Мексон CR порошок д/ин. 1,5 г (флакон)

1 флакон содержит:

активные вещества: цефтриаксон натрия, эквивалентный цефтриаксону 1 г, сульбактам натрия, эквивалентный сульбактаму - 0,5 г.

Кристаллический порошок почти белого цвета.

Порошок для приготовления раствора для инъекций.

Антибактериальное средство (гр. цефалоспоринов). Код АТХ: J01DD63.

Препарат является сочетанием сульбактама натрия и цефтриаксона натрия в виде сухого порошка, который применяется после растворения.

Цефтриаксон натрий является стерильным, полусинтетическим цефалоспориновым антибиотиком широкого спектра действия для внутривенного и внутримышечного введения.

Сульбактам натрий является производным основного пенициллинового ядра.

Сульбактам не обладает клинически значимой антибактериальной активностью. В исследованиях было показано, что он является необратимым ингибитором большинства основных В-лактамаз, которые продуцируются микроорганизмами устойчивыми к в лактамным антибиотикам.

Сульбактам связывается с некоторыми пенициллин связывающими белками, поэтому комбинация цефтриаксон/сульбактам часто оказывает более выраженное действие на чувствительные штаммы, чем один цефтриаксон.

Комбинация цефтриаксона и сульбактама Комбинация сульбактама и цефтриаксона активна в отношении всех микроорганизмов, чувствительных к цефтриаксону. Кроме того, комбинация проявляет синергизм (снижение минимальных ингибирующих концентраций) по сравнению с отдельными компонентами в отношении различных микроорганизмов,

Грамотрицательные аэробы: Acinetobacter calcoaceticus. Enterobacter aerogenes.

Enterobacter cloacae, Escherichia coli. Haemophilus influenzae (включая ампициллин-резистентные и бета-лактамазу продуцирующие штаммы), Нает Philus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (бета-лактамазу продуцирующие штаммы), Morganella morganii Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу). Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens,

Цефтриаксон также активен в отношении Pseudomonas aeruginosa.

Многие штаммы вышеуказанных микроорганизмов, обычно резистентные к другим антибиотикам, например пенициллинам, цефалоспоринам 11 аминогликозидам. чувствительны к цефтриаксону.

Грамположительные аэробы: Staphylococcus aureus (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis. Streptococcus pneumonia, Streptococcus pyogenes, Viridans group streptococci.

Метициллин устойчивые стафилококки устойчивы к цефалоспоринам, включая цефтриаксон.

Анаэробы: Bacteroides fragilis, Clostridium species, Peptostreptococcus species.

Устойчивы многие штаммы Clostridium difficile.

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Citrobacter diversus. Citrobacter freundii, Providencia species (включая Providencia rettgeri), Salmonella species (включая Salmonella typhi), Shigella species.

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Streptococcus agalactiae, Prevotella (Bacteroides) bivius, Porphyromonas (Bactero es) melaninogenicus.

Малоактивны в отношении Listeria monocytogenes и пенициллинустойчивых Ѕ. рпентопіае, которые также вызывают менингит.

Фармакокинетика

После внутримышечного применения максимальная концентрация в плазме цефтриаксона и сульбактама определяются между 15 мин тами и 2 часами. Максимальная концентрация в плазме цефтриаксона после единичной внутримышечной дозы 1,0 г составляет примерно 81 мг/л и определяется в течение 2-3 часов после введения дозы, в то время как концентрация сульбактама натрия составляет 6-24 мг/мл и определяется в течение 1 часа после введения дозы.

При внутривенном применении в рекомендованной дозе цефтриаксон натрий хорошо распространяется в ткани и органы организма. Бактерицидные концентрации поддерживаются в течение 24 часов. Цефтриаксон обратимо связывается альбумином, и связывание уменьшается с увеличением в концентрации, например, от 95% связывания при концентрации плазмы 100 мг/л до 85% связывание при 300 мг/л. Из-за низкого содержания альбумина, пропорция свободного цефтриаксона в тканевой жидкости соответственно выше, чем в плазме.

Объем распределения цефтриаксона натрия составляет 7-12 ли у сульбактама составляет 18-27,6 л. Оба широко распределяются в амниотической жидкости. Он также определяется в молоке. У молодых и здоровых взрослых добровольцев коэффициент очищения плазмы составляет 10-22 мл/мин. Печеночное очищение составляет 5-12 мл/мин. Приблизительно 75-85% сульбактама и 50-80% цефтриаксона выводится в неизмененном виде почками, в то время как остаток дозы выделяется с желчью.

Среднее время полураспада в плазме цефтриаксона составляет 8 часов у здоровых, молодых, взрослых добровольцев. У новорожденных, подсчеты мочевого восстановления составляет примерно 70% дозы. У детей, младше восьми дней и у пожилых людей, старше

75 лет среднее время полураспада увеличивается обычно на 2-3 раза больше, чем в группе молодых здоровых людей. Среднее время полураспада в плазме сульбактама приблизительно 1 час.

Гемодиализ изменяет время полураспада, общее выделение из организма, и объем распределения сульбактама

Изучения, проведенные в педиатрии, не имели значительных изменений фармакокинетике компонентов цефтриаксона при введении в комбинированной форме.

Терапевтические показания цефтриаксон и сульбактам для инъекций показаны для лечения следующих инфекций при их возникновении восприимчивыми бактериями:

• менингит;
• для лечения нозокомиальных инфекций, хирургическая профилактика;
• инфекции мочевыводящих путей (осложненные основными урологическими нарушениями);
• инфекции кожи и мягких тканей, такие как целлюлит, эреспал;
• холецистит;
• остеомиелит;
• заболевания, передаваемые половым путем (гонорея, шанкроид, сифилис);
• хронический гнойный бактериальный средний отит;
• инфекции в диализном отделении.

Рекомендуемая доза для взрослых составляет 1,5 г (1 г цефтриаксона в виде натриевой соли + 0,5 г сульбактама в качестве натриевая соль) до 3 г (2 г цефтриаксона в виде натриевой соли + 1 г сульбактама в виде натриевой соли) каждые 6 ч.

Этот диапазон от 1,5 до 3 г представляет собой общее содержание цефтриаксона + содержание сульбактама и соответствует диапазону от 1 г цефтриаксона / 0,5 г сульбактама до 2 г цефтриаксона 71 г сульбактама.

Общая доза сульбактама не должна превышать 4 г в сутки. Новорожденные, младенцы и дети до 12 лет: следующие схемы дозировки рекомендуются для приема один раз в сутке. Новорожденные (до 14 дней): 20-50 мг/ат массы тела один раз в день. Суточная доза не должна превышать 50 мг/кг. Не нужно разделять недоношенных и доношенных детей.

Младенцы и дети (от 15 дней до 12 лет): от 20 до 80 мг/кг один раз в день. Для детей с массой тела 50 кг и более следует использовать обычнукі дозу для взрослых. Внутривенные дозы не менее 50 мг/кг массы тела следует вводить инфузией в течение не менее 30 минут.

При применении препарата могут появиться аллергические реакции (крапивница, зуд, эозинофилия, сывороточная болезнь, мультиформная экссудативная эритема, анафилактические реакции, в редких случаях анафилактический шок); стоматит, глоссит, а со стороны пищеварительного тракта возможны: тошнота, рвота, потеря вкуса, боль в животе, дисбактериоз, суперинфекция, псевдомембранозный колит.

Возможны изменения показателей периферической крови: нейтропения, лимфопения, тромбоцитопения, редко гемолитическая анемия, в отдельных случаях снижается уровень плазменных факторов сыворотки крови (II, VII, IX, X), удлиняется протромбиновое время; наблюдаются носовые кровотечения, развивается холестатическая желтуха, в моче: повышается уровень креатинина, появляются цилиндры олигурия, анурия, биохимические изменения (повышение активности печеночных трансаминаз и билирубина в плазме крови), возможна острая почечная недостаточность, аритмии. головная боль, боль или инфильтрат в месте введения, в отдельных случаях флебит или тромбофлебит при внутривенном введении,

Препарат противопоказан пациентам с известной аллергией к пенициллину или к любым его компонентам, а также (внутримышечное введение) к лидокаину.

Печеночная и почечная недостаточность, заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе. особенно язвенный неспецифический колит или энтерит, беременность, лактация.

Симптомы: усиление побочных действий.

Лечение: симптоматическое, гемодиализ или перитонеальный диализ неэффективны.

При серьезных анафилактических реакциях необходимо неотложное введение эпинефрина (адреналина). Внутривенно вводят глюкокортикостероиды и обеспечивают проходимость дыхательных путей, включая интубацию.

При тяжелой обструкции желчных путей, тяжелых заболеваниях печени, а также нарушениях функции почек, может потребоваться коррекция режима дозирования препарата.

У больных игрушениями функции печени и сопутствующими нарушениями функции почек необходимо мониторирование сывороточной концентрации цефтриаксона и коррекция его дозы в случае необходимости. Если регулярное мониторирование сывороточной концентрации цефтриаксона в таких случаях не проводится, то его суточная доза не должна превышать 2 г.

При длительном лечении препаратом (как и другими антибиотиками) может наблюдаться. избыточной рост нечувствительных микроорганизмов. Больных необходимо тщательно наблюдать во время лечения.

При длительной терапии препаратом рекомендуется периодически контролировать показатели функции внутренних органов, включая почки, печень и систему кроветворения. Это особенно важно для новорожденных, прежде всего недоношенных, и детей младшего возраста.

Дети

Препарат нельзя вводить новорожденным с гипербилирубинемией, особенно рожденным преждевременно.

Беременность и период лактации

Применение при беременности и в период лактации возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

При одновременном применении цефалоспоринов и циклоспорина уровень в плазме крови и токсичность последнего может повышаться.

При применении в комбинации с аминогликозидами вследствие синергизма повышается эффективность по отношению к грамотрицательным микроорганизмам, однако необходим выбор их оптимальных доз. Нестероидные противовоспалительные средства, антиагреганты повышают возможность кровотечения, петлевые диуретики 11 нефротоксические препараты (аминогликозиды, полимиксин В) вызывают нарушение функции почек

При совместном применении диклофенак стимулирует выделение цефтриаксона в желчь и снижает общий клиренс в моче.

Ацетазоламид повышает концентрацию цефтриаксона в содержимом желудка.

Растворы цефтриаксона не следует смешивать или вводить одновременно с другими противомикробными препаратами.

Цефтриаксон нельзя смешивать с растворами, содержащими кальций.

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1,5 г во флаконах. 1 флакон вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонной коробке.

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Восстановленный раствор используют немедленно после приготовления.

Хранить в недоступном для детей месте.

36 месяц.

Не следует применять после истечения срока годности.

По рецепту.

«Cooper Pharma Ltd»

Индия, C-3, Industrial Area, Selaqui, Dehradun-248197 (Uttarakhand).