Онсетт раствор д/ин. 2 мг/мл по 2 мл №5 (ампулы)

1 мл раствора содержит:

активное вещество: ондансетрон (в виде гидрохлорида дигидрата) - 2 мг;

вспомогательные вещества: лимонная кислота моногидрат, натрия цитрат, натрия хлорид, вода для инъекций.

Прозрачная бесцветная жидкость.

Раствор для инъекций.

Противорвотное средство. Код АТХ: A04AA01.

Противорвотный препарат центрального действия. Селективный антагонист серотониновых 5НТ3 -рецепторов.

Препараты, применяемые для химиотерапии и радиологическое воздействие могут вызывать высвобождение серотонина в тонкой кишке, запуская тем самым рвотный рефлекс через активацию серотониновых 5НТ3 - рецепторов и возбуждение афферентных окончаний блуждающего нерва.

Ондансетрон блокирует пусковые механизмы этого рефлекса. Подавление тошноты и рвоты, спровоцированные цитотоксической химиотерапией и радиотерапией, по-видимому, осуществляется благодаря антагонистическому действию ондансетрона на серотониновые 5НТЗ - рецепторы нейронов центральной и периферической нервной системы.

При психомоторном тестировании показано, что ондансетрон не снижает работоспособность и не оказывает седативного действия.

Препарат не влияет на концентрацию пролактина в плазме крови.

Фармакокинетика

При внутримышечном введении пиковая концентрация в плазме крови достигается в течение 10 минут.

Объем распределения после парентерального введения у взрослых составляет 140 л.

Основная часть введенной дозы подвергается метаболизму в печени.

С мочой в неизмененном состоянии выводится менее 5 %.

Период полувыведения - около 3 часов (у пациентов пожилого возраста - 5 часов). Связывание с белками плазмы крови - 70-76 %.

У пациентов с почечной недостаточностью умеренной степени (клиренс креатинина 15-60 мл/мин) уменьшаются как системный клиренс, так и объем распределения ондансетрона, результатом чего является незначительное и клинически незначительное увеличение периода полувыведения препарата.

Фармакокинетика ондансетрона практически не меняется у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени, которые находятся на постоянном гемодиализе (исследование проводилось в перерыве между сеансами гемодиализа).

У пациентов с хронической печеночной недостаточностью тяжелой степени системный клиренс ондансетрона заметно уменьшается с увеличением периода полувыведения (15-32 часа).

Тошнота и рвота, вызванные цитотоксической химиотерапией и лучевой терапией.

Профилактика и лечение послеоперационных тошноты и рвоты.

Эметогенный эффект при терапии злокачественных опухолей меняется в зависимости от доз и комбинаций применяемых схем химио- и радиотерапии. Способ применения и дозы ондансетрона следует регулировать в диапазоне 8 - 32 мг/сут в соответствии с указанными ниже критериями.

Взрослым при тошноте и рвоте, вызванных эметогенной химио- и радиотерапией, рекомендуемая доза ондансетрона для внутривенного (в/в) или в/м введения составляет 8 мг непосредственно перед проведением химио- или радиотерапии; препарат следует вводить медленно.

При тошноте и рвоте, вызванных высокоэметогенной химиотерапией (например, в случае применения цисплатина в высоких дозах), ондансетрон можно назначать в виде однократной в/м или в/в (медленно) инъекции в дозе 8 мг непосредственно перед введением эметогенного препарата.

Согласно другой схеме лечения ондансетрон назначают в дозе 8 мг в виде в/м или в/в (медленно) инъекции непосредственно перед химиотерапией. Далее назначают 2 инъекции в/в или в/м в дозе 8 мг, каждая из которых осуществляется через 2-4 ч; или вводят в виде постоянной инфузии со скоростью 1 мг/ч в течение 24 ч. Эффективность ондансетрона может быть усилена дополнительным введением (до начала химиотерапии) дексаметазона фосфата (в форме натриевой соли) в дозе 20 мг в/в, однократно.

Детям ондансетрон можно назначать в/в в виде инъекции в дозе 5 мг/м2 непосредственно перед началом химиотерапии с последующим (через 12 ч) приемом внутрь (в форме таблеток, лингвальных таблеток или сиропа).

Для профилактики и лечения послеоперационной тошноты и рвоты взрослым ондансетрон вводят в период вводного наркоза в/м или в/в (медленно) в дозе 4 мг. Для купирования развившейся послеоперационной тошноты и рвоты рекомендуется в/м или в/в (медленно) однократное введение препарата в дозе 4 мг.

Детям для профилактики послеоперационной тошноты и рвоты ондансетрон рекомендуется

назначать в/в (медленно) в дозе 0,1 мг/кг (максимально до 4 мг) до, во время или после вводного наркоза.

Для купирования развившейся послеоперационной тошноты и рвоты ондансетрон назначают в/в (медленно) в дозе 0,1 мг/кг (максимально до 4 мг).

Ондансетрон можно вводить в/в со скоростью 1 мг/час через капельницу или поршневой насос. У пациентов с нарушениями функции печени умеренного и тяжелого течения клиренс ондансетрона существенно снижен, а Т 1/2 существенно увеличен, поэтому применение ондансетрона в дозах более 8 мг/сут не рекомендуется.

Аллергические реакции: крапивница, бронхоспазм, ларингоспазм, ангионевротический отек, анафилаксия.

Местные реакции: гиперемия, боль, жжение в месте введения.

Со стороны пищеварительной системы: икота, сухость слизистой оболочки полости рта, запор или диарея, бессимптомное преходящее повышение активности аминотрансфераз в сыворотке крови.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: боли в грудной клетке, в ряде случаев с депрессией S-T, аритмия, брадикардия, снижение АД.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, спонтанные двигательные расстройства и судороги.

Прочие: ”прилив” крови к коже лица, чувство жара, временное нарушение остроты зрения, гипокалиемия, гиперкреатининемия.

Повышенная чувствительность к компонентам.

Симптомы: нарушение зрения, запор тяжелой степени, артериальная гипотензия, вазовообщие нарушения с транзиторной атриовентрикулярной блокадой ІІ степени. Во всех случаях эти явления полностью проходили.

Лечение: отмена препарата, симптоматическая и поддерживающая терапия. Применение ипекакуаны не рекомендуется из-за противорвотного действия самого препарата. Специфического антидота нет.

Применение во время беременности и в период лактации

Не следует использовать в течение первого триместра беременности.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Не влияет.

Ондансетрон может назначаться в виде в/в инфузии с скоростью 1 мг/час.

Через У-подобный инъектор вместе с ондансетроном при концентрации ондансетрона от 16 до 160 мкг/мл (то есть 8 мг/500 мл или 8 мг/50 мл соответственно) можно вводить: цисплатин в концентрации до 0,48 мг/мл, в течение 1-8 часов; 5-фторурацил в концентрации до 0,8 мг/мл, со скоростью не более 20 мл/час (более высокая концентрация 5-фторурацила может повлечь преципитацию ондансетрона).

Раствор для инфузий 5-фторурацила может содержать до 0,045 % хлорида магния на дополнение к остальным наполнителей, что является совместимыми:

• карбоплатин в концентрации от 0,18 мг/мл до 9,9 мг/мл в течение 10-60 минут;
• этопозид в концентрации от 0,14 мг/мл до 0,25 мг/мл в течение 30-60 минут;
• цефтазидим в дозе от 250 мг до 2 г, разведенный в воде для инъекций (например, 2,5 мл на 250 мг или 10 мл на 2 г цефтазидиму), в виде в/в болюсной инъекции в течение 5 минут;
• циклофосфамид в дозе от 100 мг до 1 г, разведенный в воде для инъекций (5 мл на 100 мг циклофосфамиду), в виде в/в болюсной инъекции в течение 5 минут;
• доксорубицин в дозе от 10 мг до 100 мг, разведенный в воде для инъекций (5 мл на 10 мг доксорубицину), в виде в/в болюсной инъекции в течение 5 минут;
• дексаметазон в дозе 20 мг, в виде медленной в/в инъекции в течение 2-5 минут (при одновременном введении 8 мг или 32 мг ондансетрона, растворенного в 50-100 мл инъекционного раствора), в течение приблизительно 15 минут.

Раствор для инъекций 2 мг/мл по 2 мл, 4 мл N5 (ампулы).

В защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

По рецепту.

Cadila Pharmaceuticals Limited. Индия.