Лицеф порошок д/ин. по 1000 мг (флакон)

1 флакон содержит: 1000 мг цефтриаксона (в виде цефтриаксона натрия).

Порошок белого цвета.

Порошок для приготовления раствора для инъекций.

Антибиотик (гр.цефалоспоринов).

Лицеф представляет собой антибиотик широкого спектра действия цефалоспоринового ряда третьего поколения. Оказывает бактерицидное действие за счет угнетения синтеза клеточной мембраны бактерий. Активен в отношении большинства грамотрицательных, многих грамположительных возбудителей и некоторых анаэробов. Устойчив к действию бета-лактамаз, продуцируемых бактериями.

Чувствительные к препарату аэробные грамотрицательные бактерии: Aeromonas spp., Alcaligenes spp., Branhamella catarrhalis, Citrobacter spp., Enterobacter spp. (некоторые штаммы устойчивы), E.coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (в том числе Kl. pneumoniae), Moraxella spp., Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa (некоторые штаммы устойчивы), Salmonella spp. (в том числе S. typhi), Serratia spp. (в том числе S. marcescens), Shigella spp., Vibrio spp. (в том числе V. cholerae), Yersinia spp. (в том числе Y. enterocolitica).

Многие штаммы вышеперечисленных микроорганизмов, которые в присутствии других антибиотиков, например, пенициллинов, цефалоспоринов первого и второго поколений и аминогликозидов устойчиво размножаются, чувствительны к Лицефу. По клиническим данным при первичном и вторичном сифилисе отмечается хорошая эффективность препарата.

Аэробные грамположительные бактерии, чувствительные к Лицефу: Streptococcus agalactiae, Staphylococcus aureus (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Streptococcus bovis, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans.

Staphylococcus spp., устойчивый к метициллину, резистентен и к цефалоспоринам, в том числе и к Лицефу. Большинство штаммов Enterococcus spp. (например, Enterococcus faecalis) также устойчивы к препарату.

Анаэробные возбудители, чувствительные к Лицефу: Bacteroides spp., Clostridium spp. (кроме Cl. difficile), Fusobacterium spp. (кроме F. mortiferum и F. varium), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. Некоторые штаммы Bacteroides spp. (например, В. fragilis), вырабатывающие бета-лактамазу, устойчивы к Лицефу.

Фармакокинетика

При внутримышечном/внутривенном введении Лицеф хорошо проникает в ткани и жидкости организма. Биодоступность при внутримышечном введении составляет 100%. Максимальная концентрация в плазме крови при внутримышечном введении достигается через 2-3 часа. Обратимо связывается с альбуминами плазмы на 85-95%, и это связывание обратно пропорционально его концентрации в крови.

Лицеф быстро диффундирует в интерстициальную жидкость, где свое бактерицидное действие в отношении чувствительных к нему микроорганизмов сохраняет в течение 24 часов. Период полувыведения длительный, и у взрослых составляет около 8 часов, у пожилых людей старше 75 лет удлиняется примерно в два раза, а у новорожденных составляет 6,5-8 дней.

У взрослых 50-60% Лицефа выводится в неизмененной форме с мочой, 40-50% с желчью. У новорожденных примерно 70% от введенной дозы Лицефа выводится почками. При нарушениях функции почек или печени у взрослых фармакокинетика Лицефа почти не изменяется (возможно, незначительное удлинение периода полувыведения), благодаря перераспределению функций: если нарушена функция почек, увеличивается выделение с желчью, а если имеет место патология печени, то усиливается выведение почками.

Цефтриаксон хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер.

Лицеф эффективен в отношении всех инфекций, вызванных чувствительными к нему штаммами бактерий:

• сепсис;
• воспаление оболочек головного мозга (бактериальный менингит, в т.ч. у новорожденных);
• инфекции органов брюшной полости (перитонит, инфекции желчевыводящих путей, в т.ч. холангит, эмпиема желчного пузыря и другие инфекции желудочно-кишечного тракта);
• инфекции костей и суставов, инфекции челюстно-лицевой области;
• инфекции кожи и мягких тканей, инфицированные раны и ожоги;
• профилактика и лечение инфекций у больных с ослабленным иммунитетом (в т.ч. с нейтропенией и онкологическими заболеваниями);
• инфекции почек и мочевыводящих путей (неосложненные и осложненные, в т.ч. пиелит, острый и хронический пиелонефрит, цистит, простатит, эпидидимит);
• инфекции дыхательных путей (острый и хронический бронхит, пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры, бронхоэктазы и т.д.);
• инфекции ЛОР-органов (мастоидит, средний отит и т.д.);
• инфекции, передающиеся половым путем (в том числе гонорея);
• перед оперативными вмешательствами с целью профилактики инфекций.

Лицеф вводят внутримышечно и внутривенно струйно или капельно.

Правила приготовления и введения препарата

Для внутримышечного введения:

1 г Лицефа растворяют в 3,5 мл 1% раствора лидокаина гидрохлорида.

Вводят глубоко в ягодичную мышцу. Рекомендуется вводить не более 1 г в одну ягодицу.

Для внутривенного введения:

1 г Лицефа растворяют в 10 мл воды для инъекций.

Вводят в вену медленно в течение 2-4 минут.

Приготовленный раствор для инъекций Лицеф 1,0 г используется в течение 24 часов при хранении при температуре 2 °С-8 °С или в течение 6 часов при хранении при температуре 15 °С - 25 °С.

Новорожденным (до двухнедельного возраста) Лицеф назначают в дозе 20-50 мг/кг массы тела один раз в сутки. Превышение дозы недопустимо из-за незрелости ферментной системы у новорожденных.

Для грудных детей и детей в возрасте до 12 лет суточная доза Лицефа составляет 20-80 мг/кг массы тела один раз в сутки. У детей c массой тела 50 кг и более применяют обычные дозы для взрослых.

Взрослые и дети старше 12 лет: по 1 г один раз в сутки (каждые 24 часа). В тяжелых случаях или при инфекциях, возбудители которых обладают лишь умеренной чувствительностью к цефтриаксону, суточная доза составляет 2-4 г.

Длительность лечения зависит от характера и тяжести заболевания. Как и в случае применения других антибиотиков, введение Лицефа рекомендуется продолжить не менее чем в течение 3 дней после нормализации температуры тела.

Внутривенное введение препарата в дозе более 50 мг/кг массы тела должно проводиться капельно в течение не менее 30 минут.

При бактериальном менингите новорожденным и детям препарат назначают в начальной дозе 100 мг/кг массы тела один раз в сутки.

Максимальная суточная доза - 4 г. После идентификации возбудителя доза может быть уменьшена.

При лечении гонореи рекомендуемая доза составляет 250 мг Лицефа однократно внутримышечно.

У больных с нарушениями функции почек при условии нормальной функции печени и у больных с нарушениями функции печени при условии сохраненной функции почек нет необходимости в уменьшении дозы препарата. В случае выраженной почечной недостаточности (клиренс креатинина 10 мл/мин.) доза Лицефа не должна превышать 2 г в сутки.

При одновременном нарушении функции печени и почек, а также у больных, находящихся на гемодиализе, необходимо регулярно контролировать концентрацию цефтриаксона в сыворотке крови.

Для профилактики послеоперационных инфекций рекомендуется однократное введение 1-2 г Лицефа за 30-90 минут до операции. При колоректальной хирургии следует вводить 2 г внутримышечно, в сочетании с подходящим веществом, активным в отношении анаэробных бактерий.

Лицеф в большинстве случаев хорошо переносится. Побочные эффекты, как правило, обратимы и исчезают после отмены препарата.

Со стороны пищеварительной системы:

• тошнота;
• рвота;
• диарея или запор;
• метеоризм;
• абдоминальные боли;
• нарушение вкуса;
• стоматит;
• глоссит;
• псевдомембранозный энтероколит;
• повышение активности печеночных трансаминаз (реже - щелочной фосфатазы, билирубина, холестатическая желтуха);
• дисбактериоз.

Применение цефтриаксона в высоких дозах может привести к развитию псевдохолелитиаза.

Гематологические изменения:

• лейкопения;
• нейтропения;
• гранулоцитопения;
• лимфоцитопения;
• тромбоцитоз;
• тромбоцитопения;
• гемолитическая анемия;
• нарушение свертываемости крови;
• удлинение протромбинового времени;
• редко - эозинофилия, единичные случаи агранулоцитоза.

Со стороны мочевыделительной системы:

• глюкозурия;
• повышение содержания мочевины и креатинина в плазме крови;
• цилиндрурия;
• гематурия;
• олигурия;
• анурия.

Аллергические и иммунопатологические реакции:

• крапивница;
• озноб или лихорадка;
• сыпь;
• зуд;
• бронхоспазм;
• мультиформная эритема;
• синдром Стивенса-Джонсона;
• токсический эпидермальный некролиз;
• сывороточная болезнь;
• ангионевротический отек;
• анафилактический шок.

Возможно развитие флебита после в/в введения препарата. Его можно избежать, вводя препарат медленно (в течение 2-4 минут); в/м инъекция без применения лидокаина болезненна, возможно образование инфильтрата в месте введения.

Прочие:

• головная боль;
• головокружение;
• носовые кровотечения;
• кандидоз.

Не имеется данных о передозировке препарата.

• известная повышенная чувствительность к цефалоспоринам и пенициллинам;
• одномоментное применение с кальций-содержащими инфузиями, из-за риска образования цефтриаксона кальция в виде осадка;
• новорожденные с гипербилирубинемией;
• недоношенные новорожденные до 41 недели (недели беременности + недели жизни);
• новорожденные в возрасте до 28 дней, рожденные с желтухой, гипоальбуминемией или с ацидозом.

При применении лидокаина в качестве растворителя (внутримышечная инъекция) необходимо учитывать также противопоказания для лидокаина.

Как и в случае применения других цефалоспоринов, при лечении препаратом Лицеф необходимо учитывать возможность развития анафилактических реакций.

При длительном лечении препаратом необходим регулярный контроль картины периферической крови.

В редких случаях при ультразвуковой диагностике возможно появление затемнения желчного пузыря, которое исчезает после отмены препарата. Даже если это явление сопровождается болями в правом подреберье, рекомендуется продолжить прием препарата на фоне симптоматического лечения.

В каждом грамме Лицефа содержится 3,6 ммоль натрия. Это необходимо принимать во внимание при применении у больных, держащих диету из-за солей.

Не имеется данных о воздействии Лицефа на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Однако следует помнить о возможном возникновении головокружения при терапии препаратом.

При беременности и кормлении

Применение препарата Лицеф во время беременности возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода (цефтриаксон проникает через плацентарный барьер).

При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания, так как цефтриаксон выделяется с грудным молоком.

При одновременном применении с петлевыми диуретиками (например, фуросемид) нарушений функции почек не наблюдается.

При одновременном применении с нестероидными противовоспалительными средствами и другими ингибиторами агрегации тромбоцитов увеличивается вероятность кровотечения.

Лицеф и аминогликозиды обладают синергизмом в отношении многих грамотрицательных бактерий. Подобная комбинация обоснована при лечении тяжелых и угрожающих жизни инфекций (например, вызываемых таким возбудителем, как Pseudomonas aeruginosa).

Не следует смешивать Лицеф в одном флаконе или шприце с другими антибиотиками.

Беречь от детей. Хранить при температуре 15 °С - 25 °С. Приготовленный раствор стабилен в течение 24 часов при температуре 2 °С - 8 °С или в течение 6 часов при температуре 15 °С - 25 °С.

2 года от даты производства. Не использовать после истечения срока годности.

Порошок для приготовления раствора для инъекций 1000 мг N1 (флаконы).

По рецепту.

Life Pharma Systems LLP, Великобритания, произведено: Brawn Laboratories Ltd.