Мойпрам порошок д/ин. по 1 г (флакон)

1 флакон содержит:

активніе вещества: меропенема тригидрат эквивалентный меропенему - 1000 мг, карбонат натрия эквивалентный натрию - 90,2 мг.

Порошок белого или почти белого цвета.

Порошок для приготовления раствора для инъекций.

Антибиотик (гр. карбапенемов). Код АТХ: J01DH02.

Фармакодинамика

Мойпрам антибиотик класса карбапенемов, предназначен для парентерального применения, относительно устойчив к дегидропептидазе-1 (ДГП-1) человека, не требует дополнительного введения ингибитора ДГП-1.

Меропенем оказывает бактерицидное действие за счет воздействия на синтез клеточной стенки бактерий. Выраженное бактерицидное действие меропенема против широкого спектра аэробных и анаэробных бактерий объясняется высокой способностью меропенема проникать через клеточную стенку бактерий, высоким уровнем устойчивости к большинству В-лактамаз и значительной аффинностью к пенициллин-связывающим белкам (ПСБ). Минимальные бактерицидные концентрации (МБК) обычно такие же, как и минимальные ингибирующие концентрации (МИК). Для 76% протестированных видов бактерий соотношение МБК/МИК было 2 или меньше.

Меропенем стабилен в тестах определения чувствительности возбудителя. Меропенем действует синергично с различными антибиотиками. Также меропенем обладает постантибиотическим эффектом.

Спектр антибактериальной активности меропенема на основании клинического опыта и терапевтических рекомендаций включает в себя следующие виды:

Грамположительные аэробы: Enterococcus faecalis (E. faecalis может по своей природе проявлять промежуточную чувствительность), Staphylococcus aureus (только метициллин-чувствительные штаммы: метициллин-резистентные стафилококки, включая MRSA проявляют устойчивость к меропенему), виды рода Staphylococcus, включая Staphylococcus epidermidis (только метициллин-чувствительные штаммы: метициллин-резистентные стафилококки, включая MRSE проявляют устойчивость к меропенему), Streptococcus agalactiae (стрептококки группы В), группа Streptococcus milleri (C. anginosus, S. constellatus, C. intermedius), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (стрептококки группы А)

Грамотрицательные аэробы: Citrobacter freundii, Citrobacter koseri, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens.

Анаэробные грамположительные бактерии: Clostridium perfringens, Peptoniphilus asaccharolyticus, Peptostreptococcus species (в том числе Р. micros, P anaerobius, P. magnus).

Анаэробные грамотрицательные бактерии: Bacteroides cacсае, группа Bacteroides fragilis, Prevotella bivia, Prevotella disiens.

Виды, для которых может существовать проблема приобретенной резистентности

Грамположительные аэробы: Enterococcus faecium (в некоторых европейских странах частота устойчивости среди Е. faecium составляет более 50% штаммов).

Грамотрицательные аэробы: Acinetobacter, Burkholderia cepacia, Pseudomonas aeruginosa.

Изначально резистентные микроорганизмы

Грамотрицательные аэробы: Stenotrophomonas maltophilia, Legionella sp.

Другие изначально резистентные микроорганизмы: Chlamydophila pneumoniae, Chlamydophila psittaci, Coxiella burnetii, Mycoplasma Pneumoniae.

Распространенность приобретенной устойчивости может варьировать географически и во времени для отдельных видов, поэтому желательно иметь местную информацию о резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций. В случае необходимости, когда локальная распространенность резистентности такова, что польза от применения препарата, по крайней мере, в отношении некоторых видов инфекций неопределенна, следует прибегнуть к консультации врача.

Фармакокинетика

У здоровых людей средний период полувыведения составляет примерно 1 час; средний объем распределения составляет около 0,25 л/кг (11-27 л), а средний клиренс составляет 287 мл/мин при дозе 250 мг и снижается до 205 мл/мин при дозе 2 г. Дозы 500, 1000 и 2000 мг, вводимые в течение 30 мин, приводят к средним значениям Спах около 23, 49 и 115 мкг/мл соответственно, что соответствует значениям AUC 39,3; 62,3 и 153 мкг ч/мл. После инфузии в течение 5 мин доз 500 и 1000 мг значения Савах составляют 52 и 112 мкг/мл соответственно. Когда многократные дозы вводят с 8-часовым интервалом пациентам с нормальной функцией почек кумуляции меропенема не происходит.

Исследование 12 пациентов, которым вводили меропенем 1000 мг каждые 8 часов после хирургической операции для лечения интраабдоминальных инфекций, показали, что у этих пациентов значения Смах и периода полувыведения сопоставимы со значениями у здоровых людей, но объем распределения составил 27 л.

Внутривенные инфузии 1 г меропенема за 2 мин, 3 мин и 5 мин приводят к пиковым концентрациям в плазме 110, 91 и 94 мкг/мл, соответственно.

Распределение

Среднее связывание меропенема с белками плазмы составляет примерно 2% и не зависит от его концентрации. Меропенем хорошо проникает в некоторые жидкости и ткани организма: включая легкие, бронхиальный секрет, желчь, спинномозговую жидкость, гинекологические ткани, кожу, фасции, мышцы, и перитонеальный экссудат.

Метаболизм

Меропенем метаболизируется путем гидролиза В-лактамного кольца, производя микробиологически неактивный метаболит. In vitro меропенем демонстрирует сниженную чувствительность к гидролизу дегидропептидазой І (ДГП-1) человека по сравнению с имипенемом, поэтому нет необходимости в совместном применении ингибиторов ДГП-1.

Выведение

Меропенем выводится главным образом в неизмененном виде почками, около 70% (50-75%) дозы выводится в неизмененном виде в течение 12 часов. Еще 28% выводиться в виде микробиологически неактивных метаболитов. Выведение с калом составляет лишь около 2% от дозы. Измерение почечного клиренса и эффекта пробенецида показывают, что меропенем подвергается как фильтрации, так и канальцевой секреции.

Фармакокинетика меропенема у детей и у взрослых сходная. Период полувыведения меропенема у детей до 2 лет приблизительно 1,5-2,3 часа, в диапазоне доз 10-40 мг/кг наблюдается линейная зависимость.

Исследования фармакокинетики у пациентов с почечной недостаточностью показали, что клиренс меропенема коррелирует с клиренсом креатинина. У таких больных необходима корректировка дозы.

Изучение фармакокинетики у пожилых лиц выявило снижение клиренса меропенема, которое коррелировало с возрастным снижением клиренса креатинина.

Исследования фармакокинетики у пациентов с заболеваниями печени показали, что данные патологические изменения не оказывают влияния на фармакокинетику меропенема.

Мойпрам для внутривенного введения показан для лечения у детей и взрослых следующих инфекций, вызванных одним или несколькими чувствительными к меропенему возбудителями:

• пневмонии, в том числе госпитальные;
• инфекции мочевыводящей системы;
• инфекции брюшной полости;
• гинекологические инфекции, такие как эндометрит и воспалительные заболевания органов малого таза;
• инфекции кожи и мягких тканей;
• менингит;
• септицемия;
• эмпирическое лечение в виде монотерапии или комбинации с антивирусными или противогрибковыми средствами при подозрении у взрослых пациентов на инфекцию с симптомами фебрильной нейтропении.

Мойпрам показал эффективность в качестве монотерапии или в комбинации с другими антимикробными средствами при лечении полимикробных инфекций.

Мойпрам для внутривенного введения эффективно используется у пациентов с кистозным фиброзом (муковисцидозом) и хроническими инфекциями нижних дыхательных путей в качестве монотерапии или в комбинации с другими антибактериальными средствами.

Опыта применения препарата в педиатрической практике у пациентов с нейтропенией или с первичным или с вторичным иммунодефицитом нет.

Дозировка и продолжительность терапии должны устанавливаться в зависимости от типа и тяжести инфекции и состояния пациента.

Рекомендуются суточные дозы

500 мг внутривенно каждые 8 часов при лечении пневмонии, инфекций мочевыводящих путей, гинекологических инфекций, таких как эндометрит, инфекций кожи и структур кожи.

1 г внутривенно каждые 8 часов при лечении госпитальных пневмоний, перитонита, подозрении на бактериальную инфекцию у больных с симптомами нейтропении, а также септицемии.

При инфекциях, вызванных Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp, а также при подозрении на этих возбудителей, и в случаях, когда возбудитель не установлен, рекомендованная доза составляет 1 г три раза в сутки или более для взрослых, и до 40 мг/кг три раза в сутки для детей.

При кистозном фиброзе (муковисцидозе) рекомендуемая доза составляет до 2 г каждые 8 часов.

При лечении менингита рекомендуемая доза составляет 2 г каждые 8 часов.

Мойпрам выводится при гемодиализе и гемофильтрации. Если требуется продолжительное лечение меропенемом, рекомендуется, чтобы единица дозы (исходя из типа и тяжести инфекции) вводилась по завершении процедуры гемодиализа, чтобы восстановить эффективную концентрацию в плазме крови.

Дозировка у взрослых пациентов с нарушениями функции печени

У больных с печеночной недостаточностью нет необходимости в корректировке дозы.

Пожилые пациенты

У пожилых больных с нормальной функцией почек или клиренсом креатинина более 50 мл/мин не требуется корректировки дозы.

Дети

Для детей в возрасте от 3 месяцев до 12 лет рекомендуемая доза для внутривенного введения составляет 10-20 мг/кг каждые 8 часов в зависимости от типа и тяжести инфекции, чувствительности патогенного микроорганизма и состояния пациента.

У детей весом более 50 кг следует использовать дозировки, рекомендуемые для взрослых.

У детей в возрасте от 4 до 18 лет, страдающих кистозным фиброзом (муковисцидозом), в периоде обострения хронических инфекций нижних дыхательных путей применяются дозировки от 25 до 40 мг/кг каждые 8 часов.

При менингите рекомендуемая доза составляет 40 мг/кг каждые 8 часов.

Нет опыта применения препарата у детей с нарушениями функции почек.

Метод введения

Мойпрам для внутривенного применения может вводиться в виде внутривенной болюсной инъекции в течение не менее 5 мин, либо в виде внутривенной инфузии в течение 15-30 мин, используя для разведения соответствующие инфузионные жидкости.

Для внутривенных болюсных инъекций следует разводить стерильной водой для инъекций (5 мл на 250 мг меропенема), при этом концентрация препарата составляет около 50 мг/мл. Полученный раствор представляет собой прозрачную бесцветную или светло-желтую жидкость.

Существуют ограниченные данные в поддержку безопасности болюсного введения препарата в дозе 2 г взрослым и 40 мг/кг детям.

Меропенем для внутривенных инфузий может быть разведен совместимой инфузионной жидкостью (от 50 до 200 мл).

Меропенем не должен смешиваться или добавляться к другим препаратам.

Меропенем совместим со следующими инфузионными растворами:

• 0,9% раствор натрия хлорида;
• 5% или 10% раствор глюкозы.

При разведении препарата следует соблюдать стандартный режим антисептики.

Встряхивайте разведенный раствор перед употреблением.

Все флаконы предназначены только для однократного применения.

Для внутривенных инъекций и инфузий рекомендуется применять свежеприготовленный раствор препарата меропенем.

Раствор препарата меропенем не должен замораживаться.

Часто: тромбоцитемия; головная боль; тошнота, рвота, диарея; повышение концентрации аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы, щелочной фосфатазы, лактатдегидрогеназы и у-глутамилтрансферазы в сыворотке крови; сыпь, зуд; воспаление и боль в месте введения.

Нечасто: кандидоз полости рта и вагинальный кандидоз; эозинофилия, тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения; парестезии; повышение концентрации билирубина в сыворотке крови; крапивница; тромбофлебит.

Редко: судороги; агранулоцитоз.

Очень редко: гемолитическая анемия; отек Квинке, проявления анафилаксии; псевдомембранозный колит; мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.

• гиперчувствительность к меропенему и другим компонентам препарата, в том числе к другим бета-лактамным антибактериальным средствам, в анамнезе;
• беременность и период лактации;
• детский возраст до 3 месяцев (эффективность и безопасность для данной группы пациентов не исследовались).

С осторожностью

Одновременное назначение препарата меропенем с потенциально нефротоксичными препаратами. Лицам с желудочно-кишечными заболеваниями, особенно страдающим колитами.

Возможна случайная передозировка во время лечения, особенно при лечении пациентов с нарушенной функцией почек.

Симптомы: усиление побочных эффектов препарата.

Лечение: симптоматическое. У пациентов с нормальной функцией почек происходит быстрое выведение препарата с мочой. У пациентов с почечными нарушениями эффективен гемодиализ.

При использовании препарата меропенем в качестве монотерапии, как и при применении других антибиотиков, у пациентов, находящихся в критическом состоянии с выявленной инфекцией нижних дыхательных путей, вызванной Pseudomonas aeruginosa или при подозрении на нее, рекомендуется регулярное проведение теста на чувствительность к этому антибиотику и осторожность при применении.

В редких случаях при применении препарата меропенем, как и при применении практически всех антибиотиков, наблюдается развитие псевдомембранозного колита, который может варьировать по тяжести от легких до угрожающих жизни форм. Поэтому пациентам с желудочно-кишечными заболеваниями, особенно колитами, антибиотики должны назначаться с особой осторожностью. Важно иметь в виду диагноз "псевдомембранозный колит" в случае развития диареи на фоне приема препарата меропенем. Хотя исследования показали, что токсин, продуцируемый Clostridium difficile, является одной из основных причин колитов, связанных с применением антибиотика, тем не менее необходимо иметь в виду и другие причины.

Имеются данные о частичной перекрестной аллергогенности между другими карбапенемами и бета-лактамными антибиотиками, пенициллинами и цефалоспоринами. Перед началом терапии препаратом меропенем необходимо тщательно опросить пациента, обратив особое внимание на реакции гиперчувствительности к бета-лактамным антибиотикам в анамнезе. Меропенем должен применяться с осторожностью у пациентов с указаниями в анамнезе на подобные явления. Если возникла аллергическая реакция на меропенем, то необходимо прекратить введение препарата и принять соответствующие меры.

Применение препарата меропенем у пациентов с заболеваниями печени должно проводиться под тщательным контролем уровня трансаминаз и билирубина.

Как и в случае применения других антибиотиков, возможен преобладающий рост нечувствительных микроорганизмов, в связи с чем необходимо постоянное наблюдение за пациентом.

Применение препарата при инфекциях, вызванных стафилококком, не рекомендуется. метициллин-резистентным

Беременность и период лактации

Безопасность применения препарата Мойпрам у женщин во время беременности не изучалась. Меропенем не должен применяться во время беременности, за исключением случаев, когда потенциальное преимущество от его применения оправдывает возможный риск для плода. В каждом случае препарат должен применяться под прямым наблюдением врача.

Меропенем не должен применяться у кормящих грудью женщин, за исключением тех случаев, когда потенциальное преимущество от его применения оправдывает возможный риск для ребенка. При необходимости применения препарата в период лактации следует рассмотреть вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Дети

Эффективность и переносимость препарата у детей в возрасте до 3 месяцев не оценивалась, в связи с чем не рекомендуется применение препарата у детей младше данного возраста. Нет опыта применения препарата у детей с нарушениями функции печени и почек, у пациентов с нейтропенией, или с первичным и вторичным иммунодефицитом.

Влияние на способность к вождению автомобилем и управлению потенциально опасными механизмами

Специальные исследования влияния препарата Мойпрам на способность управлять автомобилем и другой техникой не проводились, однако следует учитывать возможность развития головной боли, судороги парестезии при применении препарата.

Пробенецид конкурирует с препаратом Мойпрам за активную канальцевую секрецию, ингибируя почечную экскрецию и вызывая увеличение периода полувыведения и концентрации препарата меропенем в плазме. Так как эффективность и длительность действия препарата меропенем, вводимого без пробенецида, являются адекватными, совместное введение пробенецида с препаратом меропенем не рекомендуется.

Возможное воздействие меропенема на связывание других препаратов с белками или метаболизм не изучалось. Связывание препарата меропенем с белками низкое (около 2%), предполагается, что взаимодействия с другими препаратами, основанного на вытеснении из белков плазмы, быть не должно.

Меропенем может уменьшать уровень вальпроевой кислоты в сыворотке крови. Не рекомендуется одновременное применение вальпроевой кислоты/вальпроата натрия с препаратом меропенем.

Применение препарата меропенем во время приема других препаратов не сопровождалось развитием неблагоприятных фармакологических взаимодействий. Однако специфических данных о возможных лекарственных взаимодействиях нет.

Прозрачный стеклянный флакон на 20 мл с колпачком и контролем первого вскрытия.

Каждый флакон вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонной пачке.

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.

Не принимать после истечения срока годности.

По рецепту.

"God Gift Laboratory Pvt. Ltd.", Индия.