Лоранекс раствор д/внут. прим. 0,5 мг/мл по 150 мл (флакон)

Каждый мл раствора для приема внутрь содержит:

активное вещество: дезлоратадин 0,5 мг;

вспомогательные вещества: сорбитол (70% раствор), пропиленгликоль, сахаралоза, гипромелоза, персиковый ароматизатор, натрия цитрат, кислота лимонная безводная, динатрия эдетат, вода очищенная.

Раствор для приема внутрь.

Антиаллергическое средство.

Фармакокинетика

Всасывание

Концентрации дезлоратадина в плазме крови можно определить в течение 30 минут после введения препарата взрослым и подросткам. Дезлоратадин хорошо поглощается с достижением максимальной концентрации приблизительно через 3 часа; конечный период полувыведения составляет приблизительно 27 часов. Степень накопления дезлоратадина соответствовала периоду его полувыведения (приблизительно 27 часов) и частоте дозирования один раз в день. Биодоступность дезлоратадина была пропорциональна дозе в диапазоне доз от 5 до 20 мг. В ряде фармакокинетических и клинических исследований у 6% пациентов наблюдались более высокие концентрации дезлоратадина. Частота случаев такого фенотипа слабого метаболизатора была сравнимой среди взрослых (6%) и педиатрических пациентов возрастом от 2 до 11 лет (6%), более высокой по обеим популяциям среди представителей негроидной расы (18% взрослых, 16% педиатрических пациентов), чем среди представителей европеоидной расы (2% взрослых, 3% педиатрических пациентов). В ходе фармакокинетического исследования с множественными дозами, проведенном с применением препарата в таблетированной форме здоровыми взрослыми людьми, было выявлено четыре пациента, которые были слабыми метаболизаторами дезлоратадина. У этих пациентов концентрация Cmax была в 3 раза выше приблизительно через 7 часов с конечным периодом полувыведения около 89 часов. Такие же фармакокинетические параметры были зарегистрированы в ходе фармакокинетического исследования с множественными дозами, проведенном с использованием препарата в сиропной форме среди детей-слабых метаболизаторов возрастом от 2 до 11 лет с диагнозом аллергического ринита. Экспозиция (AUC) воздействию дезлоратадина была приблизительно в 6 раз больше, а Cmax - приблизительно в 3-4 раза выше через 3-6 часов с конечным периодом полувыведения около 120 часов. Экспозиция была одинаковой у взрослых и у детей, которые являются слабыми метаболизаторами, при лечении соответствующими возрасту дозами. Общий профиль безопасности у этих пациентов был таким же, как и у общего населения. Эффекты воздействия дезлоратадина у детей-слабых метаболизаторов возрастом младше 2-х лет не изучались. В отдельных исследованиях с одноразовым применением рекомендованных доз у педиатрических пациентов были зарегистрированы показатели AUC и Cmax дезлоратадина, сравнимые с показателями, полученными для взрослых, которые получали дозу 5 мг дезлоратадина в виде сиропа.

Распределение

Дезлоратадин умеренно связывается (83-87%) с белками плазмы крови. Отсутствуют свидетельства клинически значимого накопления действующего вещества после применения одноразовой дозы дезлоратадина в день взрослыми и подростками (5 мг до 20 мг) в течение 14 дней. Результаты перекрестного исследования с одноразовым дозированием показали, что препараты в таблетированной форме и в форме сиропа являются биоэквивалентными. Поскольку раствор дезлоратадина для перорального применения содержит такую же концентрацию дезлоратадина, исследования биоэквивалентности не требуются и предполагается, что этот препарат эквивалентен сиропу и таблеткам.

Метаболизм

Ферменты, которые отвечают за метаболизм дезлоратадина, до сих пор не выявлены, в связи с чем нельзя полностью исключить возможность определенного взаимодействия препарата с другими лекарственными средствами. Дезлоратадин не ингибирует CYP3A4 в исследованиях in vivo, а исследования in vitro показали, что это лекарственное средство не ингибирует CYP2D6 и не является ни субстратом, ни ингибитором Р-гликопротеинов.

Выведение

В ходе исследования с применением одноразовой дозы 7,5 мг дезлоратадина не выявлено влияния пищи (высокожирный высококалорийный завтрак) на выведение дезлоратадина. В другом исследовании показано отсутствие влияния грейпфрутового сока на выведение дезлоратадина.

Лоранекс показан взрослым, подросткам и детям старше 1 года для устранения симптомов, связанных с: аллергический ринит; облегчение симптомов, связанных с аллергическими ринитами (воспаление носовых ходов, вызванное аллергией, например, сезонный аллергический ринит или аллергия на пылевых клещей) у взрослых и подростков 12 лет и старше.

Эти симптомы включают чихание, насморк или зуд носа, зуд неба или зуд, красные или слезящиеся глаза; крапивница; облегчение симптомов, связанных с крапивницей (кожное заболевание, вызванное аллергией). Эти симптомы включают кожный зуд и сыпь (крапивницу).

Взрослые и подростки возрастом 12 лет и старше 10 мл (5 мг) препарата Лоранекс раствор оральный один раз в день.

Педиатрическая популяция

Врач, который предписывает этот препарат, должен знать о том, что в большинстве случаев у детей возрастом младше 2-х лет ринит имеет инфекционное происхождение (см. раздел «Особые указания») и что данные в поддержку лечения инфекционного ринита путем применения препарата Лоранекс отсутствуют.

Дети от 1 до 5 лет: 2,5 мл (1,25 мг) препарата Лоранекс раствор для перорального применения 1 раз в день.

Дети от 6 до 11 лет: 5 мл (2,5 мг) препарата Лоранекс раствор для перорального применения 1 раз в день. Безопасность и эффективность использования препарата Лоранекс 0,5 мг/мл раствор для перорального применения для лечения детей возрастом младше одного года не установлены. Данные отсутствуют. Имеется ограниченный опыт клинического испытания эффективности применения дезлоратадина у детей возрастом от 1 до 11 лет и у подростков возрастом от 12 до 17 лет (см. разделы «Побочные действия» и «Фармакодинамика»).

Интермиттирующий аллергический ринит (присутствие симптомов в течение менее 4-х дней в неделю или менее 4-х недель) следует лечить с учетом истории болезни пациента. Лечение можно прекращать после того, как симптомы прошли, и возобновлять его при повторном возникновении симптомов. В случае персистирующего аллергического ринита (присутствие симптомов в течение 4-х и более дней в неделю и на протяжении более 4-х недель) во время периодов экспозиции воздействию аллергенов пациентам можно предложить непрерывное лечение.

Способ применения

Пероральное применение. Препарат можно принимать во время еды или вне приема пищи.

Резюме профиля безопасности В ходе клинических исследований на педиатрической популяции препарат сиропа дезлоратадина давали 246 детям возрастом от 6 месяцев до 11 лет. Общая частота возникновения нежелательных эффектов у детей возрастом от 2 до 11 лет в группе дезлоратадина была подобной показателю в группе плацебо. У детей возрастом от 6 до 23 месяцев наиболее частыми, по сравнению с группой плацебо, побочными эффектами были диарея (3,7%), повышенная температура (2,3%) и бессонница (2,3%).

В ходе дополнительного исследования на когорте детей возрастом от 6 до 11 лет не было выявлено никаких нежелательных явлений после применения единичной дозы 2,5 мг дезлоратадина в виде перорального раствора. При применении рекомендованной дозы в ходе клинических исследований на когорте взрослых и подростков с целым рядом медицинских показаний, включая аллергический ринит и хроническую идиопатическую крапивницу, нежелательные эффекты были обнаружены у 3% пациентов по сравнению с группой плацебо. Наиболее частыми, по сравнению с группой плацебо, нежелательными эффектами были усталость (1,2%), сухость во рту (0,8%) и головные боли (0,6%).

Табличный перечень нежелательных эффектов В пострегистрационный период очень редко зарегистрировались прочие нежелательные эффекты, которые перечислены в таблице ниже.

Частота возникновения этих реакций: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до <1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (1/10000 до <1/1000) и очень редко (<1/10000).

Класс систем органов

Психические нарушения: Очень редко: галлюцинации; Нарушения со стороны нервной системы: Очень редко: головные боли, бессонница головокружение, сонливость, бессонница, психомоторная гиперактивность, судороги;

Сердечно-сосудистые нарушения: Очень редко: тахикардия, учащенное сердцебиение;

Желудочно-кишечные нарушения: Очень редко: сухость во рту диарея боль в животе, тошнота, рвота, диспепсия, диарея;

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: Очень редко: повышение печеночных ферментов, повышенный билирубин, гепатит;

Скелетно-мышечные нарушения и нарушения со стороны соединительной ткани: Очень редко: миалгия; Общие нарушения и нарушения в месте введения: Очень редко: усталость повышенная температура реакции повышенной чувствительности (например, анафилаксия, ангионевротический отек, одышка, зуд, сыпь и крапивница).

Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ или к лоратадину.

В случае передозировки предпринять стандартные меры для выведения не адсорбированного действующего вещества. Рекомендуется симптоматическое и поддерживающее лечение. Клиническое исследование на когорте взрослых и подростков с применением множественной дозы вплоть до 45 мг дезлоратадина (в 9 раз больше лечебной дозы) не показало наличия клинически значимых эффектов. Дезлоратадин не выводится путем гемодиализа. Не известно, выводится ли он путем перитонического диализа.

В ходе клинических исследований совместного применения таблеток дезлоратадина с эритромицином или кетоконазолом не было выявлено клинически важного взаимодействия препаратов (см. раздел «Фармакодинамика»). В ходе клинического фармакологического исследования прием таблеток дезлоратадина параллельно употреблению алкоголя не приводил к усилению вредного воздействия алкоголя (см. раздел «Фармакодинамика»).

Хранить при температуре не выше 25 °С. Хранить в оригинальной упаковке для защиты от света.

2 года от даты производства. После открытия, употреблять в течении 2 месяцев.

Раствор для приема внутрь 0,5 мг/мл 150 мл (флаконы).

По рецепту.

GM Pharmaceuticals Ltd, ООО., Грузия, произведено: Laboratorios Basi Industria Farmaceutica, S.A.