Пауз раствор д/ин. 100 мг/мл по 5 мл №5 (ампулы)

1 мл раствора содержит:

активное вещество: транексамовая кислота - 100 мг;

вспомогательные вещества: вода для инъекций.

Прозрачная бесцветная жидкость без посторонних включений.

Раствор для инъекций по 5 мл в прозрачных стеклянных ампулах типа I с желтым кольцом излома.

Гемостатик. Код ATX: B02AA02.

Гемостатический препарат. Ингибитор фибринолиза. Специфически ингибирует активацию плазминогена и его превращение в плазмин. Обладает местным и системным гемостатическим действием при кровотечениях, связанных с повышением фибринолиза (патология тромбоцитов, меноррагии). За счет подавления образования кининов и других активных пептидов, участвующих в аллергических и воспалительных реакциях, обладает противоаллергическим и противовоспалительным действием. В экспериментальных исследованиях подтверждена собственная анальгезирующая активность транексамовой кислоты, а также потенцирующий эффект в отношении анальгезирующей активности опиоидных анальгетиков.

Фармакокинетика

Транексамовая кислота легко проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, начальный объем распределения (Vр) - 9-12 л. В синовиальных оболочках и внутрисуставной жидкости накапливается в концентрациях, близких к сывороточным. Концентрация транексамовой кислоты во многих других тканях ниже, чем в крови. В цереброспинальной жидкости ее концентрация составляет около 10% от таковой в плазме. Транексамовая кислота подавляет фибринолитическую активность крови, обнаруживается в семенной жидкости, но не влияет на подвижность сперматозоидов. Связывание с плазминогеном - 2-3% от терапевтической концентрации в плазме. Не связывается с альбумином плазмы. Антифибринолитическая концентрация в различных тканях сохраняется до 17 часов, в плазме до 7-8 часов.

Основной путь выведения - клубочковая фильтрация. Около 30% выводится в течение первого часа после внутривенной (в/в) инъекции в дозе 10 мг/кг/сутки, 45% - через 3 часа, и 90% - через 24 часа. Основная часть (более 95%) выводится с мочой в неизменном виде; незначительная часть подвергается биотрансформации: N-ацетилированный дериват и дезаминированная декарбоксильная кислота обнаруживаются в моче в незначительных количествах.

Кровотечения или риск развития кровотечений на фоне генерализованного усиления фибринолиза (кровотечения во время операций и в послеоперационном периоде, послеродовые кровотечения, ручное отделение последа, отслойка хориона, кровотечение при беременности, злокачественные новообразования поджелудочной и предстательной желез, гемофилия, геморрагические осложнения фибринолитической терапии, тромбоцитопеническая пурпура, лейкозы, заболевания печени, предшествующая терапия стрептокиназой).

Кровотечения или риск развития кровотечений на фоне местного усиления фибринолиза (маточные, носовые, желудочно-кишечные кровотечения, гематурия, кровотечения после простатэктомии, конюлизации шейки матки по поводу карциномы, экстракции зуба у больных с геморрагическим диатезом).

Оперативные вмешательства на мочевом пузыре.

Хирургические манипуляции при системной воспалительной реакции, в т.ч. сепсис, перитонит, панкреонекроз, тяжелый и средней степени тяжести гестозы, шок различной этиологии.

При генерализованном фибринолизе препарат вводят в/в капельно в разовой дозе 15 мг/кг массы тела каждые 6-8 ч, скорость введения 1 мл/мин.

При местном фибринолизе препарат вводят в/в в разовой дозе 250-500 мг или внутрь в дозе 1,0-1,5 г 2-3 раза в сутки.

При простатэктомии или операции на мочевом пузыре вводят в/в во время операции 1 г, затем по 1 г каждые 8 ч в течение 3 дней, после чего переходят на прием внутрь до исчезновения макрогематурии.

При высоком риске развития кровотечения, при системной воспалительной реакции вводят в/в в дозе 10-11 мг/кг за 20-30 мин до вмешательства. Больным с коагулопатиями перед экстракцией зуба вводят в/в в дозе 10 мг/кг массы тела, после экстракции зуба назначают внутрь в дозе 25 мг/кг 3-4 раза в сутки в течение 6-8 дней.

Пациентам с нарушениями функции почек необходима коррекция режима дозирования.

Со стороны пищеварительной системы: анорексия, тошнота, рвота, изжога, диарея.

Со стороны центральной нервной системы: головокружение, слабость, сонливость, нарушение цветовосприятия, нечеткость зрения.

Со стороны свертывающей системы крови: редко - тромбоз, тромбоэмболия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, боль в грудной клетке, артериальная гипотензия (при быстром в/в введении).

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница.

Симптомы: тошнота, рвота и ортостатическая гипотензия.

Лечение: симптоматическое.

Субарахноидальное кровоизлияние. Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при тромбозах (в т.ч. при тромбозе сосудов головного мозга, инфаркте миокарда, тромбофлебите глубоких вен, тромбоэмболическом синдроме) или при угрозе их развития, тромбогеморрагических осложнениях (в комбинированной терапии с гепарином и непрямыми антикоагулянтами), при нарушении цветового зрения, гематурии из верхних отделов мочевыводящих путей (возможна обструкция кровяным сгустком), почечной недостаточности (из-за увеличения риска кумуляции).

При совместном применении с гемостатическими препаратами и гемокоагулазой возможна активация тромбообразования.

Раствор для в/в введения фармацевтически несовместим с препаратами крови, растворами, содержащими пенициллин, урокиназу, гипертензивными средствами (норэпинефрином, дезоксиэпинефрином гидрохлоридом, метармином битартратом), тетрациклинами, дипиридамолом, диазепамом.

При беременности и кормлении

Применяется при беременности с особой осторожностью по показаниям с обязательным учетом противопоказаний. Транексамовая кислота проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком (достигая приблизительно 1% от концентрации в плазме матери). На время применения препарата следует воздержаться от грудного вскармливания.

По 5 ампул в контурной упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную коробку.

Хранить в сухом темном месте, при температуре не выше 25 °С. Беречь от детей.

2 года от даты производства. Не использовать после истечения срока годности.

Emcure Pharmaceuticals Ltd, Индия.