Нохшаверин «ОЗ» раствор д/ин. 20 мг/мл по 2 мл №5 (ампулы)

1 мл раствора содержит:

активное вещество: дротаверина гидрохлорид 20 мг;

вспомогательные вещества: натрия метабисульфит (Е 223), этанол 96%, вода для инъекций.

Прозрачная зеленовато-желтого цвета жидкость.

Раствор для инъекций.

Спазмолитическое средство. Код АТХ: A03AD02.

Фармакодинамика

Дротаверин - производное изохинолина, который проявляет спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру путем угнетения действия фермента фосфодиэстеразы ІV (ФДЭ ІV), что приводит к увеличению концентрации цАМФ, и благодаря инактивации легкой цепочки киназы миозина (MLCK), - расслаблению гладкой мышцы.

In vitro дротаверин угнетает действие фермента ФДЭ ІV и не влияет на действие изоферментов фосфодиэстеразы ІІІ (ФДЭ ІІІ) и фосфодиэстеразы V (ФДЭ V). ФДЭ ІV имеет большое функциональное значение для снижения сократительной активности гладких мышц, поэтому избирательные ингибиторы этого фермента могут быть полезными для лечения болезней, которые сопровождаются гиперподвижностью, а также различных заболеваний, при которых возникают спазмы желудочно-кишечного тракта.

В клетках гладких мышц миокарда и сосудов цАМФ гидролизируется в основном изоферментом ФДЭ ІІІ, поэтому дротаверин является эффективным спазмолитическим средством, которое не имеет значительных побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы и сильного терапевтического воздействия на эту систему.

Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нервного, так и мышечного происхождения. Дротаверин действует на гладкую мускулатуру желудочно-кишечной, билиарной, мочеполовой и сосудистой систем независимо от типа их автономной иннервации. Он усиливает кровообращение в тканях благодаря своей способности расширять сосуды.

Действие дротаверина сильнее чем действие папаверина, абсорбция более быстрая и полная, он меньше связывается с белками сыворотки крови. Преимуществом дротаверина является также то, что, в отличие от папаверина, после его парентерального введения не наблюдается такой побочный эффект как стимуляция дыхания.

Фармакокинетика

Дротаверин быстро и полностью абсорбируется после парентерального введения. Он в значительной степени (95-98%) связывается с белками плазмы крови человека, особенно с альбумином, гамма- и бета-глобулинами. После первичного метаболизма 65% введенной дозы поступает в кровоток в неизмененном виде.

Метаболизируется в печени. Полупериод биологического существования составляет 8-10 часов.

За 72 часа дротаверин практически полностью выводится из организма, более 50% выводится с мочой и приблизительно 30% - с калом. В основном дротаверин выводится в форме метаболитов, в неизмененной форме в моче не определяется.

Спазмы гладкой мускулатуры, связанные с заболеваниями билиарного тракта: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит.

Спазмы гладкой мускулатуры при заболеваниях мочевого тракта: нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, тенезмы мочевого пузыря.

Как вспомогательное лечение (когда применение препарата в виде таблеток невозможно):

• при спазмах гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта: язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрите, кардио- и/или пилороспазме, энтерите, колите;
• при гинекологических заболеваниях: дисменорее.

Обычная средняя суточная доза для взрослых составляет 40-240 мг (за 1-3 отдельные введения) внутримышечно.

При острых коликах у взрослых больных с конкрементами в мочевых или желчных путях - 40-80 мг внутривенно.

Дети. Препарат не применяют у детей.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, включая ангионевротический отек, крапивницу, высыпания, зуд, лихорадку, озноб, повышение температуры тела, слабость, особенно у пациентов с повышенной чувствительностью к метабисульфиту; были сообщения о случаях анафилактического шока с фатальными и нефатальными последствиями при применении инъекционной формы.

Препарат содержит метабисульфит, который может вызывать реакции аллергического типа, включая симптомы анафилактического шока и бронхоспазм у чувствительных пациентов, особенно тех, кто имеет в анамнезе астму или аллергию.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: учащенное сердцебиение, артериальная гипотензия.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, запор, рвота.

Общие нарушения и реакции в месте введения: местные реакции в месте введения инъекции.

Повышенная индивидуальная чувствительность к действующему веществу или к любому компоненту препарата (особенно к натрия метабисульфиту). Тяжелая печеночная, почечная или сердечная недостаточность (синдром малого сердечного выброса).

Ингибиторы фосфодиэстеразы (дротаверин, папаверин) снижают антипаркинсонический эффект леводопы. Следует с осторожностью применять препарат одновременно с леводопой, поскольку антипаркинсонический эффект последней уменьшается, а ригидность и тремор усиливаются.

Из-за риска возникновения коллапса при внутривенном введении препарата больной должен находиться в лежачем положении.

Применять с осторожностью при артериальной гипотензии.

Препарат содержит метабисульфит, который может вызывать реакции аллергического типа, включая симптомы анафилактического шока и бронхоспазм у чувствительных пациентов, особенно тех, кто имеет в анамнезе астму или аллергию. В случае повышенной чувствительности к метабисульфиту натрия следует избегать парентерального введения препарата.

Следует быть осторожным при парентеральном введении препарата беременным женщинам (см. раздел «Применение в период беременности или кормления грудью»).

Применение в период беременности или кормления грудью

Беременность.

Необходимо с осторожностью назначать препарат беременным женщинам. Дротаверин не должен применяться во время родов.

Кормление грудью.

В период кормления грудью введение препарата не рекомендуется.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Необходимо предупредить пациентов, что после парентерального, особенно внутривенного введения препарата рекомендуется воздерживаться от управления автомобилем и выполнения работ, требующих повышенного внимания.

Препарат не следует применять после истечения срока годности и следует хранить в недоступном для детей месте.

Симптомы: передозировка дротаверином ассоциировалась с нарушениями сердечного ритма и проводимости, в том числе с полной блокадой ножек пучка Гиса и остановкой сердца, которые могут быть летальными.

При передозировке пациент должен находиться под тщательным присмотром врача и получать симптоматическое и поддерживающее лечение.

По 2 мл в ампулах, по 5 или 10 ампул в пачке.

(ООО «Опытный завод «ГНЦЛС»).

По 2 мл в ампулах, по 5 или 10 ампул в пачке; по 5 ампул в блистере, по 1 блистеру в пачке.

(ООО «Фармацевтическая компания «Здоровье»).

Хранить при температуре не выше 25 °C в оригинальной упаковке.

3 года.

По рецепту.

ООО «Опытный завод «ГНЦЛС».

ООО «Фармацевтическая компания «Здоровье».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Украина, 61057, г. Харьков, ул. Воробьева, 8.

(ООО «Опытный завод «ГНЦЛС»).

Украина, 61013, г. Харьков, ул. Шевченко, 22.

(ООО «Фармацевтическая компания «Здоровье»).