Контролок таблетки по 40 мг №14 (1 блистер)

1 таблетка содержит:

активное вещество: пантопразола натрия сесквигидрат - 45,10 мг, соответствует пантопразолу - 40,00 мг.

вспомогательные вещества: натрия карбонат безводный - 10,00 мг; маннитол - 42,70 мг; кросповидон - 50,00 мг; повидон К90 - 4,00 мг; кальция стеарат - 3,20 мг; вода очищенная - 9,00 мг;

Оболочка: гипромелоза-2910 - 19,00 мг; повидон К25 - 0,38 мг; титана диоксид Е171 - 0,34 мг; краситель железа оксид желтый Е172 - 0,03 мг; пропиленгликоль - 4,25 мг; эудрагит L 30D-55* - 14,56 мг; триэтилцитрат - 1,45 мг.

*Состав дисперсии Эудрагита L30D-55: эудрагит L30D-55 (Метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер [1:1]) - 14,13 мг; полисорбат 80 - 0,33 мг; натрия лаурилсульфат - 0,10 мг;

Коричневые чернила Opacode S-1-16530 для нанесения маркировки на таблетки: шеллак (shellac) 0,036 мг; краситель железа оксид красный (Е172) - 0,009 мг; краситель железа оксид черный (Е172) - 0,009 мг; краситель железа оксид желтый (Е172) - 0,0009 мг; аммиака раствор концентрированный 25 % - 0,001 мг;

Овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета с ядром от белого до почти белого цвета. На одной стороне таблетки коричневыми чернилами напечатано: «Р40».

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой.

Н+-К+-АТФ-азы (протонного насоса) ингибитор. Код ATX: A02BC02.

Ингибитор протонного насоса (Н+-К+-АТФ-азы). Блокирует заключительную стадию секреции соляной кислоты, снижая базальную и стимулированную секрецию, независимо от природы раздражителя.

Антисекреторная активность

После первого перорального приема 20 мг препарата Контролок® снижение секреции желудочного сока на 24% наступает через 2,5-3,5 ч и на 26% через 24,5-25,5 ч. После перорального приема однократно в сутки в течение 7 дней антисекреторная активность возрастает до 56% через 2,5-3,5 ч и до 50% через 24,5-25,5 ч. При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori, снижение желудочной секреции повышает чувствительность микроорганизмов к антибиотикам. Не влияет на моторику желудочно-кишечного тракта. Секреторная активность нормализуется через 3-4 дня после окончания приема.

По сравнению с другими ингибиторами протонного насоса Контролок имеет большую химическую стабильность при нейтральном рН, и меньший потенциал взаимодействия с оксидазной системой печени, зависящей от цитохрома Р450. Поэтому не наблюдалось клинически значимого взаимодействия между препаратом Контролок® и многими другими препаратами.

Фармакокинетика

Пантопразол быстро всасывается после приема внутрь. Максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) при пероральном применении достигается уже после первой дозы в 40 мг. В среднем, Сmах, равная 1,0-1,5 мкг/мл достигается через 2,0 - 3,0 мкг/мл через 2,5 ч для дозировки 40 мг. Данный показатель остается постоянным после многократного применения данного препарата.

Объем распределения составляет 0,15 л/кг, клиренс - 0,1 л/ч/кг.

Период полувыведения препарата -1ч.

Фармакокинетика одинакова как после однократного, так и после многократного применения препарата.

Связывание пантопразола с белками плазмы крови составляет 98%. Метаболизируется в печени. Основной путь выведения - через почки (около 80%) в виде метаболитов пантопразола, в небольшом количестве выводится через кишечник. Основным метаболитом в плазме крови и в моче является десметил пантопразол, конъюгируют с сульфатом.

Абсолютная биодоступность таблеток пантопразола - 77%. Одновременное применение их с пищей не влияет на площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) и Сmах.

При применении пантопразола у пациентов с ограниченным функционированием почек (включая пациентов, находящихся на гемодиализе) снижения дозы не требуется. Как и у здоровых пациентов, период полувыведения пантопразола является коротким. Детализируется только очень небольшая часть препарата. Не аккумулирует. У пациентов с циррозом печени (классов А, В и С по классификации Чайлд-Пью) значение периода полувыведения увеличивается до 7-9 ч при применении пантопразола в дозировке 40 мг. Показатель AUC увеличивается в 5-7 раз для дозировки 40 мг. Cmaх увеличивается в 1,5 раза для дозировки 40 мг по сравнению со здоровыми пациентами.

Небольшое повышение показателя AUC и Стах у пожилых людей не является клинически значимым.

• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в фазе обострения), эрозивный гастрит (в том числе связанный с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов НПВП);
• синдром Золлингера-Эллисона;
• эрадикация Helicobacter pylori в комбинации с антибактериальными средствами.

Контролок принимают внутрь, до еды, не разжевывая и не измельчая, запивая достаточным количеством жидкости.

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивный гастрит (в том числе, связанные с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов НПВП). По 40-80 мг в сутки.

Курс лечения - 2 недели при обострении язвенной болезни двенадцатиперстной кишки и 4-8 недель при обострении язвенной болезни желудка.

Противорецидивное лечение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки - по 20 мг в сутки.

Эрадикация Helicobacter pylori.

Рекомендованы следующие комбинации:

Контролок по 20-40 мг 2 раза в сутки + амоксициллин по 1000 мг 2 раза в сутки + кларитромицин по 500 мг 2 раза в сутки

Контролок по 20-40 мг 2 раза в сутки + метронидазол по 500 мг 2 раза в сутки + кларитромицин по 500 мг 2 раза в сутки

Контролок по 20-40 мг 2 раза в сутки + амоксициллин по 1000 мг 2 раза в сутки + метронидазол по 500 мг 2 раза в сутки.

Курс лечения - 7-14 дней.

Синдром Золлингера-Эллисона. По 40-80 мг в сутки.

У пациентов с выраженными нарушениями функции печени дозу следует уменьшить до 40 мг 1 раз в 2 дня. В этом случае необходимо контролировать биохимические показатели крови. При увеличении активности печеночных ферментов следует прекратить применение препарата.

Коррекции дозы у пожилых пациентов, а также у пациентов с нарушением функции почек и печени не требуется, но нельзя превышать суточную дозу 40 мг. Исключением является применение комбинированной антимикробной терапии в отношении Helicobacter pylori, когда и пожилые пациенты должны принимать Контролок ® 40 мг 2 раза в сутки.

Не следует принимать Контролок® в целях профилактики.

При приеме препарата Контролок® в соответствии с показаниями и в рекомендуемых дозах побочные явления возникают крайне редко. Наиболее частыми нежелательными побочными реакциями являются диарея и головная боль - наблюдаются примерно у 1% пациентов.

Ниже приводятся данные о нежелательных побочных реакциях в зависимости от частоты их возникновения:

Очень часто > 1/10

Часто > 1/100 и < 1/10

Нечасто > 1/1000 и < 1/100

Редко > 1/10000 и < 1/1000

Очень редко < 1/10000, включая отдельные случаи

Частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных).

Нарушения со стороны кровеносной и лимфатической системы:

Редко: агранулоцитоз.

Очень редко: тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения.

Нарушения со стороны нервной системы:

Нечасто: головная боль, головокружение.

Редко: дизгевзия.

Нарушения со стороны органов зрения:

Редко: нарушение зрения (затуманивание).

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

Нечасто: диарея, тошнота/рвота, вздутие живота и метеоризм, запор, сухость во рту, боли в животе.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:

Частота неизвестна:

Интерстициальный нефрит.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

Нечасто: экзантема/сыпь, зуд.

Редко: крапивница, ангионевротический отек.

Частота неизвестна: злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса - Джонсона), экссудативная многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, светочувствительность.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:

Редко: артралгия, миалгия.

Нарушения со стороны обмена веществ:

Редко: гиперлипидемия и повышенная концентрация липидов (триглицеридов, холестеролов), изменение массы тела.

Частота неизвестна: гипонатриемия, гипомагниемия.

Общие расстройства:

Нечасто: слабость, утомляемость и недомогание.

Редко: повышение температуры тела, периферические отеки.

Нарушения со стороны иммунной системы:

Редко: гиперчувствительность (в том числе анафилактические реакции и анафилактический шок).

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:

Нечасто: повышение активности печеночных ферментов (аспартатаминотрансферазы, глутамилтрансферазы).

Редко: повышение уровня билирубина.

Частота неизвестна: гепатоцеллюлярные повреждения, желтуха.

Нарушения со стороны психики:

Нечасто: нарушение сна.

Редко: депрессия (включая обострения имеющихся расстройств).

Очень редко: дезориентация (включая обострения имеющихся расстройств).

Частота неизвестна: галлюцинации, спутанность сознания (в особенности у предрасположенных к этому пациентов), а также возможное обострение симптомов при их существовании до начала терапии.

• повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата, а также к сое.
• диспепсия невротического генеза.
• совместное применение с атазанавиром.
• возраст до 18 лет.
• беременность, период лактации.

До настоящего времени явлений передозировки в результате применения препарата Контролок® отмечено не было. Дозы до 240 мг вводились внутривенно в течение 2 минут и переносились хорошо.

Тем не менее, в случае передозировки и только при наличии клинических проявлений проводится симптоматическая и поддерживающая терапия. Пантопразол не выводится посредством гемодиализа.

Перед началом лечения препаратом Контролок следует исключить возможность злокачественного новообразования, поскольку препарат может маскировать симптомы и отсрочить правильную постановку диагноза.

Пациенты должны проконсультироваться с врачом, если им предстоит проведение эндоскопии или мочевинного дыхательного теста.

Пациенты должны проконсультироваться с врачом, если имеются следующие случаи: непреднамеренная потеря веса, анемия, желудочно-кишечное кровотечение, расстройство глотания, постоянная рвота или рвота с кровью.

В этих случаях прием препарата может частично облегчить симптомы и отсрочить правильную диагностику; ранее перенесенное хирургическое вмешательство на желудочно-кишечном тракте или язва желудка; непрерывное симптоматическое лечение диспепсии и изжоги в течение 4 недель и более; заболевания печени, в том числе желтуха и печеночная недостаточность; другие серьезные заболевания, ухудшающие общее состояние здоровья;

Пациенты в возрасте старше 55 лет, при наличии новых или недавно изменившихся симптомов, должны проконсультироваться с врачом.

При приеме препаратов, снижающих кислотность желудочного сока, незначительно повышается риск желудочно-кишечных инфекций, возбудителями которых являются бактерии рода Salmonella spp., Campylobacter spp. или С. difficile.

Применение при беременности и лактации

Противопоказано.

Влияние на способность управления транспортными средствами/механизмами

Следует воздержаться от управления транспортными средствами и другими механизмами, требующими повышенного внимания, из-за вероятности головокружений и нарушения зрения.

Препарат не следует применять после истечения срока годности и следует хранить в недоступном для детей месте.

Не рекомендуется одновременное применение других ингибиторов протонного насоса или блокаторов Н - гистаминовых рецепторов без консультации врача.

Одновременное применение препарата Контролок® может уменьшить всасывание препаратов, чья биодоступность зависит от рН среды желудка (например, соли железа, кетоконазол).

Контролок® может быть назначен без риска лекарственного взаимодействия:

• пациентам с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, принимающим сердечные гликозиды (дигоксин), блокаторы медленных кальциевых каналов (нифедипин), бета-адреноблокаторы (метопролол);
• пациентам с заболеваниями желудочно-кишечного тракта, принимающим антациды, антибиотики (амоксициллин, кларитромицин);
• пациентам, принимающим пероральные контрацептивы, содержащие левоноргестрел и этинилэстрадиол;
• пациентам, принимающим нестероидные противовоспалительные препараты (диклофенак, феназон, напроксен, пироксикам);
• пациентам с заболеваниями эндокринной системы, принимающим глибенкламид, левотироксин;
• пациентам с тревожными состояниями и расстройствами сна, принимающим диазепам;
• пациентам с эпилепсией, принимающим карбамазепин и фенитоин;
• пациентам, принимающим непрямые антикоагулянты, такие как варфарин и фенпрокумон, под контролем протромбинового времени и MHO в начале и по окончанию лечения, а также во время нерегулярного приема пантопразола;
• пациентам, перенесшим трансплантацию, принимающим циклоспорин, такролимус.

Также отмечено отсутствие клинически значимого лекарственного взаимодействия с кофеином, этанолом, теофиллином.

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой 40 мг.

По 14 таблеток в блистере Алюминий ПВХ/ Алюминий ПВХ. 1 или 2 блистера вместе с инструкцией по применению в пачке картонной.

По 5 таблеток в блистере, вложенном в складывающуюся картонную обложку. По 3 картонных обложки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.

По 7 таблеток в блистере, вложенном в складывающуюся картонную обложку. По 1 или 4 картонных обложки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.

При температуре не выше 25 °С.

3 года.

По рецепту.

Никомед ГмбХ, Германия

Nycomed GmbH, Germany

Бик-Гульден-Штрассе 2, Д-78467 Констанц, Германия

Byk-Gulden-Strasse 2, D-78467 Konstanz, Germany.