровня лития в плазме и снижению почечного клиренса лития.

Средняя минимальная концентрация лития увеличилась на 15%, а почечный клиренс снизился примерно на 20%. Эти эффекты объясняются ингибированием синтеза простагландинов в почках НПВП. Следовательно, при одновременном применении НПВП в лютия необходимо тщательно контролировать пациента на предмет токсичности лития.

Метотрексат, 15 мг в неделю или более высокие дона в целом наблюдается повышение гематологической токсичности уменьшения почечного клиренса метотрексата при применении вместе с противовоспалительными средствами. Сообщалось, что НПВП конкурентно ингибируют накопление метотрексата в срезах почек кролика. Это указывает на то, что НПВП могут усиливать тохенность метотрексата. Следует соблюдать осторожность, если Кетосил назначают одновременно с метотрексатом.

Гидантоины и сульфаниламиды; возможно усиление токсического действия этих соединений.

Комбинации, требующие внимания

Диуретики, ингибиторы АПФ и антагонисты рецепторов ангиотензина II: Декскетопрофен может снижать действие диуретиков в гипотензивных средств. В текущих отчетах утверждается, что НПВП могут снижать антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ. Это взаимодействие следует учитывать у пациентов, принимающих НПВП с ингибиторами АПФ. Одновременное применение ингибиторов циклооксигеназы и ингибиторов АПФ или антагонистов рецепторов ангиотензина. И у некоторых пациентов с нарушенной функцией почек (например, пациентов с обезвоживанием или пожилых пациентов с нарушением функции почек) может выпивать дальнейшее нарушение функции почек, часто обратимое. В случаях, когда декскетопрофен и диуретик назначают вместе, диуретики могут повышать риск нефротоксичности НПВП Следует обеспечивать адекватную гидратацию пациентов и контроль функции почек в начале лечения.

Фуросемид: Клинические исследования и постмаркетинговые наблюдения показывают, что использование декскетопрофена может снизить натрийуретический эффект фуросемида и тиазидов у некоторых пациентов. Этот ответ объясняется ингибированием почечного синтеза простагландинов. При одновременном применения НПВП необходимо тщательно наблюдать за пациентом на предмет признаков почечной недостаточности. Пентоксифиллин: увеличивает риск кровотечения.

Необходимо усилить клинический мониторинг.

Зидовудин: повышенный риск отравления эритроцитами возникает из-за тяжелая анемия и его воздействия на ретикулоциты через неделю после начала приема НПВП. Общий анализ крови и количество ретикулоцитов следует проверять через 1-2 недели после начала лечения НПВП.

Сульфонилмочевины: НПВП могут усиливать свои гипогликемические эффекты, удаляя сульфонилмочевины из мест их связывания с белками олизмы. Бета-адреноблокаторы лечение ИПВП может свичниць, антигипертензивный эффект за счет подавления синтеза прости видиков.

Циклоспорин такролимус: нефротоксичность может усиливаться под действием НПВП, опосредованных ингибированием синтеза простагландинов в почках.

Тромболитики: повышают риск кровотечения.

Антиагреганты и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС): повышают риск желудочно-кишечного кровотечения

Пробенецид концентрация декскетопрофена в плазме может увеличиваться, это взаимодействие может быть связано с механизмом ингибирования и конъюгацией глюкуровидя в области секреции почечных канальцев и требует корректировки дозы декскетопрофена.

Сердечные гликозиды: НПВП могут усугубить сердечную недостаточность, снизить скорость клубочковой фильтрация (СКФ) и повысить уровень гликозидов в плазме.

Мифепристон: НПВП не следует использовать в течение 8-12 дней после приема мифепристона, поскольку ингибиторы простагландинсинтетазы теоретически могут снизить эффективность мифепристона.

Хинолоновые антибиотики: данные исследований на животных показывают, что прием высоких доз хинолонов НПВП может увеличить риск развития судорог.

Принимая тиоколхикозид с другими препаратами, которые имеют миорелаксирующее воздействие на опорно-двигательном аппарате не рекомендуют, поскольку они могут усиливать эффект друг друга.

Кетосид 25 мг/4 мг: По 10 таблеток в блистере из ПВХ/ПВДХ или алюминия. По 2 блистера вместе с ниструкцией по медицинскому применению помещают в картонную коробку.

Кетосид 25 мг/8 мг: По 14 таблеток в блистере из ПВХ/ПВДХ или алюминия. По одному блистеру вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в картонную коробку.

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.

Не следует применять после истечения срока годности.

По рецепту.

Drogsan İlaçları San. ve Tic. A.Ş. Esenboğa Merkez Mah. Çubuk Cad. No: 31. 06760 Cubuk Aнкара Турция.