Лозамакс таблетки 5 мг / 50 мг №30 (3 блистера х 10 таблеток)

Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 50 мг содержит:

действующее вещество: амлодипин бесилат, эквивалентно на амплодипин - 5 мг, лозартан калия - 50 мг;

вспомогательные вещества: кукурузный крахмал, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, повидон, очищенная вода, стеарат магния.

Белые, круглые, покрытые пленочной оболочкой таблетки.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Гипотензивное средство (антагонист рецепторов ангиотензина). Код АТХ: C09DB06.

Фармакодинамика

После однократного приема внутрь гипотензивный эффект (снижается систолическое и диастолическое АД) достигает максимума через 6 часов, а затем постепенно снижается в течение 24 часов.

Максимальный гипотензивный эффект развивается через 3-6 недель после начала приема препарата.

Применение препарата у больных артериальной гипертонией с протеинурией (более 2 г в сутки) без сопутствующего сахарного диабета достоверно снижает протеинурию, экскрецию альбумина и иммуноглобулина G.

Стабилизирует уровень мочевины в плазме крови. Не влияет на вегетативные рефлексы, не оказывает длительного влияния на концентрацию норадреналина в плазме крови. Лозартан не влияет на уровень триглицеридов, общего холестерина и липопротеинов высокой плотности (УЗЛП) в сыворотке крови больных артериальной гипертензией при приеме в дозе до 150 мг в сутки. В этой дозе лозартан не влияет на уровень глюкозы в крови натощак.

Фармакокинетика

Поглощение

При приеме внутрь лозартан хорошо всасывается, а при «первом прохождении» через печень метаболизируется путем карбоксилирования с участием изофермента цитохрома CYP2C9, образуя активный метаболит. Системная биодоступность лозартана составляет около 33%. Максимальная концентрация лозартана и его активного метаболита в сыворотке крови достигается примерно через 1 час и 3-4 часа после перорального приема. Еда не влияет на биодоступность лозартана.

Распределение

Более 99% лозартана и его активного метаболита связываются с белками плазмы крови, главным образом с альбуминами. Объем распределения лозартана составляет 34 л. Лозартан практически не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Метаболизм

Примерно 14% лозартана, введенного пациенту внутривенно или перорально, превращается в активные метаболиты.

Выпускать

Плазменный клиренс лозартана составляет 600 мл в минуту, а его активного метаболита 600 мл в минуту.

Это 50 мл. Почечный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет 74 мл и 26 мл в минуту соответственно. При приеме внутрь около 4% дозы выводится почками в неизмененном виде, а около 6% выводится почками в виде активных метаболитов. Характерна правильно пропорциональная фармакокинетика лозартана и его активного метаболита при приеме внутрь в дозах до 200 мг.

После перорального применения концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме снижаются полиэкспоненциально, при этом конечный период полувыведения лозартана составляет примерно 2 часа, а активного метаболита - примерно 6-9 часов. При приеме препарата в дозе 100 мг в сутки ни лозартан, ни его активный метаболит существенно не кумулируются в плазме крови. Лозартан и его метаболиты выводятся из организма через кишечник и почки. У здоровых добровольцев после перорального приема лозартана, меченного изотопом S14, примерно 35% радиоактивной мишени обнаруживается в моче и 58% в кале.

Фармакокинетика у некоторых групп пациентов

У пациентов с алкогольным циррозом печени легкой и средней степени тяжести концентрация лозартана была в 5 раз выше, чем у здоровых добровольцев мужского пола, а концентрация его активного метаболита - в 1,7 раза.

Концентрация лозартана в плазме крови при клиренсе креатинина (КК) выше 10 мл в минуту не отличается от концентрации при нормальной функции почек. Нуждается в гемодиализе площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) у пациентов в 2 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Ни лозартан, ни его активный метаболит не выводятся из организма при гемодиализе.

Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови мужчин пожилого возраста с артериальной гипертензией существенно не отличаются от таковых у молодых мужчин с артериальной гипертензией.

У женщин с артериальной гипертензией концентрация лозартана в плазме в 2 раза превышает соответствующие значения у мужчин с артериальной гипертензией. Концентрация активного метаболита у мужчин и женщин не различается. Эти фармакокинетические различия не имеют клинического значения.

Артериальная гипертензия; хроническая сердечная недостаточность (в составе комплексного лечения, при невозможности абсорбции ингибиторов ААФ или неэффективности лечения ими); снижение риска развития сердечно-сосудистых заболеваний (в том числе инсульта) и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка; применяется у больных сахарным диабетом 2 типа и сопутствующей артериальной гипертензией при гиперкреатинемии и протеинурии (соотношение альбумина и креатинина в моче более 300 мг/г), при диабетической нефропатии (уменьшение выраженности диабетической нефропатии до терминальной стадии хронической почки).

Препарат принимают внутрь независимо от еды, количество приемов 1 раз в сутки.

Средняя суточная доза при артериальной гипертензии составляет 50 мг. В некоторых случаях для достижения большего терапевтического эффекта дозу увеличивают до 100 мг, делят на два приема или принимают один раз в сутки.

Для пациентов с хронической сердечной недостаточностью начальная доза составляет 12,5 мг один раз в сутки. Обычно дозу увеличивают на 50 мг один раз в сутки с интервалом в одну неделю (т.е. 12,5 мг в сутки, 25 мг в сутки и 50 мг в сутки) в зависимости от абсорбции препарата пациентом, до дозы, сохраняет средний эффект на том же уровне.

При назначении препарата пациентам, принимающим высокие дозы диуретиков, начальную дозу препарата следует уменьшить до 25 мг (½ таблетки по 50 мг) один раз в сутки.

Коррекция дозы у пациентов пожилого возраста не требуется.

Снижение риска сердечно-сосудистых заболеваний (в том числе инсульта) и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка: начальная доза препарата составляет 50 мг. Его принимают один раз в день. Гидрохлоротиазид можно добавлять в более низких дозах и/или дозу препарата можно увеличить до 100 мг один или два раза в сутки.

Больным сахарным диабетом 2 типа, сопровождающимся протеинурией: назначают начальную дозу 50 мг 1 раз в сутки, затем ее увеличивают до 100 мг в сутки (в зависимости от степени снижения АБ) при однократном или двукратном приеме.

Рекомендуется назначать меньшую начальную дозу препарата - 25 мг 1 раз в сутки пациентам с дегидратацией в анамнезе, заболеваниями печени, во время лечения гемодиализом, а также пациентам старше 75 лет.

Использование в педиатрии

Безопасность и эффективность применения препарата у детей до 18 лет не установлены.

Побочные эффекты лозартана обычно преходящи и не требуют отмены препарата. В контролируемых исследованиях, когда лозартан применялся для лечения эссенциальной гипертензии, среди всех побочных эффектов только частота головокружения отличалась от плацебо более чем на 1% (2,4% против 4,1%).

Дозозависимый ортостатический эффект, характерный для антигипертензивных средств, выявлен менее чем у 1% пациентов при применении лозартана.

Побочные эффекты, наблюдавшиеся при применении препарата, в зависимости от скорости их возникновения классифицировались по следующим критериям: очень часто ≥ 1/10; часто > 1/100, ≤ 1/10; иногда ≥ 1/1000, ≤ 1/100; при низких баллах ≥ 1/10000, ≤ 1/1000; в очень редких случаях ≤ 1/10000, включая некоторые сообщения.

Побочные эффекты, возникающие с частотой более 1%:

Общие симптомы: астения, утомляемость, боли в области грудной клетки.

Сердечно-сосудистая система: сердцебиение, тахикардия.

Пищеварительная система: боли в животе, диарея, диспепсические проявления, тошнота.

Со стороны костно-мышечной системы: спазмы икроножных мышц, боли в спине, ногах.

Неврология/психиатрия: Головокружение, головная боль, бессонница.

Со стороны дыхательной системы: кашель, бронхит, насморк, фарингит.

Побочные эффекты, возникающие с частотой менее 1%:

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия (дозозависимая), носовое кровотечение, брадикардия, аритмия, стенокардия, васкулит, инфаркт миокарда.

Со стороны пищеварительной системы: анорексия, пересыхание слизистой оболочки полости рта, зубная боль, рвота, метеоризм, гастрит, запор, гепатит, нарушение функции печени.

Со стороны кожи: сухость кожи, эритема, экхимозы, фотосенсибилизация, обильное потоотделение, алопеция.

Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, зуд, ангион.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата; беременность и период лактации; до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью: применять с осторожностью при артериальной гипотензии, низком объеме циркулирующей крови, водно-электролитном дисбалансе, двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе одиночной почечной артерии, почечной/печеночной недостаточности.

Симптомы: выраженное снижение АВ, тахикардия, вследствие парасимпатической (вагусной) стимуляции может развиться брадикардия.

Лечение: ускорение диуреза, симптоматическое лечение; гемодиализ не эффективен.

Перед назначением Лозамакса необходимо скорректировать обезвоживание или начать лечение с меньших доз препарата.

Лекарственные средства, влияющие на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, могут повышать концентрацию мочевины и сывороточного креатинина в крови больных с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом одиночной почечной артерии.

У больных циррозом печени концентрация лозартана в плазме крови значительно увеличивается, поэтому его следует назначать в меньших дозах при наличии заболеваний печени в анамнезе.

В период лечения, особенно у пациентов пожилого возраста, при нарушении функции почек необходимо регулярно контролировать концентрацию калия в крови.

Беременность и период лактации

Данных о применении лозартана при беременности нет. Однако известно, что препараты, непосредственно влияющие на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, при применении во II и III триместрах беременности могут вызывать пороки развития или даже гибель развивающегося плода. Поэтому при развитии беременности необходимо немедленно прекратить прием препарата. Необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания или прекращении лечения препаратом при его назначении в период лактации.

Храните препарат в недоступном для детей месте и не используйте его после истечения срока годности.

Можно назначать с другими гипотензивными средствами. Взаимно усиливает эффект бета-адреноблокаторов и симпатолитиков. Применение лозартана с диуретиками имеет аддитивный эффект.

Фармакокинетическое взаимодействие лозартана с гидрохлоротиазидом, дигоксином, варфарином, циметидином, фенобарбиталом, кетоконазолом и эритромицином не установлено. По имеющимся данным, рифампицин и флуконазол снижают уровень активного метаболита в плазме крови. Клиническое значение этих взаимодействий в настоящее время неизвестно. Как и при применении ангиотензина II или других препаратов, ингибирующих его действие, применение лозартана с калийсберегающими диуретиками (например, спиронолактоном, триамтереном, амилоридом), препаратами калия или калийсберегающими солями увеличивает риск развития гиперкалиемии.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), в том числе селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), могут снижать эффективность диуретиков и других гипотензивных препаратов.

При совместном применении антагонистов рецепторов ангиотензина II и лития может повышаться концентрация лития в плазме крови. Принимая это во внимание, следует оценить ожидаемую пользу и риски применения лозартана с солями лития. При необходимости совместного применения препаратов необходимо регулярно контролировать концентрацию лития в плазме крови.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 50 мг или 100 мг №30 (3х10) (в блистере).

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше +25 °С.

2 года и 6 месяцев.

По рецепту.

Isshaan Healthcare Pvt. Ltd., Индия произведено: Sotac Pharmaceuticals Pvt. Ltd.