Миорелон раствор д/ин. 4 мг / 2 мл по 2 мл №6 (ампулы)

1 ампула препарата содержит:

активное вещество: тиоколхикозид - 4 мг;

вспомогательные вещества: натрия хлорид, хлористоводородная кислота, вода для инъекций.

Прозрачный раствор светло-желтого цвета.

Раствор для инъекций.

Миорелаксант центрального действия. Код АТХ: M03BX05.

Фармакодинамика

Тиоколхикозид - полусинтетическое сульфидное производное колхикозида с миорелаксантной активностью.

В радиологических исследованиях in vitro тиоколхикозид связывался только с рецептором гамма-аминомасляной кислоты А (ГАМКа) и стрихнин-чувствительным глициновым рецептором. В авторадиографических исследованиях показано, что он вытеснял связанный 3Н-стрихнин преимущественно в стволе головного мозга и спинном мозге крыс.

В электрофизиологических исследованиях (метод фиксации потенциала) на нативных или рекомбинантных ГАМКа рецепторах было показано, что тиоколхикозид в виде монотерапии не вызывает никаких нежелательных реакций, однако антагонизирует ГАМК-индуцированные хлорные каналы.

Тиоколхикозид не оказывает значимого влияния на глицин-индуцированные каналы мотонейронов у молодых крыс (в возрасте 10 дней).

В исследованиях in vivo показано, что тиоколхикозид антагонизирует мандибулярный рефлекс, вызванный стрихнином, у анестезированных самцов кроликов. Полученные результаты согласуются с гипотезой о глицинергическом механизме действия лекарственного средства.

В животных моделях две внутрибрюшинные инъекции тиоколхикозида вызывали снижение рефлекса натяжения мышц у спастических крыс, а введение 10 мг/кг внутрибрюшинно, 1 мг/кг внутримышечно и 10 мг/кг перорально вызывало снижение постсинаптического рефлекса на 60% у нормальных крыс. В электроэнцефалографических исследованиях показано, что тиоколхикозид не вызывал седативного эффекта.

Фармакокинетика

Всасывание

После внутримышечного введения максимальная концентрация (Cmax) тиоколхикозида достигается за 30 минут и составляет 113 нг/мл после введения дозы 4 мг и 175 нг/мл после введения дозы 8 мг. Соответствующие значения AUC составляют 283 нг·ч/мл и 417 нг·ч/мл соответственно.

Фармакологически активный метаболит SL18.0740 также был выявлен в более низких концентрациях при Cmax 11,7 нг/мл через 5 часов после приема дозы и AUC 83 нг·ч/мл.

Данные по неактивному метаболиту SL59.0955 отсутствуют.

Распределение

Кажущийся объем распределения тиоколхикозида составляет около 42,7 л после внутримышечного введения 8 мг лекарственного средства. Данные по отдельным метаболитам отсутствуют.

Выведение

После внутримышечного введения тиоколхикозида кажущийся период полувыведения составляет 1,5 часа и плазменный клиренс - 19,2 л/ч.

Симптоматическое лечение острых болезненных мышечных спазмов, связанных с опорно-двигательным аппаратом у взрослых и подростков в возрасте от 16 лет.

Препарат Миорелон предназначен для внутримышечного введения.

Максимальная суточная доза составляет 4 мг (1 ампула) каждые 12 часов (8 мг (2 ампулы) в сутки).

Длительность терапии составляет до 5 дней.

Следует избегать превышения доз и/или длительного лечения.

Параметры частоты нежелательных реакций определяются следующим образом: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, но < 1/10); нечасто (≥ 1/1000, но < 1/100); редко (≥ 1/10000, но < 1/1000); очень редко (< 1/10000); частота неизвестна (не может быть оценена по имеющимся данным).

Со стороны иммунной системы: анафилактические реакции, например: нечасто - зуд; редко - крапивница; очень редко - гипотензия; частота неизвестна - ангионевротический отек и анафилактические реакции, включая анафилактический шок.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - кожные аллергические реакции.

Со стороны нервной системы: часто - сонливость; редко - ажитация и помутнение сознания, частота неизвестна - недомогание, связанное или не связанное с вазовагальным обмороком, который происходит, как правило, в течение несколько минут после внутримышечного введения, судороги.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - диарея, гастралгия; нечасто - тошнота, рвота; редко - изжога.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна - лекарственное поражение печени.

• повышенная чувствительность к любому компоненту препарата;
• беременность;
• период лактации;
• женщины детородного возраста, не использующие контрацепцию;
• детский возраст до 16 лет.

У пациентов, получавших тиоколхикозид, не было зарегистрировано случаев передозировки.

Лечение: симптоматическое.

Тиоколхикозид может вызывать судороги у пациентов с эпилепсией или у пациентов с риском эпилептических припадков.

Пациенту следует следить за состоянием после инъекции из-за риска вазовагального обморока.

В доклинических исследованиях было показано, что один из метаболитов тиоколхикозида (SL59.0955) может быть связан с анеуплоидией (изменение числа хромосом в делящихся клетках) при уровнях воздействия ненамного больше уровней, достигнутых в организме при приеме максимальной рекомендуемой дозы (8 мг в сутки). Анеуплоидия является установленным фактором риска тератогенности, эмбриотоксичности/фетотоксичности, самопроизвольного аборта, а также нарушения мужской фертильности. Теоретически также увеличивается риск развития рака. Поэтому в качестве меры предосторожности необходимо избегать превышения доз и/или длительного лечения.

Пациенты должны быть информированы о потенциальном риске в случае беременности и необходимости использовать эффективные методы контрацепции.

В постмаркетинговых отчетах в связи с применением тиоколхикозида сообщалось о повреждении печени. Тяжелые случаи (например, молниеносный гепатит) были зарегистрированы у пациентов, которые одновременно с тиоколхикозидом принимали нестероидные противовоспалительные средства или парацетамол. В случае появления симптомов поражения печени пациентам следует прекратить лечение и обратиться к врачу.

Препарат содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия в разовой дозе, то есть практически не содержит натрия.

Дети

Препарат противопоказан детям в возрасте до 16 лет.

Беременность и период лактации

Есть ограниченные данные о применении тиоколхикозида у беременных женщин. Потенциальный риск для эмбриона и плода неизвестен. В исследованиях на животных были показаны тератогенные эффекты. Миорелон противопоказан во время беременности и у женщин детородного возраста, которые не используют контрацепцию.

Поскольку тиоколхикозид проникает в грудное молоко, его использование во время лактации противопоказано.

В исследовании фертильности, проведенном на крысах, не наблюдалось ухудшения фертильности при дозах до 12 мг/кг (то есть при уровнях доз, не вызывающих клинического эффекта). Тиоколхикозид и его метаболиты при разных уровнях концентраций проявляют анеугенную активность, что является фактором риска снижения фертильности у человека.

Влияние на способность управлять транспортным средством или потенциально опасным механизмом

Нет достаточных данных о влиянии препарата на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

В клинических исследованиях показано, что тиоколхикозид не оказывает никакого влияния на психомоторные функции. Однако сообщалось о редких случаях сонливости. Необходимо принять во внимание эту возможную нежелательную реакцию при управлении автомобилем или механизмами.

Данных о лекарственном взаимодействии нет.

Раствор для инъекций по 2 мл в ампулах из бесцветного стекла. 6 ампул в контурной ячейковой упаковке. 1 контурная ячейковая упаковка вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонной коробке.

Хранить при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Не замораживать.

3 года от даты производства.

Не применять по истечении срока годности.

По рецепту.

«Уорлд Медицин Илач Сан. ве Тидж. А.Ш.», Турция

(“World Medicine Ilaç San. ve Tic. A.Ş.”, Turkey).

«ФармаВижн Санайи ве Тиджарет А.Ш.», Турция

(Давутпаша Джаддеси № 145, Топкапы / Стамбул)

"PharmaVision Sanayi ve Ticaret A.Ş.", Turkey

(Davutpaşa Caddesi No. 145, Topkapı / İstanbul).