Нимодип-ЕТ раствор д/инф. 10 мг / 50 мл по 50 мл (флакон)

50 мл раствора содержат:

активное вещество: нимодипин - 10 мг;

вспомогательные вещества: этанол-1,5 мл, твин-80 (полисорбат 80) - 500 мг, хлорид натрия - 450 мг, вода для инъекций.

Прозрачная или слабо окрашенная в светло-жёлтый цвет жидкость с запахом этанола, чувствительная к солнечному свету.

Раствор для инфузий.

Антигипертензивное средство (блокатор кальциевых каналов). Код АТХ: C08CA06.

Фармакодинамика

Нимодипин - производное дигидропиридина, принадлежит к группе блокаторов кальциевых каналов. Влияет на потенциалзависимые кальциевые каналы.

Специфической особенностью нимодипина является его преобладающее действие на сосуды головного мозга и незначительное влияние на периферическое сосудистое русло. Имеет липофильные свойства, благодаря чему легко проникает через гематоэнцефалический барьер. Кроме влияния на клетки гладких мышц сосудов мозга, проявляет прямое действие на нейроны и клетки глии.

Сосудорасширяющее и спазмолитическое действия обусловлены влиянием на клетки гладких мышц сосудов мозга, а ноотропные и нейропротективные свойства обусловлены прямым действием на кальциевые каналы нейронов.

Фармакокинетика

Всасывание

При продолжительной инфузии со скоростью 0,03 мг/кг/ч средняя стабильная концентрация нимодипина в плазме крови составляет 17,6-26,6 нг/мл. После внутривенной болюсной инфузии отмечается двухфазное снижение концентрации нимодипина в плазме крови через 5-10 мин и примерно через 60 мин. Объем распределения составляет 0,9-1,6 л/кг веса, общий клиренс - 0,6-1,9 л/ч/кг.

Распределение

Нимодипин интенсивно связывается с белками плазмы крови (97-99%). Проникает через плацентарный барьер. Концентрация нимодипина и его метаболитов в грудном молоке существенно превышает концентрацию в плазме крови. После внутривенного введения концентрация нимодипина в спиномозговой жидкости составляет около 0,5% от концентрации в плазме крови.

Метаболизм и выведение

Нимодипин метаболизируется путем дегидрогенизации дигидропиридинового кольца и окислительного расщепления эфиров. Три основных метаболита, обнаруживающиеся в плазме крови, не обладают клинически значимой фармакологической активностью. Влияние нимодипина на активность печеночных ферментов не изучалось. У человека метаболиты на 50% выводятся почками и на 30% с желчью.

Инфузионный раствор Нимодип-ET применяют как профилактику и лечение ишемических неврологических расстройств, вызванных спазмом сосудов головного мозга на фоне субарахноидального кровоизлияния вследствие разрыва аневризмы.

Препарат предназначен для применения у взрослых.

Следующие схемы дозирования рекомендованы: Непрерывная внутривенная инфузия начинают с введения 1 мг нимодипина (из расчета 15 мкг/кг массы тела, или 5 мл инфузионного раствора Нимодип-ET) в час в течение первых двух часов.

При хорошей переносимости и отсутствии слишком резкого снижения давления крови через два часа дозу увеличивают до 2 мг нимодипина (приблизительно 30 мкг/кг массы тела, или 10 мл инфузионного раствора Нимодип-ET) в час.

Для пациентов с массой тела менее 70 кг и с лабильным кровяным давлением рекомендуется начинать введение препарата из расчета 0,5 мг нимодипина, или 2,5 мл инфузионного раствора Нимодип-ET в час.

Способ применения

Нимодип-ET вводится внутривенно в виде непрерывной инфузии через центральный катетер с использованием инфузионного насоса и трехканального запорного крана одновременно с одним из следующих растворов: 5% раствором глюкозы, 0,9% раствором натрия хлорида, раствором Рингера с лактатом натрия и магния, декастрана 40%, маннитолом, раствором человеческого альбумина крови (используется трехстадийная клапанная система).

Нимодип-ET раствор для внутривенных инфузий не следует добавлять в инфузионные системы или флаконы, его нельзя смешивать с другими лекарственными средствами. Введение Нимодип-ET не прекращают при общем обезболивании, хирургическом вмешательстве или ангиографии.

Продолжительность лечения и профилактика: инфузии препарата Нимодип-ET следует начинать не позднее 4 дня после острого эпизода и продолжить в течение 10-14 дней после субарахноидальной геморрагии. После завершения инфузионного введения продолжают прием препарата, назначая нимодипин внутрь по 60 мг каждые 4 ч в течение 7 дней.

Лечение: при развитии у пациента реактивного спазма церебральных сосудов после субарахноидального кровоизлияния, терапию следует начинать сразу после острого сосудистого эпизода и продолжать, по крайней мере, в течение 5 дней и максимум в течение 14 дней.

После завершения инфузионной терапии продолжают лечение, назначая нимодипин внутрь по 60 мг каждые 4 ч в течение 7 дней.

Введение в цистерны головного мозга

В ходе хирургического вмешательства свежеприготовленный раствор нимодипина (1 мл инфузионного раствора Нимодип-ET и 19 мл раствора Рингера), подогретый до средней температуры тела, можно вводить в цистерны головного мозга. Раствор необходимо использовать сразу после приготовления. Если у пациента появляются неблагоприятные реакции на применение препарата, следует либо снизить дозу, либо прекратить терапию нимодипином. При появлении выраженных нежелательных реакций дозу препарата уменьшают или прекращают его введение.

При тяжелых нарушениях функции печени, особенно при циррозе печени, биодоступность нимодипина может быть повышена из-за снижения интенсивности первичного метаболизма и замедления метаболической инактивации. Следствием этого может явиться усугубление основного и побочного действий препарата, в частности, его гипотензивного эффекта. В таких случаях дозу препарата следует снизить, исходя из степени снижения артериального давления; при необходимости лечение следует прервать. Нимодипин чувствителен к воздействию света, поэтому следует избегать прямого попадания на него солнечного света

Возможны: артериальная гипертония, тахикардия, гиперемия лица, чувство жара или тепла, потливость, головокружение, головная боль, слабость, транзиторное повышение концентрации трансаминаз в плазме крови.

В отдельных случаях возможны бессонница, повышенная психомоторная активность, агрессивность, гиперкинезы, депрессия.

Назначение препарата противопоказано при известной повышенной чувствительности к нимодипину и другим компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при выраженной брадикардии, артериальной гипотензии (систолическое давление менее 100 мл рт.ст), ишемии миокарда, выраженной сердечной недостаточности, повышении внутричерепного давления, генерализованном отеке головного мозга, печеночной и почечной недостаточности.

Учитывая высокую степень риска геморрагий, не следует назначать препарат во время сердечно-сосудистых операций.

Применение при беременности и в период лактации

Применение Нимодип-ET во время беременности всегда требует тщательной оценки соотношения факторов пользы и риска с учётом тяжести клинической картины.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью следует назначать препарат при печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью следует назначать препарат при почечной недостаточности.

Применение у детей

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

При острой передозировке Нимодип-ET могут возникнуть следующие симптомы: значительное снижение артериального давления, тахикардия или брадикардия.

При появлении симптомов острой передозировки применение нимодипина нужно немедленно прекратить. Мероприятия по оказанию неотложной помощи при передозировке определяются ее симптомами. Если отмечается значительное падение артериального давления, следует ввести в/в допамин или норэпинефрин. Так как специфические антидоты нимодипина не известны, дальнейшая терапия других побочных действий должна быть симптоматической.

Нимодипин абсорбируется на поливинилхлориде (ПВХ), поэтому разрешается применять инфузионные насосы только с полиэтиленовыми трубками и иглы с полиэтиленовыми насадками (или цельнометаллические).

Инфузионный раствор разлагается на свету, поэтому нельзя вводить при прямом солнечном освещении.

При введении на солнечном свету необходимо защитить систему инфузии черной, коричневой, желтой или красной краской или поместить инфузионный насос и систему трубочек в светонепроницаемый футляр.

При рассеянном дневном или искусственном освещении Нимодип-ET раствор для инфузий можно использовать без специальной защиты в течение 10 часов.

Дети

Детям и подросткам в возрасте младше 18 лет препарат не назначают ввиду недостаточного клинического опыта.

Беременность и период лактации

Клинический опыт применения препарата Нимодип-ET во время беременности и кормления грудью также недостаточен, поэтому не рекомендуется назначать Нимодип-ET беременным женщинам, при необходимости назначают только после тщательной оценки соотношения степени риска и пользы лечения.

Влияние на способность управлять автомобилем и сложными механизмами

При применении инфузионного раствора Нимодип-ET этот фактор обычно не имеет значения.

Длительное применение Нимодип-ET с флуоксетином приводит к повышению концентрации нимодипина в плазме крови в среднем на 50%. Концентрация флуоксетина значительно снижается, при этом содержание активного метаболита флуоксетина - норфлуоксетина не меняется.

Одновременное длительное применение Нимодип-ET и нортриптилина приводит к небольшому снижению концентрации нимодипина (при этом концентрация нортриптилина в плазме крови не изменяется). У пациентов, находящихся на долговременной терапии галоперидолом, не обнаружено лекарственного взаимодействия нимодипина с галоперидолом.

Одновременное внутривенное назначение зидовудина и нимодипина приводит к значительному увеличению AUC для зидовудина и снижению объема его распределения и клиренса.

В комбинации с препаратами, снижающими артериальное давление:

• диуретиками;
• бета-адреноблокаторами;
• ингибиторами АПФ;
• блокаторами AT-1-рецепторов;
• другими антагонистами кальция;
• альфа-адреноблокаторами;
• метилдопой;
• ингибиторами фосфодиэстеразы Нимодип-ET может усиливать гипотензивный эффект.

Одновременная терапия потенциально нефротоксичными препаратами (например, аминогликозидами, цефалоспоринами, фуросемидом) может вызвать нарушение функции почек. В случае проведения подобного лечения,а также у больных с почечной недостаточностью, лечение должно проводиться под тщательным контролем.

При обнаружении нарушения функций почек прием нимодипина следует прекратить.

Инфузионный раствор Нимодип-ET содержит 23,7 объемных % спирта, необходимо учитывать возможное взаимодействие спирта с другими лекарственными препаратами.

В исследовании на обезьянах одновременное назначение зидовудина и внутривенное болюсное введение нимодипина приводило к снижению клиренса зидовудина.

Раствор для инфузий 50 мл (флаконы) в картонной коробке вместе с инструкцией по медицинскому применению.

Хранить при температуре ниже 25 °C, в защищенном от света месте. Не подвергать замораживанию.

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.

Не следует применять после истечения срока годности.

По рецепту.

Cisen Pharmaceutical Co., Ltd. Hai Chuan Road, Jining High & New Technology Industries Development Zone, Shandong, Китай.