MR Нош-Пен раствор д/ин. 2% по 2 мл №10 (ампулы)

действующее вещество: дротаверина гидрохлорид - 40 мг;

вспомогательные вещества: метабисульфит натрия, спирт этиловый, вода для инъекций.

Прозрачный раствор желтовато-зеленого цвета.

Раствор для инъекций.

Спазмолитические средства. Код АТХ: A03AD02.

Миотропный спазмолитик. По химической структуре и фармакологическим свойствам близок к папаверину, но обладает более сильным и продолжительным действием. Его действие сильнее, чем у папаверина, а всасывание - более быстрое и полное, он меньше связывается с белками плазмы.

Дротаверин представляет собой производное изохинолина, которое проявляет спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру путем подавления фермента фосфодиэстеразы IV (ФДЭ IV) без ингибирования изоэнзимов ФДЭ III и ФДЭ V. Ингибирование фермента фосфодиэстеразы IV приводит к повышенной концентрации цАМФ, что инактивирует легкую цепочку киназы миозина (MLCK), что, в свою очередь, ведет к расслаблению гладкой мускулатуры.

Фермент, гидролизующий цАМФ в клетках гладкой мускулатуры миокарда и сосудов, в основном является изоэнзимом ФДЭ III, это объясняет то, что дротаверин является эффективным спазмолитическим агентом без сердечно-сосудистых побочных действий и выраженного действия на сердечно-сосудистую систему.

Препарат эффективен при спазмах гладкой мускулатуры, вызванных нарушением нервной регуляции и саморегуляции как нервной, так и мышечной этиологии. Независимо от типа вегетативной иннервации, дротаверин действует на гладкие мышцы, находящиеся в желудочно-кишечной, желчной, урогенитальной и сосудистой системах. Благодаря своему сосудорасширяющему действию он улучшает кровообращение тканей.

Фармакокинетика

Дротаверина гидрохлорид быстро и полностью всасывается как после перорального, так и после парентерального введения. В высокой степени связывается (95-98%) с белками плазмы крови, преимущественно с альбуминами, гамма- и бета-глобулинами. После первичного метаболизма 65% введенной дозы попадает в кровь в неизмененном виде.

После приема внутрь пик содержания в сыворотке крови достигается через 45-60 минут.

Метаболизируется в печени. Биологический период полувыведения составляет 8-10 часов. В течение 72 часов дротаверин практически полностью выводится из организма, более 50% выводится с мочой, 30% с калом.

Дротаверин выводится преимущественно в виде метаболитов, в моче в неизмененном виде не обнаруживается.

• спазм гладких мышц при заболеваниях билиарной системы (холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит);
• спазм гладких мышц мочевыделительной системы (нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, тенезмы мочевого пузыря);
• в качестве вспомогательного средства при спазмах гладких мышц пищеварительного тракта (язва желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, энтерит, колит, спазм кардиального сфинктера желудка и пилороспазм, синдром раздраженной толстой кишки, сопровождающийся метеоризмом);
• при головной боли напряжения;
• при гинекологических заболеваниях (альгодисменорея), для уменьшения повышенного тонуса матки в период беременности, при угрожающем аборте.

Средняя суточная доза для взрослых составляет 40-240 мг дротаверина гидрохлорида внутримышечно (разделенная на 1-3 инъекции в сутки).

При острых коликах (почечная или желчная колика) внутривенно - 40-80 мг (2-4 мл препарата).

Со стороны пищеварительной системы (>1/10000, <1/1000) - тошнота, запор.

Со стороны нервной системы (>1/10000, <1/1000) - головная боль, головокружение, бессонница.

Со стороны сердечно-сосудистой системы (>1/10000, <1/1000) - ускоренное сердцебиение, артериальная гипотензия, аритмия, ощущение жара.

Со стороны дыхательной системы бронхоспазм, отек слизистой оболочки носа.

Очень редко наблюдается аллергический дерматит, повышенная потливость, отек Квинке.

При возникновении каких-либо побочных реакций следует обратиться к врачу.

Повышенная чувствительность к дротаверину или к какому-либо другому компоненту препарата.

Тяжелые нарушения функции печени, почек и сердечная недостаточность, атриовентрикулярная блокада II-III степени, артериальная гипотензия, глаукома, дефицит лактазы, галактоземия или синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Детский возраст до 1 года.

Симптомы: усиливаются побочные эффекты препарата, возможна атриовентрикулярная блокада, остановка сердца, паралич дыхательного центра.

Лечение: вызвать рвоту и промыть желудок. Применение слабительных средств. Пациент должен находиться под наблюдением врача. Терапия симптоматическая.

С осторожностью назначают препарат больным с выраженным атеросклерозом коронарных артерий и пониженным АД.

В связи с тем, что препарат действует непосредственно на гладкую мускулатуру, он может быть использован в качестве спазмолитика в случаях, когда противопоказаны лекарственные средства из группы холиноблокаторов (глаукома, гипертрофия предстательной железы и др.)

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте и не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Беременность и период лактации

С осторожностью назначают препарат в период беременности и лактации.

В случае появления побочных эффектов необходимо отменить препарат.

Влияния на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Если у пациентов после применения препарата наблюдается головокружение, они должны избегать потенциально опасных занятий, таких как управление автомобилем и выполнение работ, требующих повышенного внимания.

Одновременный прием дротаверина гидрохлорида с морфином снижает спазмогенную активность последнего, с леводопой - уменьшает ее антипаркинсоническое действие, усиливает ригидность, тремор.

Препарат усиливает эффект спазмолитиков (в том числе м-холиноблокаторов); усиливает артериальную гипотензию, вызванную трициклическими антидепрессантами, хинидином, новокаинамидом.

Одновременный прием с фенобарбиталом усиливает спазмолитическое действие дротаверина.

При необходимости применения препарата с другими лекарственными средствами необходимо проконсультироваться врачом.

Раствор для инъекций 2% 2 мл N10 (1x10) (ампулы) (упаковки контурные ячейковые).

Хранят в защищенном от влаги и света месте при температуре до 25 °С. Хранят в недоступном для детей месте.

3 года.

Не использовать после истечения срока годности.

По рецепту.

MERRYMED FARM, OOO. Узбекистан.