Прожестожель гель д/наруж. прим. 1% по 80 г (туба)

100 г геля содержит:

активное вещество: прогестерон натуральный микронизированный - 1 г;

вспомогательные вещества: октилдодеканол - 1 г, карбомер 980 - 0,5 г, макрогол глицерилгидроксистеарат (масло касторовое полиоксил гидрогенизированное) - 4 г, троламин (триэтаноламин) - 0,5 г, этанол в пересчете на этанол абсолютный - 47,7 г, вода очищенная - до 100 г.

Бесцветный полупрозрачный слегка опалесцирующий гель с запахом спирта без видимых частиц.

Гель для наружного применения.

Гестаген. Код ATX: G03DA04.

Фармакодинамика

Действие прогестерона, с одной стороны, основано на блокировании рецепторов эстрогенов, в результате которого улучшается всасывание жидкости из тканей, уменьшается сдавление млечных протоков; с другой - блокировании рецепторов пролактина в ткани молочной железы, что приводит к снижению лейкопоэза. Таким образом, локальное использование препарата, создавая высокую концентрацию прогестерона в зоне применения, не оказывает системного действия и позволяет избежать нежелательных побочных эффектов.

Механизм действия Прожестожеля основан на повышении концентрации прогестерона в тканях молочной железы. Активным компонентом препарата является прогестерон.

Прогестерон снижает экспрессию рецепторов эстрогенов в тканях молочной железы, а также уменьшает локальный уровень активных эстрогенов посредством стимуляции продукции ферментов (17бета-гидроксистероиддегидрогеназы и эстронсульфотранс-феразы), окисляющих эстрадиол в менее активный эстрон, и затем, связывая последний, превращающих его в неактивный эстронасульфат. Таким образом, прогестерон ограничивает пролиферативное действие эстрогенов на ткани молочной железы.

Также прогестерон обладает небольшим натрийдиуретическим эффектом за счет угнетения канальцевой реабсорбции и увеличения клеточной фильтрации, тем самым предотвращая задержку жидкости при секреторных преобразованиях железистого компонента молочных желез и, как следствие, развитие болевого синдрома (масталгии или мастодинии).

Наряду с этим, трансдермальный способ введения гестагена позволяет также воздействовать на состояние железистого эпителия и сосудистой сети, в результате чего снижается проницаемость капилляров, а, следовательно, уменьшается степень отека тканей молочной железы и исчезают симптомы масталгии.

Фармакокинетика

При трансдермальном способе применения Прожестожель достигает ткани молочных желез, не разрушаясь в печени и не оказывая неблагоприятных системных эффектов на организм. Исследование сывороточной концентрации пролактина, эстрадиола и прогестерона при лечении Прожестожелем показало, что через час после нанесения препарата, когда наблюдается его максимальное всасывание в ткани, уровень гормонов практически не меняется.

Абсорбция прогестерона при накожном применении составляет около 10% дозы. Накожные аппликации на область молочных желез позволяют, с одной стороны, уменьшить применяемую дозу препарата, а с другой - создать высокую концентрацию в зоне действия (в 10 раз выше, чем в системном кровотоке).

Препарат вторично метаболизируется в печени с образованием конъюгатов с глюкуроновой и серной кислотами. Также в метаболизме участвует изофермент CYP2C19. Выводится почками - 50-60%, с желчью - более 10%. Количество метаболитов, выводимых почками, колеблется в зависимости от фазы желтого тела.

• Мастодиния.
• Диффузная фиброзно-кистозная мастопатия.

1 аппликация (2,5 г геля), содержащая 0,025 г прогестерона, наносится на кожу молочных желез аппликатором-дозатором до полного всасывания 1-2 раза ежедневно, или во 2-фазу (с 16 по 25 день) менструального цикла. Курс лечения до 3 циклов.

Повторный курс лечения может быть назначен только после консультации с врачом.

Крайне редко: болезненность молочных желез, «горячие» приливы крови, метроррагия; снижение либидо. При повышенной чувствительности на компоненты препарата - эритема в месте аппликации геля, отек губ и шеи, лихорадка, головная боль, тошнота.

• Узловые формы фиброзно-кистозной мастопатии.
• Опухоли (опухолевидные образования) молочных желез неясной этиологии.
• Индивидуальная повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.
• Рак молочной железы и половых органов (как монотерапия).
• Беременность (II и III триместры).

С осторожностью:

• печеночная недостаточность;
• почечная недостаточность;
• бронхиальная астма;
• эпилепсия;
• мигрень;
• депрессия;
• гиперлипопротеинемия, внематочная беременность;
• аборт в ходу;
• склонность к тромбозам, острые формы флебита или тромбоэмболических заболеваний;
• кровотечение из влагалища неясной этиологии;
• порфирия;
• артериальная гипертензия;
• сахарный диабет.

В связи с низкой системной абсорбцией передозировка маловероятна.

Прожестожель может назначаться при мастодинии, связанной с приемом пероральных контрацептивов, пубертатным периодом, пременопаузой, предменструальным синдромом.

Препарат следует наносить на кожу молочной железы аппликатором- дозатором, не втирая и не массируя молочные железы.

Избегать прямых солнечных лучей после нанесения геля.

Беременность и период лактации

Не имеется достаточного опыта применения Прожестожеля во время беременности. Применение препарата во время беременности и в период лактации возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка.

Влияние препарата на способность управлять автомобилем и рабочими механизмами

Не проводились исследования на выявление возможного влияния препарата на способность вождения автомобиля или на способность управления рабочими механизмами.

Препарат не следует применять после истечения срока годности и следует хранить в недоступном для детей месте.

Действие Прожестожеля может усиливаться на фоне контрацепции комбинированными гормональными препаратами.

Гель для наружного применения 1%.

По 80 г препарата в алюминиевой тубе, укупоренной завинчивающимся колпачком. Тубу помещают в картонную пачку вместе с аппликатором-дозатором и инструкцией по применению.

При температуре не выше 25 °С.

3 года.

По рецепту.

«Besins Manufacturing Belgium S.A.»

Гроот-Бийгаарденстраат, 128, 1620 Дрогенбос, Бельгия.